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[发明专利]制备4-[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法和酰基氨磺酰基苯甲酰胺的制备-CN201480055743.7有效
发明人： T·法里达;H·斯泰克梅尔;J·费梅雷恩 -专利权人：拜耳作物科学股份公司
申请日： 2014-10-07 - 公布日： 2018-08-14 - 主分类号： C07D303/40 文献下载
摘要：制备4‑[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法和制备酰基氨磺酰基苯甲酰胺的方法。由式(II)的邻甲氧基苯甲酸化合物和式(IV)的4‑氨磺酰基苯甲酸化合物开始制备式(II)的4‑[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法，以及制备在农业中用作安全剂的化合物(Ib)即环丙磺酰胺(N‑[4‑(环丙基氨基甲酰基)苯基磺酰基]‑2‑甲氧基苯甲酰胺)的方法。
制备苯甲酰基氨基磺酰基苯甲酰氯方法酰基氨磺酰基苯甲酰胺

[发明专利]一种治疗银屑病性关节炎疾病的药物阿普斯特的合成方法-CN201711165955.2有效
发明人：张静夏;张连涛 -专利权人：中山大学
申请日： 2017-11-21 - 公布日： 2021-07-30 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗银屑病性关节炎疾病的药物阿普斯特的合成方法，该方法以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料,经与二甲基砜、正丁基锂的反应，得到3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑α‑[（甲磺酰基）甲基]‑苯甲醇，通过氧化反应获得1‑（3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基）‑2‑甲磺酰基‑乙酮，再通过还原反应获得R‑3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑α‑[（甲磺酰基）甲基]‑苯甲醇，最后与3‑乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺通过Mitsunobu
一种治疗银屑病关节炎疾病药物阿普斯特合成方法

[发明专利]一种4-(4-甲酰基苯氧基)苯甲醛的制备方法-CN201910073764.6有效
发明人：张云堂;李文革;朱玉梅;时红粉 -专利权人：河北海力香料股份有限公司
申请日： 2019-01-25 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07C45/64 文献下载
摘要：本发明涉及化工合成技术领域，具体公开一种4‑(4‑甲酰基苯氧基)苯甲醛的制备方法。所述制备方法首先采用4‑羟基苯甲醛与碳酸钾在阻聚剂和抗氧剂存在的条件下反应生成钾盐，通过共沸回流脱除反应生成的水，然后再将脱除水的钾盐与4‑氟苯甲醛反应，制得4‑(4‑甲酰基苯氧基)苯甲醛产品。本发明制得的4‑(4‑甲酰基苯氧基)苯甲醛产品的纯度可达到99％以上，摩尔收率可达到97％以上，实现了4‑(4‑甲酰基苯氧基)苯甲醛的工业化生产，具有广阔的应用前景。
一种甲酰基苯氧基甲醛制备方法

[发明专利]一种阿普斯特中间体的合成工艺-CN201610858876.9有效
发明人：徐平声;袁金桥;李筱旻;刘虎;袁寿洪;王玲;林聪;吕淑河;王雨露 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2016-09-28 - 公布日： 2018-04-10 - 主分类号： C07C315/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿普斯特中间体的合成工艺，该合成工艺包括以下步骤(a)将3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯乙烯在钌催化剂的作用下与甲磺酰氯反应生成4‑[(1‑氯‑2‑甲磺酰基)‑乙基]‑2‑乙氧基‑1‑甲氧基苯；(b)将4‑[(1‑氯‑2‑甲磺酰基)‑乙基]‑2‑乙氧基‑1‑甲氧基苯与氨的醇溶液反应得到1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)苯基‑2‑甲磺酰基乙胺。
一种阿普斯特中间体合成工艺

