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[发明专利]短链脂肪酸尾多粘菌素衍生物及其用途-CN201410315345.6在审
发明人： 马尔蒂·瓦拉;蒂莫·瓦拉 -专利权人：北方抗生素有限公司
申请日： 2009-02-05 - 公布日： 2014-10-08 - 主分类号： C07K7/62 文献下载
摘要：本发明涉及多粘菌素衍生物，其中所述衍生物在生理pH下带有总共三个正电荷，且其中该衍生物的末端部分(D)包含总共1至5个碳原子；本发明还涉及包含至少两种这样的衍生物的组合产品。本发明还涉及使得革兰氏阴性菌对抗菌剂致敏的方法，这通过同时或以任意顺序依次向受试者施用治疗有效量的所述抗菌剂和本发明衍生物来实现；本发明还涉及用于开发新抗生素的方法，以及用于使得具有临床重要性的细菌对血清中存在的宿主防御机制补体致敏的方法。本发明还涉及通过向受试者施用本发明的多粘菌素衍生物和另一抗菌剂的组合来治疗革兰氏阴性菌感染受试者的方法。最后，本发明涉及制备此类多粘菌素衍生物的方法。
脂肪酸多粘菌素衍生物及其用途

[发明专利]多粘菌素衍生物及其用途-CN201310011979.8有效
发明人： 马尔蒂·瓦拉;蒂莫·瓦拉 -专利权人：北方抗生素有限公司
申请日： 2007-08-10 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C07K7/62 文献下载
摘要：本发明涉及多粘菌素衍生物，其中R1、R2和R3是任选的，R1、R2、R3、R5、R8和R9是阳离子氨基酸残基或中性氨基酸残基，其被选择成使得在生理pH下正电荷总数至少是2但不超过3；本发明还涉及包含至少两种这样的衍生物的组合产品。本发明还涉及通过向受试者施用治疗有效量的本发明衍生物来治疗、减轻或改善所述受试者中由革兰氏阴性菌所造成的感染的方法；本发明还涉及通过同时或以任意顺序依次向受试者施用治疗有效量的抗菌剂和本发明衍生物来使得革兰氏阴性菌对所述抗菌剂致敏的方法；本发明还涉及用于开发新抗生素的方法；用于降低肾毒性的方法，用于改善天然多粘菌素和八肽菌素的药代动力学特性的方法；以及用于使得具有临床重要性的细菌对血清中存在的宿主防御机制补体致敏的方法。最后，本发明涉及制备此类多粘菌素衍生物的方法。
多粘菌素衍生物及其用途

[发明专利]短链脂肪酸尾多粘菌素衍生物及其用途-CN200980109086.9有效
发明人： 马尔蒂·瓦拉;蒂莫·瓦拉 -专利权人：北方抗生素有限公司
申请日： 2009-02-05 - 公布日： 2011-02-09 - 主分类号： C07K7/62 文献下载
摘要：本发明涉及多粘菌素衍生物，其中所述衍生物在生理pH下带有总共三个正电荷，且其中该衍生物的末端部分(D)包含总共1至5个碳原子；本发明还涉及包含至少两种这样的衍生物的组合产品。本发明还涉及使得革兰氏阴性菌对抗菌剂致敏的方法，这通过同时或以任意顺序依次向受试者施用治疗有效量的所述抗菌剂和本发明衍生物来实现；本发明还涉及用于开发新抗生素的方法，以及用于使得具有临床重要性的细菌对血清中存在的宿主防御机制补体致敏的方法。本发明还涉及通过向受试者施用本发明的多粘菌素衍生物和另一抗菌剂的组合来治疗革兰氏阴性菌感染受试者的方法。最后，本发明涉及制备此类多粘菌素衍生物的方法。
脂肪酸多粘菌素衍生物及其用途

[发明专利]多粘菌素衍生物及其用途-CN200780029855.5有效
发明人： 马尔蒂·瓦拉;蒂莫·瓦拉 -专利权人：北方抗生素有限公司
申请日： 2007-08-10 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07K7/62 文献下载
摘要：本发明涉及多粘菌素衍生物，其中R1、R2和R3是任选的，R1、R2、R3、R5、R8和R9是阳离子氨基酸残基或中性氨基酸残基，其被选择成使得在生理pH下正电荷总数至少是2但不超过3；本发明还涉及包含至少两种这样的衍生物的组合产品。本发明还涉及通过向受试者施用治疗有效量的本发明衍生物来治疗、减轻或改善所述受试者中由革兰氏阴性菌所造成的感染的方法；本发明还涉及通过同时或以任意顺序依次向受试者施用治疗有效量的抗菌剂和本发明衍生物来使得革兰氏阴性菌对所述抗菌剂致敏的方法；本发明还涉及用于开发新抗生素的方法；用于降低肾毒性的方法，用于改善天然多粘菌素和八肽菌素的药代动力学特性的方法；以及用于使得具有临床重要性的细菌对血清中存在的宿主防御机制补体致敏的方法。最后，本发明涉及制备此类多粘菌素衍生物的方法。
多粘菌素衍生物及其用途