[发明专利]头孢替安盐酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201210514456.0 | 申请日： | 2012-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN103012436A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 李学平;杜明霞;周浩 | 申请（专利权）人： | 山东鑫泉医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04;C07D501/06 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 256100 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 头孢 盐酸 制备 方法 | ||
1.一种头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：按以下步骤进行：
（1）将甲酰胺基噻唑乙酸加入有机溶剂中，加碱和二硫代二苯并噻唑，搅拌，然后加入催化剂，进行缩合反应，制得活性酯A；
（2）将7-ACMT溶于有机溶剂的碱液中，加入活性酯A进行N酰化反应，反应完毕后加入水溶液，取水层，加入盐酸水解，然后滴加亲水溶剂，析出头孢替安盐酸盐。
2.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（1）中甲酰胺基噻唑乙酸与二硫代二苯并噻唑的摩尔比为1:1-2。
3.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（1）中有机溶剂为二氯甲烷和丙酮按1:1-2的体积比配置，甲酰胺基噻唑乙酸/g与有机溶剂/mL的用量比为1:4-7。
4.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（1）中所述的碱为三乙胺或碳酸氢钠中的一种；甲酰胺基噻唑乙酸与碱的摩尔比为1.5-3:1。
5.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（1）中催化剂为亚磷酸三乙酯，甲酰胺基噻唑乙酸与亚磷酸三乙酯的摩尔比为1:2-3。
6.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（1）中缩合反应温度为0-40℃，反应时间为1-3h。
7.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（2）中7-ACMT：活性酯A摩尔比为1：1-1.5。
8.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（2）中有机溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、四氯化碳、四氢呋喃或乙酸乙酯中的一种或几种，7-ACMT/g与有机溶剂/mL的用量比为1:5-10；碱液为三乙胺或10-20%的氨水，7-ACMT/g与碱液/mL1:0.8-1.2。
9.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（2）中亲水溶剂为丙酮或乙醇中的一种，亲水溶剂与水层的体积比为1：2-5。
10.根据权利要求1所述的头孢替安盐酸盐的制备方法，其特征在于：步骤（2）中N酰化反应温度为0-20℃，反应时间为2-5h。
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