[发明专利]一种罗氟司特的制备方法-CN201710845464.6在审
发明人：黄欢;黄庆国;李凯;黄庆云 -专利权人：安徽省庆云医药股份有限公司
申请日： 2017-09-19 - 公布日： 2019-03-26 - 主分类号： C07D213/75 文献下载
摘要：本发明公开了一种罗氟司特的制备方法，包括如下步骤：4‑(二氟甲氧基)苯甲酸经酰氯化反应得到4‑(二氟甲氧基)苯甲酰氯；再与3,5‑二氯‑4‑氨基吡啶经酰胺化反应得到N‑(3,5‑二氯‑4‑吡啶基)‑4‑(二氟甲氧基)苯甲酰胺；接着经Vismeier反应得到N‑(3,5‑二氯‑4‑吡啶基)‑4‑(二氟甲氧基)‑3‑甲酰基苯甲酰；再经Baeyer‑villiger‑水解反应得到N‑(3,5‑二氯‑4‑吡啶基)‑4‑(二氟甲氧基)‑3‑羟基苯甲酰；然后与溴甲基环丙烷醚化得到罗氟司特。
二氟甲氧基吡啶基制备溴甲基环丙烷羟基苯甲酰酰胺化反应酰氯化反应苯甲酸氨基吡啶苯甲酰胺苯甲酰氯反应条件合成路线绿色环保起始原料水解反应苯甲酰甲酰基可控醚化收率

[发明专利]一种苯溴马隆的制备方法-CN201210118521.8有效
发明人：黄丽荣;胡铁军;李想;白跃飞;宋海生 -专利权人：东北制药（沈阳）科技发展有限公司
申请日： 2012-04-20 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D307/80 文献下载
摘要：一种应用于药物合成领域中的苯溴马隆的制备方法，该方法包括下列步骤：以2-乙基苯并呋喃和对甲氧基苯甲酰氯为起始原料，在催化剂的参与作用下进行傅克酰基化反应，制得2-乙基-3-对甲氧基苯甲酰-苯并呋喃；所得2-乙基-3-对甲氧基苯甲酰-苯并呋喃与盐酸吡啶进行去甲基化反应，使用甲苯带水的方法去除了反应体系中的水分，制得2-乙基-3-对羟基苯甲酰-苯并呋喃；所得2-乙基-3-对羟基苯甲酰-苯并呋喃与溴化物进行溴代反应，制得苯溴马隆；2-乙基苯并呋喃和对甲氧基苯甲酰氯充分反应后用盐酸酸解，萃取得到2-乙基-3-对甲氧基苯甲酰-苯并呋喃。该发明在傅克酰基化反应中，使用二氯甲烷、氯仿等卤代烃替换二硫化碳，简化后处理过程；在溴代反应中，将腐蚀性强、对人体危害大、污染环境的溴素改换成溴化物。
一种苯溴马隆制备方法

[发明专利]1;3-双（苯甲酰氧基）-4-（乙酰基氨基）苯及其衍生物中的应用-CN201810882280.1在审
发明人：韩维 -专利权人：江苏吉诺思美精准医学科技有限公司
申请日： 2018-08-06 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： A61K31/235 文献下载
摘要：本发明提供了1,3‑双(苯甲酰氧基)‑4‑(乙酰基氨基)苯及其衍生物在抑制PD‑1/PD‑L1信号通路中的应用。本发明提供了1,3‑双(苯甲酰氧基)‑4‑(乙酰基氨基)苯及其衍生物作为PD‑1/PD‑L1类免疫检查点抑制剂的应用。本发明提供了1,3‑双(苯甲酰氧基)‑4‑(乙酰基氨基)苯及其衍生物在制备PD‑1/PD‑L1类免疫检查点抑制药物中的应用。本发明提供的1,3‑双(苯甲酰氧基)‑4‑(乙酰基氨基)苯及其衍生物结构简单，制备方法简单，来源丰富，治疗效果好。
苯甲酰氧基乙酰基氨基免疫检查应用制备衍生物结构信号通路抑制药物治疗效果抑制剂

