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- [发明专利]2-丙酮基-3-甲氧基哌啶的中间体及其制备方法-CN201210040935.3有效
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江涛;王诗玺;刘世旭;顾艳艳
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中国海洋大学
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2012-02-22
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2012-07-25
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C07D211/74
- 本发明公开了合成2-丙酮基-3-甲氧基哌啶的中间体,包括4-甲氧基-5,7-缩乙二醇辛胺,3-甲氧基-2-(2-氧代丙叉基)哌啶,4-甲氧基-5-缩乙二醇己腈,4-甲氧基-5-缩乙二醇己胺,2-甲基-3-甲氧基-3,4,5,6-四氢吡啶,2-甲基-3-甲氧基哌啶及其制备方法。本发明以甲氧基丙酮与丙烯腈反应得4-甲氧基-5-氧代己腈,再与乙酸乙酯发生缩合得4-甲氧基-5,7-二氧代辛腈,再与乙二醇反应得4-甲氧基-5,7-缩乙二醇辛腈,将腈基还原为胺基,脱除乙二醇保护基,发生环合生成3-甲氧基-2-(2-氧代丙叉基)哌啶,再对其烯键还原后得2-丙酮基-3-甲氧基哌啶。本发明的三条反应路线以廉价的甲氧基丙酮为原料,避开了吡啶中间体,氢化还原时使用钯-碳,使试剂成本得以降低,为工业化提供了可能性。
- 丙酮甲氧基哌啶中间体及其制备方法
- [发明专利]一种吉非替尼的制备方法-CN200710132258.7有效
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吉民;郑友广;李铭东
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东南大学
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2007-09-14
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2008-03-26
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C07D239/94
- 吉非替尼(4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉)的制备方法包括1)以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯为原料,与4-(3-氯丙基)吗啉反应,在第一步反应中在3位氧原子上引入3-吗啉丙氧基,得到4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,2)经硝化后得到2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,3)经过还原得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,4)关环后生成7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4(3H)-酮,5)氯代后得到4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉,6)4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3-氯-4-氟苯胺反应得到4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉。
- 一种吉非替尼制备方法
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