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[发明专利]从氨曲南主环母液中回收氨曲南主环的方法-CN201810771441.X在审
发明人：侯乐伟;蔡会敏;毛相港;孙婷婷 -专利权人：山东金城医药化工有限公司
申请日： 2018-07-13 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： C07D205/085 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体技术领域，具体的涉及一种从氨曲南主环母液中回收氨曲南主环的方法。氨曲南主环母液中滴加氨基保护剂和碱性溶液，控制体系pH及滴加时间，反应完毕后减压蒸馏甲醇，降温过滤得到氨曲南主环钠盐产品；将氨曲南主环钠盐产品加入到混合溶剂中进行还原反应得到氨曲南主环产品。本发明从氨曲南主环母液中回收得到纯度99.7％以上的氨曲南主环产品，相对于原本的直接将母液丢弃处理或是减压蒸馏回收等方法，本发明的方法成本较低，操作简单，更加合理，回收率更高，符合化学反应的规律，同时能够缓解母液直接处理的环保压力，并且因回收的氨曲南主环产品附加值较高，经济效益明显。
主环氨曲南母液减压蒸馏钠盐产品回收氨滴加回收化学反应氨基保护剂医药中间体环保压力还原反应混合溶剂碱性溶液直接处理甲醇回收率丢弃过滤缓解

[发明专利]氨曲南主环的精制方法-CN201510969451.0在审
发明人：叶德坤;孙智源;刘娜;李佳;钱长健 -专利权人：山东金城医药化工股份有限公司
申请日： 2015-12-21 - 公布日： 2016-03-23 - 主分类号： C07D205/085 文献下载
摘要：本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种氨曲南主环的精制方法。向反应釜中加入氨曲南主环粗品，加入混合溶液升温溶解，溶清后降温析晶、甩料，湿品干燥得到类白色结晶粉末，母液循环套用。本发明操作简单，收率较高，成本低而且能够得到高纯度氨曲南主环。
氨曲南主环精制方法

[发明专利]一种氨曲南主环的合成方法-CN201510063736.8有效
发明人：李宝才;潘光荣;张铭锡 -专利权人：石家庄万业化工科技有限公司
申请日： 2015-02-06 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： C07D205/085 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨曲南主环的合成方法，以L‐苏氨酸为原料，依次经过氨基保护、羧基转化为酰胺基磺酸、关环反应、最后脱保护制得氨曲南主环。本发明操作简单，成本较低，总收率为48.7％，生产出来的氨曲南主环为白色固体粉末，比旋光度为‐45°，HPLC纯度为98.5％以上，产品的质量较好，适合于工业化生产。
一种氨曲南主环合成方法

[发明专利]一种氨曲南二聚体杂质的制备方法-CN202011213093.8在审
发明人：翁明君;瞿杜娟;沈彬 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司
申请日： 2020-11-04 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨曲南二聚体的制备方法，包括以下步骤，步骤1，以氨曲南叔丁酯为起始物料SM1，以BOC保护的氨曲南主环为SM2，在碱的作用下进行反应得到化合物I；步骤2，以化合物I为反应底物，在20～30℃，酸的作用下进行水解得到化合物II；步骤3，将化合物II与化合物III溶于溶剂中，在20～30℃，碱的作用下进行反应，得到纯度97%以上的化合物IV氨曲南二聚体杂质。以用来对氨曲南进行质量控制，从而保证氨曲南产品的质量。
一种氨曲南二聚体杂质制备方法

[发明专利]一种氨曲南中间体的合成方法-CN201110225929.0有效
发明人：姜维平;何亮;王庆 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药化工有限公司
申请日： 2011-08-09 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C12P17/10 文献下载
摘要：本发明是一种氨曲南中间体的合成方法，具体涉及一种脱除氨曲南主环中间体3-氨基位上苯乙酰保护基的方法。本发明用L-苏氨酸制备苯乙酰基-L-苏氨酰胺，通过β位羟基的磺酰化，末端氨基的磺酸化，再通过环合制备氨基被苯乙酰基保护的氨曲南主环中间体，然后在青霉素G酰化酶的存在下进行水解，脱掉氨基上的保护基得到氨曲南主环中间体
一种南中合成方法

