[发明专利]一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法无效

专利信息
申请号: 201110132994.9 申请日: 2011-05-23
公开(公告)号: CN102382118A 公开(公告)日: 2012-03-21
发明(设计)人: 许东新;张宇松;应明华 申请(专利权)人: 浙江仙琚制药股份有限公司
主分类号: C07D489/12 分类号: C07D489/12
代理公司: 杭州杭诚专利事务所有限公司 33109 代理人: 尉伟敏
地址: 317300 *** 国省代码: 浙江;33
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及噻吩诺菲中间体双键加氢反应领域,具体涉及一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法,包括:以7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因为原料,将原料溶解于极性溶媒中,加入有效量的催化剂和机碱性试剂,在一定的温度和压力下通入过量氢气进行加氢还原反应制得7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因,其中,所述的极性溶媒选用无水乙醇或无水甲醇;催化剂为钯碳或/二氧化铂;有机碱性试剂为吡啶,其用量为7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因的1-5%(v/w)。本发明具有操作安全性好、产品收率高和生产成本低的优点。
搜索关键词: 一种 乙酰 14 乙基 桥四氢蒂巴 制备 方法
【主权项】:
一种7ɑ‑乙酰基‑6,14‑乙基桥四氢蒂巴因的制备方法,包括下述步骤:以7ɑ‑乙酰基‑6,14‑乙烯桥四氢蒂巴因为原料,将原料溶解于极性溶媒中,再加入有效量的催化剂和有机碱性试剂,在一定的温度和压力下通入过量氢气进行加氢还原反应制得7ɑ‑乙酰基‑6,14‑乙基桥四氢蒂巴因,其中,所述的极性溶媒选自无水乙醇或无水甲醇;催化剂为钯碳或二氧化铂;有机碱性试剂为吡啶,其用量为7ɑ‑乙酰基‑6,14‑乙烯桥四氢蒂巴因的1‑5%(v/w)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江仙琚制药股份有限公司,未经浙江仙琚制药股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201110132994.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途-201410240780.7
  • 李炜;邵黎明;张木美;刘景根;徐学军 - 复旦大学
  • 2014-05-30 - 2018-04-13 - C07D489/12
  • 本发明属于制药领域,涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类;该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备,其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基,可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
  • 一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法-201110132994.9
  • 许东新;张宇松;应明华 - 浙江仙琚制药股份有限公司
  • 2011-05-23 - 2012-03-21 - C07D489/12
  • 本发明涉及噻吩诺菲中间体双键加氢反应领域,具体涉及一种7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因的制备方法,包括:以7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因为原料,将原料溶解于极性溶媒中,加入有效量的催化剂和机碱性试剂,在一定的温度和压力下通入过量氢气进行加氢还原反应制得7ɑ-乙酰基-6,14-乙基桥四氢蒂巴因,其中,所述的极性溶媒选用无水乙醇或无水甲醇;催化剂为钯碳或/二氧化铂;有机碱性试剂为吡啶,其用量为7ɑ-乙酰基-6,14-乙烯桥四氢蒂巴因的1-5%(v/w)。本发明具有操作安全性好、产品收率高和生产成本低的优点。
  • 8α取代芳基-4,5-环氧吗啡喃衍生物或其盐、制备方法和用途-200810033067.X
  • 李炜;刘景根;仇缀百;陈洁;徐学军;曾一斌 - 复旦大学
  • 2008-01-24 - 2009-07-29 - C07D489/12
  • 本发明属制药领域,涉及通式(I)的8α取代芳基-4,5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法,并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验,结果表明,本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力,对μ阿片受体具有高选择性,但对其它阿片受体亚型基本无亲和力,本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂,能进一步制成镇痛作用强,耐受和成瘾性低的镇痛药物。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top