[发明专利]丁丙诺啡乙酸盐及用于制备丁丙诺啡的方法有效

专利信息
申请号: 201680027202.2 申请日: 2016-03-09
公开(公告)号: CN107660207B 公开(公告)日: 2020-09-29
发明(设计)人: C·弗雷德里克·M·亨特利;埃里克·韦恩·卡泰斯托;黑尔格·阿尔弗雷德·赖施;阿尔沙纳·夏尔马;亚克·拉里·斯蒂米斯特 申请(专利权)人: 罗德科技公司
主分类号: C07D489/12 分类号: C07D489/12;A61K31/485;A61P1/10;A61P29/00;A61P25/30
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 蔡胜有;顾晋伟
地址: 美国罗*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 本公开提供丁丙诺啡的乙酸盐,及其无水物、溶剂化物、水合物及其结晶形式,其中所述丁丙诺啡的乙酸盐基本上不合杂质。本公开还提供制备所述乙酸盐的方法、由所述乙酸盐制备的丁丙诺啡游离碱、由所述游离碱制备的其他盐和基本上不含杂质的其药物组合物。
搜索关键词: 丁丙诺啡 乙酸 用于 制备 方法
【主权项】:
一种丁丙诺啡的乙酸盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于罗德科技公司,未经罗德科技公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201680027202.2/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 丁丙诺啡衍生物的长效注射制剂及结晶形式-201980023678.2
  • 林东和;文永顺;梁芮玮 - 昱展新药生技股份有限公司
  • 2019-05-10 - 2023-09-01 - C07D489/12
  • 本公开涉及用于治疗阿片类依赖症、疼痛或忧郁症的3‑酰基‑丁丙诺啡衍生物的结晶形式和缓释可注射药物组合物,包含结晶3‑酰基‑丁丙诺啡的水性悬浮液或其药学上可接受的盐,其中该组合物不包括有机溶剂、聚乳酸聚合物、聚乙醇酸聚合物、或聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物。本公开还包括在含有聚乙丙交酯、乙酸异丁酸蔗糖酯、卵磷脂、二油酸甘油酯及其两种或更多种的组合的控释基质中制备3‑酰基‑丁丙诺啡或其药学上可接受的盐。
  • 一种吗啡衍生物丁丙诺啡的合成方法-202111477844.1
  • 秦勇;薛芳琳;石珍;薛斐;宋颢 - 四川大学
  • 2021-12-06 - 2023-06-20 - C07D489/12
  • 本发明属于化学药物合成领域,具体涉及一种吗啡衍生物丁丙诺啡(Buprenorphine)的合成新方法。本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径,通过仿生合成的策略,以分子内氧化去芳香化Heck反应为关键反应,合成了蒂巴因类似物中间体,从该中间体出发,经过Diels‑Alder反应,催化氢化,与叔丁基格氏试剂加成,脱除二级胺保护基,引入环丙甲基,脱除甲基等步骤,实现了吗啡衍生物丁丙诺啡的高效合成。与现有路线相比,本发明的合成路线步骤少、总收率高,显著节约了生产成本。
  • 高效抗成瘾药物-201710116213.4
  • 仲伯华;付仁芳;杨家俊 - 泰州华元医药科技有限公司
  • 2017-03-01 - 2023-02-03 - C07D489/12
  • 本发明涉及结构式I所代表的化合物及其非毒性药学上可接受的盐:式I中,R代表H或碳原子数为1‑3的烷基;所述的任一化合物或其药学上可接受的盐,或其药物组合物,在制备治疗成瘾性疾病的药物中的用途;所述的成瘾性疾病选自可卡因所致成瘾、甲基苯丙胺类毒品所致成瘾、阿片类毒品或药品所致成瘾、酒精性成瘾、吸烟所致成瘾或氯胺酮所致成瘾。
  • 一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途-201410240780.7
  • 李炜;邵黎明;张木美;刘景根;徐学军 - 复旦大学
  • 2014-05-30 - 2018-04-13 - C07D489/12
  • 本发明属于制药领域,涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类;该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备,其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基,可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
  • 一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法-201110132994.9
  • 许东新;张宇松;应明华 - 浙江仙琚制药股份有限公司
  • 2011-05-23 - 2012-03-21 - C07D489/12
  • 本发明涉及噻吩诺菲中间体双键加氢反应领域,具体涉及一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法,包括:以7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因为原料,将原料溶解于极性溶媒中,加入有效量的催化剂和机碱性试剂,在一定的温度和压力下通入过量氢气进行加氢还原反应制得7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因,其中,所述的极性溶媒选用无水乙醇或无水甲醇;催化剂为钯碳或/二氧化铂;有机碱性试剂为吡啶,其用量为7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因的1-5%(v/w)。本发明具有操作安全性好、产品收率高和生产成本低的优点。
  • 8α取代芳基-4,5-环氧吗啡喃衍生物或其盐、制备方法和用途-200810033067.X
  • 李炜;刘景根;仇缀百;陈洁;徐学军;曾一斌 - 复旦大学
  • 2008-01-24 - 2009-07-29 - C07D489/12
  • 本发明属制药领域,涉及通式(I)的8α取代芳基-4,5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法,并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验,结果表明,本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力,对μ阿片受体具有高选择性,但对其它阿片受体亚型基本无亲和力,本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂,能进一步制成镇痛作用强,耐受和成瘾性低的镇痛药物。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top