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[发明专利]一种阿昔洛韦中杂质J的除杂方法-CN202111273454.2在审
发明人：徐诚;李晓晖;杨明高;肖星灿 -专利权人：湖北省宏源药业科技股份有限公司
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿昔洛韦中杂质J的除杂方法。现有技术中，阿昔洛韦杂质J难以通过活性炭脱色热过滤的精制方法除去，另外将阿昔洛韦制成阿昔洛韦钠的方法也难以除去该杂质。本发明的阿昔洛韦中杂质J的除杂方法使用吸附树脂，替代常规精制过程中使用的活性炭，无需进行新设备流程改造，即可有效降低阿昔洛韦中杂质J。
一种阿昔洛韦中杂质方法

[发明专利]更昔洛韦的精制方法-CN201210104186.6有效
发明人：陈敖;俞军;陈争一;李鸣海 -专利权人：常州康丽制药有限公司
申请日： 2012-04-10 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及化学精制技术领域，尤其是更昔洛韦的精制方法，具体是采用水和DMF混合溶液加热溶解更昔洛韦粗品，然后以梯度降温的方式进行冷却结晶，过滤结晶产物得更昔洛韦。本发明采用的降低更昔洛韦中单氯更昔洛韦杂质含量的方法可使单氯更昔洛韦杂质含量可降低到0.10％以下，具有精制周期短、能耗低、收率高的优点，适合于大规模工业化生产。
更昔洛韦精制方法

[发明专利]用于制备结晶固体泛昔洛韦的干燥方法-CN200580024247.6无效
发明人： H·埃森－内沃;D·麦丹－哈诺奇 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2005-05-18 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：本发明提供一种用于制备I型结晶固体泛昔洛韦的干燥方法，该方法包括以下步骤：(i)制备湿的泛昔洛韦晶形；(ii)在低于50摄氏度的温度下干燥所述湿的泛昔洛韦晶形，直到所述晶形含有小于15％(重量/重量)的湿度；和(iii)在高于50摄氏度的温度下干燥所述湿的泛昔洛韦晶形，直到所述湿的泛昔洛韦晶形含有小于0.05％(重量/重量)的水以得到I型结晶固体泛昔洛韦。
用于制备结晶固体泛昔洛韦干燥方法

[发明专利]一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法-CN201610677488.0在审
发明人：姜明姣;常国树;唐丹;许果果 -专利权人：湖南中威制药有限公司
申请日： 2016-08-16 - 公布日： 2017-01-04 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂，包括以下重量份的组份：硝酸奥昔康唑0.3％‑3.0％，十八醇2％‑5％，十六醇2％‑5％，白凡士林4％‑6％，白芨粉2％‑3％，苯甲酸0.5％‑2.0％，聚山梨酯‑所述的一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂的生产方法，包括以下步骤：(1)水相的制备；(2)油相的制备；(3)硝酸奥昔康唑乳膏制剂的制备。本发明的硝酸奥昔康唑乳膏制剂稳定性好，长期放置不影响药效；本发明的硝酸奥昔康唑乳膏制剂成膜性好，容易涂覆，对皮肤刺激小。
一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法

[发明专利]阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物在医药方面的新用途-CN201610108766.0在审
发明人：李月升 -专利权人：李月升
申请日： 2016-02-28 - 公布日： 2016-07-13 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物在医药方面的新用途，本发明提供的药物组合物包含阿昔洛韦和阿昔莫司，且该组合物中阿昔洛韦和阿昔莫司的重量份之比为7:3～9:1。本发明提供的阿昔洛韦和阿昔莫司的药物组合物含有两种临床常用的化学药物阿昔洛韦和阿昔莫司，本发明研究表明：阿昔洛韦和阿昔莫司联合作用且满足一定的重量份之比时(7:3～9:1)，对慢性肾炎的治疗效果非常显著
阿昔洛韦阿昔莫司药物组合医药方面用途

[发明专利]一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法-CN202110193551.4在审
发明人：姜明姣;常国树;唐丹;许果果 -专利权人：湖南中威制药有限公司
申请日： 2016-08-16 - 公布日： 2021-06-15 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法。本发明提供的硝酸奥昔康唑乳膏制剂包括以下质量百分含量的组分：硝酸奥昔康唑1.15％，十八醇12.00％，十六醇4.50％，白凡士林15.00％，白芨粉2.33％，苯甲酸0.20％，聚山梨酯‑605.00本发明提供的硝酸奥昔康唑乳膏制剂稳定性好，长期放置不影响药效；而且硝酸奥昔康唑乳膏制剂成膜性好，容易涂覆，对皮肤刺激小。
一种硝酸奥昔康唑乳膏制剂及其生产方法