[发明专利]2-甲氧基-4-氰基苯甲醛的合成方法-CN201010561265.0在审
发明人：马玉慧;李珊珊;张殿举;姜人武;王乃伟 -专利权人：大连凯飞精细化工有限公司
申请日： 2010-11-25 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： C07C255/56 文献下载
摘要：2-甲氧基-4-氰基苯甲醛的合成方法。2-甲氧基-4-氰基苯甲醛是一个非常重要的药物中间体，发明的合成方法是由3-甲氧基-4-甲基苯甲酸加二氯亚砜加热条件下生成3-甲氧基-4-甲基苯甲酰氯，再与氨水反应生成3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺，酰胺经过脱水过程生成3-甲氧基-4-甲基苯甲腈，再用NBS(N-溴代琥珀酰亚胺，Bromosuccinimide)使甲基溴代生成3-甲氧基-4-二溴代甲基苯甲腈，通过水解生成目标产物2-甲氧基-4-氰基苯甲醛。
甲氧基氰基苯甲醛合成方法

[发明专利]4－氰基－4'－羟基联苯的制备方法-CN98802662.7无效
发明人： J－B·凯扎犹克斯;C·勒伯莱顿 -专利权人：爱克思邦西亚科学传播公司
申请日： 1998-02-16 - 公布日： 2000-03-22 - 主分类号： C07C255/53 文献下载
摘要：本发明涉及4－氰基－4’－羟基联苯的制备方法,该方法包括4－溴苯甲醛中醛官能团的保护,被保护的4－溴苯甲醛与对－烷氧基苯基卤化镁的反应,被保护的4－烷氧基－4’－甲酰基—联苯中甲酰基的去保护和甲酰基向氰基的转化,以及所得到的4－烷氧基－4’－氰基联苯中烷氧基的水解。
氰基羟基联苯制备方法

[发明专利]阿戈美拉汀的制备方法及其中间体-CN200810020827.3有效
发明人：张桂森;陈道鹏;马彦琴;杨相平;周世暇;陈亮 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2008-07-29 - 公布日： 2010-02-03 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法，7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应，得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV)，IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II)，再经碱水解，乙酰化得阿戈美拉汀。
阿戈美拉汀制备方法及其中间体

[发明专利]拟肽类HIV－1蛋白酶新抑制剂、制备方法及用途-CN200810104311.7无效
发明人：杨铭;邓小敏;何梅孜 -专利权人：北京大学
申请日： 2008-04-17 - 公布日： 2008-09-10 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：一种拟肽类HIV－1蛋白酶新抑制剂、制备方法及用途，式(I)化合物：其中：R₁代表邻苯二甲酰亚胺基、2－甲氧基苯氧基、4－甲氧基苯氧基、2，6－二甲基苯氧基、2－硝基苯氧基、4－硝基苯氧基、吲哚－3－亚甲基、邻磺酰苯酰亚胺基、2－苯并恶唑酮基；R2代表氢、直链或支链(C₁－C₄)烷基、－CH₂OH、＝CH₂；R₃代表2－萘基、2(3H)－苯并恶唑酮－6－基。
拟肽类 hiv 蛋白酶抑制剂制备方法用途

[发明专利]具有生物活性的HIV－1蛋白酶拟肽类新型抑制剂、制备方法及用途-CN200610076169.0无效
发明人：杨铭;张航;邓小敏 -专利权人：北京大学
申请日： 2006-04-28 - 公布日： 2007-10-31 - 主分类号： C07C311/18 文献下载
摘要：式(I)化合物：其中：n可以是0，1或2，R₁代表邻苯二甲酰亚胺基、2－萘氧基、3－萘氧基、苯氧基、2－甲基苯氧基、2－甲氧基苯氧基、3－甲氧基苯氧基、4－甲氧基苯氧基、2，6－二甲基苯氧基、3－硝基苯氧基、3－氨基苯氧基、4－硝基苯氧基、4－氨基苯氧基、2－硝基苯氧基、2－氨基苯氧基、吲哚－3－亚甲基、四氮唑基、三氮唑基、邻磺酰苯酰亚胺基、2－苯并恶唑酮，R₂代表氢原子₄的烷基、－CH₂OH，R₃代表叔丁基、异丁基、苄基和环丙甲基，R₄代表－NHCOCH₃、甲氧基
具有生物活性 hiv 蛋白酶拟肽类新型抑制剂制备方法用途