[发明专利]注射用氨曲南组合物冻干粉针-CN201310481351.4无效
发明人：汪六一;汪金灿;郝结兵 -专利权人：海南卫康制药（潜山）有限公司
申请日： 2013-10-15 - 公布日： 2014-02-19 - 主分类号： A61K31/722 文献下载
摘要：本发明提供一种注射用氨曲南组合物冻干粉针，涉及药品及药品制造技术领域，包含以下重量份原料成分：氨曲南9.47～11.58份，壳聚糖纳米粒4.74～5.79份，注射用水75.79～92.63份。本发明的优点是：1）按1:0.5（氨曲南：壳聚糖纳米粒）比例组成的组合物不仅能提高氨曲南在水中的溶解度而且可缩短其溶解时间，有利于临床应用。2）此组合物可显著增强氨曲南的抗菌效果，在临床上可减少氨曲南用量，降低氨曲南不良反应，通过体外实验证明含壳聚糖纳米粒的0.2g氨曲南与不含壳聚糖纳米粒的0.4g氨曲南抗菌效力等同。
注射用氨曲南组合干粉

[发明专利]一种氨曲南组合物、其粉针剂及其制备方法-CN200910309296.4有效
发明人：李明华;孙松;刘延珍 -专利权人：山东罗欣药业股份有限公司
申请日： 2009-11-05 - 公布日： 2010-04-21 - 主分类号： A61K31/427 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨曲南组合物，所述的组合物中包括无菌氨曲南和精氨酸，且无菌氨曲南与精氨酸的重量比为1：计，所述的组所述的无菌氨曲南重量以C13合物可以作为注射用氨曲南粉针剂，其稳定性和澄清度好，水分含量低还公开了无菌氨曲南的制备方法，其在现有技术的基础上进行改进，使得所制备的氨曲南的纯度和收率较现有技术得到了提高。
一种氨曲南组合针剂及其制备方法

[发明专利]一种氨曲南的新方法-CN201110031754.X有效
发明人：陶灵刚 -专利权人：海南灵康制药有限公司
申请日： 2011-01-28 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种包括如下处理步骤的精制氨曲南的方法：步骤1)，在合适的溶剂或溶剂混合物存在下，在加热下用碱金属或碱土金属烷氧化物处理原料氨曲南，然后用合适的酸调节pH值，降温，析出氨曲南沉淀，获得初级提纯的氨曲南；步骤2)，用强碱性离子交换树脂对氨曲南进行吸附，然后洗脱，收集洗脱液，减压浓缩，获得二级提纯的氨曲南；步骤3)，用合适的酸调节pH值，进行结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得三级提纯的氨曲南。本发明方法所得到的氨曲南精制品的纯度不低于99.2％，大部分不低于99.5％，而且炽灼残渣极少，重金属含量极低。
一种氨曲南新方法

[发明专利]注射用氨曲南及其制备方法-CN202111298983.8有效
发明人：陈益智;史江永;方海霞;陈峙托 -专利权人：海南皇隆制药股份有限公司
申请日： 2021-11-04 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供一种注射用氨曲南及其制备方法，属于药物制备技术领域，所述制备方法是取1重量份氨曲南悬浮于10~15体积份pH值为6.2~7.5的甘氨酸‑磷酸氢二钠‑柠檬酸缓冲液中，再加入0.7~0.8重量份L‑精氨酸混合至氨曲南完全溶解，然后经脱色、除菌过滤、冻干，即得所述注射用氨曲南。本发明针对氨曲南的结构特性，通过配制特定pH值的甘氨酸‑磷酸氢二钠‑柠檬酸缓冲液，有效维持氨曲南在制剂和贮存过程中的环境pH值，抑制氨曲南受酸性、碱性环境影响开环，从而增加注射用氨曲南的稳定性。
注射用氨曲南及其制备方法

[发明专利]一种含氨曲南化合物的组合物-CN201110089577.0有效
发明人：罗诚 -专利权人：罗诚
申请日： 2011-04-07 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： A61K31/427 文献下载
摘要：本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种含氨曲南化合物的组合物及其制造方法。所述含氨曲南化合物的组合物包括一定重量原料的氨曲南化合物、精氨酸、甘露醇、抗氧化剂；本发明还提供了一种含氨曲南化合物的组合物的制备方法，其先将氨曲南化合物溶解于甘露醇中，制成氨曲南甘露醇溶液；再将精氨酸溶解于注射用水中，制成精氨酸水溶液；于50～60℃下，将所述精氨酸水溶液滴加到所述氨曲南甘露醇溶液中，混合均匀并保温30～60分钟；最后加入抗氧化剂，真空冷冻干燥，得到含氨曲南化合物的组合物。本发明的含氨曲南化合物的组合物稳定性高，制备方法简单、易操作。
一种含氨曲南化合物组合