[发明专利]一种更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法-CN201910884913.7在审
发明人：刘敏;刘毅;胡涛;凌宏飞;王虎;余致维;李旭雯;凌济操 -专利权人：湖北科益药业股份有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-12-27 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法，包括更昔洛韦组合药物和胶囊壳，所述更昔洛韦组合药物的原料按重量比份包括：更昔洛韦水合物70‑80份、羧甲基淀粉钠5‑10份和聚维酮5‑10份，本发明涉及医药技术领域该更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法，可实现采用植物水溶性膳食纤维素来生产，来保证胶囊壳能够在人体中正常的基础上，不被外界水分水解，很好的达到了通过在对胶囊壳成份改进的同时，在胶囊壳的表面涂覆一层甘油保护膜，来实现防护的目的，大大延长了更昔洛韦胶囊的保存时间，很好的解决了现有更昔洛韦胶囊易吸收外界的水分，使胶囊壳非正常水解，从而导致更昔洛韦胶囊失效的问题，从而大大方便人们使用更昔洛韦胶囊。
更昔洛韦胶囊壳胶囊胶囊制剂组合药物水解制备水合物水溶性膳食纤维医药技术领域羧甲基淀粉钠表面涂覆保护膜聚维酮易吸收重量比甘油防护保存改进保证生产

[发明专利]一种盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ的制备方法-CN201910830262.3有效
发明人：张之建;陈敖;张策文;邹向阳;刘可可;王建 -专利权人：上药康丽（常州）药业有限公司
申请日： 2019-09-04 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ的制备方法：先制备得到CBZ‑盐酸伐昔洛韦，然后在甲醇、稀盐酸体系中以钯炭为催化剂进行催化氢化反应，脱掉CBZ保护基，得到盐酸伐昔洛韦水合物，再将盐酸伐昔洛韦水合物在低级醇中回流脱掉结晶水转变成无水晶型Ⅰ；本发明采用在低级醇中以回流打浆的方式处理步骤二中所得的盐酸伐昔洛韦水合物从而制备盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ，具有操作简单、安全性好、耗时少的特点，提高了盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ制备效率，降低了盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ制备成本；并且该方法中盐酸伐昔洛韦水合物湿品直接应用，减少了制备的中间环节，同时母液可以多次套用，晶型转变完全，适合在规模化生产中应用。
一种盐酸伐昔洛韦无水晶制备方法

[发明专利]一种喷昔洛韦水溶液及其制备方法和用途-CN200410040739.1无效
发明人：何江 -专利权人：何江
申请日： 2004-09-24 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开一种喷昔洛韦水溶液及其制备方法和用途，每1000ml喷昔洛韦水溶液中含有0.2－10g喷昔洛韦，余量为药用有机溶剂及水和/或缓冲溶液。该喷昔洛韦水溶液，添加组分少，制备简单，喷昔洛韦浓度较高而稳定，药效强、毒副作用小，临床应用范围广。
一种喷昔洛韦水溶液及其制备方法用途

[发明专利]一种更昔洛韦外用制剂及其用途-CN202111587952.4在审
发明人：刘实;杨芬芬;崔琳;邓姿萍 -专利权人：北京鼎实医药科技有限责任公司
申请日： 2021-12-23 - 公布日： 2022-02-15 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种更昔洛韦外用制剂及其用途。该外用制剂由下述原料制备而成：更昔洛韦、高分子基质、pH调节剂。本发明更昔洛韦外用制剂比阿昔洛韦凝胶具有更好的抗病毒效果。
一种更昔洛韦外用制剂及其用途

[发明专利]一种缬更昔洛韦的制备方法-CN202011067622.8在审
发明人：付均元;黄琳军;张兵红 -专利权人：湖北益泰药业股份有限公司
申请日： 2020-10-06 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种缬更昔洛韦的制备方法，包括如下步骤：S1.以更昔洛韦为原料制备单氧更昔洛韦；S2.将步骤S1制备的单氧更昔洛韦加保护基并与4‑二甲氨基吡啶反应，制得单氧CBZ缬更昔洛韦；S3.将步骤S2制得的单氧CBZ缬更昔洛韦在氢溴酸的甲醇溶液中脱保护基，反应液用盐酸酸化处理，而后浓缩结晶，最后经重结晶制得缬更昔洛韦盐酸盐粗品；S4.将步骤S3制得的缬更昔洛韦盐酸盐粗品加异丙醇和水混合溶解，而后降温结晶，制得最终的缬更昔洛韦。本发明能够通过工艺步骤的改进，降低生产成本，而且能在不增加工艺难度、不会大幅影响收率的情况下提高最终产物的非对映异构体比例，制备出非对映异构体比率指标更佳的缬更昔洛韦。
一种缬更昔洛韦制备方法

