[发明专利]丁丙诺啡类似物有效
| 申请号： | 200980129395.2 | 申请日： | 2009-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN102112479A | 公开（公告）日： | 2011-06-29 |
| 发明（设计）人： | 唐纳德·J·凯尔;R·理查德·戈林;玛丽安·E·丰迪图斯 | 申请（专利权）人： | 普渡制药公司 |
| 主分类号： | C07D489/12 | 分类号： | C07D489/12;A61K31/485;A61P25/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 顾晋伟;田旸 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及以下式I、式II或式III所示丁丙诺啡类似物化合物，其中在本文中定义了R1、R2、R8、R3、R3a、R3b、X、Z和Y，R1 H3CO(I) OCH3 OCH3(III)。本发明的化合物用于治疗由阿片类和ORL1受体的活性调节的疼痛和其它病症。 |
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| 搜索关键词： | 丁丙诺啡 类似物 | ||
【主权项】：
1.式III的化合物，或其可药用盐、前药或溶剂化物：![]()
其中R1选自-(C1-C10)烷基、-(C2-C12)烯基、-(C2-C12)炔基、-(C3-C12)环烷基、-(C4-C12)环烯基、((C3-C12)环烷基)-(C1-C6)烷基-、((C4-C12)环烯基)-(C1-C6)烷基-、-(5-至12-元)芳基、((5-至12-元)芳基)-(C1-C6)烷基-、-(5-至12-元)杂芳基、-(3-至12-元)杂环、苯基和苄基；任何其中基团任选地被1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自-(C1-C6)烷基、OH、卤素、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、NH2、-NH(C1-C6)烷基、CN、SH、-(5-至12-元)碳环、-(5-至12-元)杂环、苯基和苄基；R2和R8各自独立地为氢、-(C1-C10)烷基、-(C2-C12)烯基、-(C2-C12)炔基、-(C3-C12)环烷基、-((C3-C12)环烷基)-(C1-C6)烷基、-(C4-C12)环烯基、-(C6-C14)双环烷基、-(C8-C20)三环烷基、-(C7-C14)双环烯基、-(C8-C20)三环烯基、-(5-至12-元)芳基、((5-至12-元)芳基)-(C1-C6)烷基-、-(7-至12-元)双环系统、-(7-至12-元)双环芳基、-(5-至12-元)杂芳基、-(3-至12-元)杂环、-(7-至12-元)双环杂环、苯基和苄基；任何其中基团任选地被1或2个取代基取代，所述取代基各自独立地选自OH、(＝O)、卤素、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基-、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、羟基(C1-C6)烷基-、苯基、苄基、NH2、-NH(C1-C6)烷基、CN、SH、OR4、CONR5R6和COOR7；R3a和R3b各自独立地选自氢、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、OH、羟基(C1-C6)烷基-、-C(卤素)3、-CH(卤素)2以及-CH2(卤素)，或一起形成(＝O)；R4选自-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-C(卤素)3、羟基(C1-C6)烷基-、-(C3-C12)环烷基、-(C6-C14)双环烷基、-(C8-C20)三环烷基、-(C4-C12)环烯基、-(C7-C14)双环烯基、-(C8-C20)三环烯基、-(5-至12-元)芳基、-(5-至12-元)杂芳基、-(3-至12-元)杂环以及(7-至12-元)双环杂环；R5和R6各自独立地为-(C1-C6)烷基、-(C3-C8)环烷基、((C3-C8)环烷基)-(C1-C6)烷基-，或和与其连接的氮原子一起形成(4-至8-元)杂环；R7选自氢、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C12)环烷基、-(C4-C12)环烯基、((C3-C12)环烷基)-(C1-C6)烷基-和((C4-C12)环烯基)-(C1-C6)烷基-；X选自(C1-C6)烷氧基和OH；Z为(CH2)m；Y为(CH2)n-CH或直接键合，前提是Y为直接键合时则不存在R8；m为整数1、2、3、4、5或6；n为整数0、1、2、3、4、5或6。
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