[发明专利]氨曲南/精氨酸药物组合物混悬注射剂-CN201010106369.2无效
发明人：陶灵刚 -专利权人：陶灵刚
申请日： 2010-02-05 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨曲南/精氨酸药物组合物混悬注射剂及其制法，所述氨曲南/精氨酸药物组合物混悬注射剂的特征在于其由氨曲南混悬颗粒和精氨酸混合组成，所述氨曲南混悬颗粒(以氨曲南计)和精氨酸的重量比为1∶0.66更具体地，所述氨曲南混悬颗粒由以下重量份的组分制成：氨曲南1份；表面活性剂3.5-6份；抗氧剂0.05-0.1份；赋形剂4-8份。更特别地，表面活性剂由脱氧胆酸钠和聚维酮以重量比2∶1组成。本发明应用乳化技术通过喷雾干燥制成氨曲南混悬颗粒，再和精氨酸混合分装，解决了氨曲南稳定性差，有效期短的问题，获得了令人满意的技术效果。
氨曲南精氨酸药物组合物混悬注射

[发明专利]氨曲南衍生物及其用途-CN201880076555.0在审
发明人：埃里克·M·戈登;马修·A·J·邓克顿;约翰·弗罗因德 -专利权人：阿里萨制药有限公司
申请日： 2018-10-01 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07C309/82 文献下载
摘要：本文公开了氨曲南衍生物，使用所述氨曲南衍生物(特别是其与β‑内酰胺酶抑制剂组合)的治疗方法，以及其药物组合物。所述氨曲南衍生物可以口服施用以提供口服生物可利用的氨曲南。
氨曲南衍生物及其用途

[发明专利]改进的氨曲南的生产方法-CN200910204819.9无效
发明人：郭庆春 -专利权人：北京和诚先锋医药技术有限公司
申请日： 2009-10-14 - 公布日： 2011-05-04 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明描述了一种改进的氨曲南的生产方法，包括在由氨曲南叔丁酯用强酸水解生成氨曲南的过程中，使用甲醇和水的混合溶液作为反应介质，本方法得到的氨曲南结晶易于过滤和干燥。
改进氨曲南生产方法

[发明专利]一种注射用氨曲南及其生产方法-CN200910150076.1有效
发明人：黄涛;杜江;陈小勇;徐霞;张稳稳 -专利权人：重庆市庆余堂制药有限公司
申请日： 2009-07-07 - 公布日： 2009-11-18 - 主分类号： A61K31/427 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的注射用氨曲南及其生产方法，所述注射用氨曲南是由β晶型氨曲南和L-精氨酸所组成，而且，β晶型氨曲南与L-精氨酸的重量比为1/0.74至1/0.86；其中，组份氨曲南与L-精氨酸均需粉碎本发明的注射用氨曲南具有保证注射用氨曲南与原料具有相同相同晶型的优点，还具有两种成份比例及分装剂量准确，每瓶之间分装差异小，混合均匀，在生产、运输、储存时两种成分不分层等优点。同时，在一定程度上减少了开环氨曲南的杂质。
一种注射用氨曲南及其生产方法

[发明专利]氨曲南乙酯的制备方法-CN201810764301.X在审
发明人：何兆海;洪荣川;袁明华;张闯;陈伟东;万军 -专利权人：福安药业集团重庆博圣制药有限公司
申请日： 2018-07-12 - 公布日： 2018-12-14 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种氨曲南乙酯的制备方法。该制备方法包括以下步骤：以氨曲南为原料，将氨曲南三乙胺(TEA)加入到乙醇中溶解澄清，再加入酰化剂和催化剂在发生反应；氨曲南反应完毕后，加入冰醋酸的水溶液反应，反应后降温至0～‑5℃过滤、滤液加入盐酸乙醇溶液经析晶、养晶得到氨曲南乙酯粗品。本发明提供的氨曲南乙酯的制备方法使用了工艺成熟、纯度高、容易得到的氨曲南为原料，避免了从侧链开始合成杂质的复杂工艺，避免了HPLC制备色谱的低效、低产量等缺点，使用简单的工序制备得到氨曲南乙酯，纯度高、
氨曲南乙酯制备盐酸乙醇溶液医药技术领域水溶液反应方法使用复杂工艺制备色谱冰醋酸三乙胺酰化剂侧链粗品析晶养晶乙醇催化剂过滤溶解澄清合成成熟

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