[发明专利]一种注射用氯诺昔康的冻干工艺-CN202310894092.1在审
发明人：高伟超;杨柳;张秋荣;王晖;赵晓文;李岚;王恰茹 -专利权人：石家庄四药有限公司
申请日： 2023-07-20 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及药品生产技术领域，具体公开了一种注射用氯诺昔康的冻干工艺。本注射用氯诺昔康的冻干工艺包括以下步骤：S1、将氯诺昔康注射液降温至‑45℃～‑35℃，一次保温，然后一次升温至‑16℃～‑14℃，二次保温，得预冻氯诺昔康制品；S2、于‑15Pa～‑25Pa条件下，将所述预冻氯诺昔康制品二次升温至0℃～5℃，三次保温，然后三次升温至15℃～25℃，四次保温，得注射用氯诺昔康的冻干制品。本发明提供的注射用氯诺昔康的冻干工艺共经历4个保温阶段，并且升温干燥和解析干燥过程中的真空度相同，操作更加简便，缩短了冻干时间，杂质含量低，同时降低了生产成本。
一种注射用氯诺昔康工艺

[发明专利]一种吡罗昔康凝胶制剂及其制备方法-CN201210168352.9有效
发明人：殷雨林;王福东;苏传铃;邓建华;顾李;周玉琢 -专利权人：江苏中丹制药有限公司
申请日： 2012-05-28 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种吡罗昔康凝胶制剂及其制备方法，本发明的凝胶制剂按照重量百分比包括以下组分：吡罗昔康0.1-1%、卡波姆940 0.3-1.2%、氨丁三醇0.1-1%、乙醇 1-10%、丙二醇6-15%本发明通过采用氨丁三醇来溶解吡罗昔康，从而解决吡罗昔康在水中难溶解的问题，提高吡罗昔康对皮肤的穿透性，使吡罗昔康透过皮肤的吸收率提高，通过局部外用给药治疗局部疼痛疗效明显提高，同时为患者提供了一种新的给药途径本发明的凝胶制剂为透皮吸收好半固体状凝胶，吡罗昔康完全溶解而分散于凝胶剂中，利于患者缓解疼痛。制作工艺简单，制剂质量稳定可靠。
一种吡罗昔康凝胶制剂及其制备方法

[发明专利]一种含氯诺昔康的共无定形复合物-CN201811193626.3在审
发明人：高缘;程冉;张建军;钱帅;魏元锋 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-10-09 - 公布日： 2019-01-01 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种可显著提高难溶性药物氯诺昔康和奥美拉唑溶出度的含氯诺昔康的共无定形复合物。该共无定形复合物是一种完全不同于氯诺昔康晶体、奥美拉唑晶体的无定形态，与氯诺昔康晶体、奥美拉唑晶体的粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、TGA谱图、红外光谱图均不同。溶出实验结果表明，该共无定形复合物能显著提高氯诺昔康、奥美拉唑的溶出，且在24h内维持高于氯诺昔康晶体、奥美拉唑晶体溶解度的过饱和态。
氯诺昔康奥美拉唑无定形复合物晶体的溶出粉末X射线衍射红外光谱图晶体溶解度难溶性药物无定形态过饱和溶出度衍射峰光谱图谱尖锐辐射

[发明专利]含吡罗昔康－无机材料络合物的经皮组合物及由其组成的贴片系统-CN200610101329.2有效
发明人：赵载勳;李恩美;韩良洙;郑基英 -专利权人： SK株式会社
申请日： 2006-07-07 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： A61K31/5415 文献下载
摘要：所述经皮组合物包含0.1－25重量％由可膨胀粘土和插入可膨胀粘土层间的吡罗昔康组成的吡罗昔康－无机材料络合物；50－80重量％的粘附聚合材料；和0.1－25重量％的吸收促进剂。根据经皮组合物和贴片系统，由于吡罗昔康以分子水平分散在粘土材料层间，改善了吡罗昔康的分散性、稳定性和溶解性，防止了吡罗昔康的重结晶，实现了吡罗昔康优良的吸收性质和皮肤渗透性。
含吡罗昔康无机材料络合物组合组成系统