[发明专利]丁丙诺啡乙酸盐及用于制备丁丙诺啡的方法有效
| 申请号： | 201680027202.2 | 申请日： | 2016-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN107660207B | 公开（公告）日： | 2020-09-29 |
| 发明（设计）人： | C·弗雷德里克·M·亨特利;埃里克·韦恩·卡泰斯托;黑尔格·阿尔弗雷德·赖施;阿尔沙纳·夏尔马;亚克·拉里·斯蒂米斯特 | 申请（专利权）人： | 罗德科技公司 |
| 主分类号： | C07D489/12 | 分类号： | C07D489/12;A61K31/485;A61P1/10;A61P29/00;A61P25/30 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 蔡胜有;顾晋伟 |
| 地址： | 美国罗*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丁丙诺啡 乙酸 用于 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种丁丙诺啡的乙酸盐，其包括水合物，其中所述水合物为四水合物。
2.一种如权利要求1所述的丁丙诺啡的乙酸盐的结晶形式，其特征在于通过暴露于CuKα辐射获得的X射线粉末衍射图谱包含大体上等于至少在8.77、10.31、16.21、18.47和18.70处的峰的在2θ角处的峰，且具有大体上等于在6.38、11.93或19.40的至少一个在2θ角处的额外峰。
3.如权利要求2所述的结晶形式，其特征在于通过暴露于CuKα辐射获得的X射线粉末衍射图谱包含大体上等于至少在下表中的那些位置处的峰的在衍射角处的峰：
位置[°2θ] 6.38 8.77 10.31 11.93 16.21 18.47 18.70 19.40
。
4.如权利要求2所述的结晶形式，其具有当使用CuKα辐射测量时大体上与图4中所示的X射线粉末衍射图谱相同的X射线粉末衍射图谱。
5.如权利要求2至4中任一项所述的结晶形式，其中通过热流差示扫描量热仪在约10℃/分钟的加热速率下测量，所述结晶形式在50℃至140℃下展现具有至少一个峰位置的第一过渡区域。
6.如权利要求2至4中任一项所述的结晶形式，其中通过热流差示扫描量热仪在约10℃/分钟的加热速率下测量，所述结晶形式在217℃至225℃下展现具有峰位置的第二过渡区域。
7.如权利要求6所述的结晶形式，其展现7至8的在50℃至140℃下的所述第一过渡区域相对于在217℃至225℃下的所述第二过渡区域的积分比率，其中所述积分是分别在35℃至180℃和203℃至233℃的温度范围内测定。
8.如权利要求7所述的结晶形式，其中所述结晶形式展现7.1至7.8的积分比率。
9.如权利要求2至4中任一项所述的结晶形式，其特征在于其为单斜晶体。
10.如权利要求9所述的结晶形式，其中单位晶胞参数为且
11.如权利要求9所述的结晶形式，其中单位晶胞参数为且
12.如权利要求9所述的结晶形式，其中空间群为P21。
13.一种药物组合物，其包含如权利要求1至12中任一项中所述的丁丙诺啡的乙酸盐，和药学上可接受的载体。
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