[发明专利]一种4-(4-甲酰基苯氧基)苯甲醛的精制方法-CN201811339171.1有效
发明人：张云堂;李文革;邵帅;时红粉 -专利权人：河北海力香料股份有限公司
申请日： 2018-11-12 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07C47/575 文献下载
摘要：本发明涉及化工合成技术领域，具体公开一种4‑(4‑甲酰基苯氧基)苯甲醛的精制方法。所述精制方法采用稀碱溶液处理4‑(4‑甲酰基苯氧基)苯甲醛粗品的氯代烷烃溶液，然后用纯化水洗涤除去残留的碱液，静置分液，在油相中加入稳定剂，减压浓缩除去氯代烷烃，然后加入醇溶剂，搅拌升温溶解，加入纯化水，搅拌降温析晶，过滤，洗涤，干燥，得4‑(4‑甲酰基苯氧基)苯甲醛精成品。本发明制得的4‑(4‑甲酰基苯氧基)苯甲醛产品的纯度可达到99.9％以上，收率可达到96％以上，单个金属离子浓度≤0.5ppm，能够满足电子级产品标准对纯度和金属离子浓度的要求，具有广阔的应用前景。
一种甲酰基苯氧基甲醛精制方法

[发明专利]用于可逆加成-断裂链转移RAFT聚合的α，ω-型链转移剂及其制备方法和应用-CN202110166075.7在审
发明人：吴海波;高贺成 -专利权人：北京吉乃尔科技有限公司
申请日： 2021-02-07 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07C329/00 文献下载
摘要：该方法包括：以2‑（2‑（2‑氯乙氧基）乙氧基）乙醇，对羟基苯甲醛为原料，在碳酸钾和碘化钠的作用下得到2‑（2‑（2‑（4‑甲酰基苯氧基）乙氧基）乙氧基）乙醇；2‑（2‑（2‑（4‑甲酰基苯氧基）乙氧基）乙氧基）乙醇在三乙胺的作用下与2‑溴丙酰溴反应得到2‑（2‑（2‑（4‑甲酰基苯氧基）乙氧基）乙氧基）乙基2‑溴丙烷；最后与巯基己醇、巯基乙酸或巯基丙酸和二硫化碳反应的产物在氢氧化钠溶液中反应，最终得到含有醛基和末端含有羟基或羧基的链转移剂
用于可逆加成断裂链转移 raft 聚合及其制备方法应用

[发明专利]用于防治无脊椎动物害虫的氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基-及氨基甲酰基甲基氨基苯甲酰胺-CN201280050792.2无效
发明人： F·凯泽;P·德施姆克;K·科尔博尔;W·冯戴恩;J·迪克豪特;A·纳里尼;N·G·班布尔;D·L·卡伯特森;D·D·安斯帕夫 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2012-08-17 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： C07D231/04 文献下载
摘要：本发明涉及取代的氨基甲酰基甲氧基和氨基甲酰基甲硫基苯甲酰胺化合物及其立体异构体、盐、互变异构体和N-氧化物以及包含它们的组合物。本发明还涉及氨基甲酰基甲氧基-和氨基甲酰基甲硫基苯甲酰胺化合物或包含该类化合物的组合物在防治无脊椎动物害虫中的用途。此外，本发明涉及施用这些化合物的方法。
用于防治脊椎动物害虫氨基甲酰基甲氧基甲酰基甲硫基甲酰基甲基甲酰胺

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