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[发明专利]一种新型多硝基氨基吡唑含能化合物及其制备方法和应用-CN202310906220.X在审
发明人：燕超;孙瑞;何金选;卢艳华;乐思嘉;朱朝阳;邱贤平;周智明;任晓婷;马英杰;雷晴 -专利权人：湖北航天化学技术研究所
申请日： 2023-07-24 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型多硝基氨基吡唑含能化合物及其制备方法和应用，该化合物包括以下所示分子结构式：#imgabs0#其合成方法为，3,5‑二硝基‑4‑氯吡唑首先与溴丙酮反应得到中间体1‑丙酮基‑3,5‑二硝基‑4‑氯吡唑，再经硝化后得到含能化合物N‑三硝基甲基‑3,5‑二硝基‑4‑氯吡唑，最后经过氨基取代氯原子后制备出目标化合物N‑三硝基甲基‑4‑氨基‑3,5‑二硝基吡唑(PNAP)；该新型含能化合物PNAP含氧量高，能量密度高，具有较好的安全性能，可作为高能氧化剂在推进剂等领域应用。
一种新型硝基氨基吡唑化合物及其制备方法应用

[发明专利]3-氨基-5-肼基吡唑含能离子盐及其制备方法-CN202111435829.0有效
发明人：杨真理;汪泉;何志伟;谢强;李瑞;苗飞超;谢兴华 -专利权人：安徽理工大学
申请日： 2021-11-29 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明属于含能材料技术领域，公开了3‑氨基‑5‑肼基吡唑含能离子盐及其制备方法，制备方法包括以下步骤：(1)将丙二腈、水合肼和盐酸反应制备得到3‑氨基‑5‑肼基吡唑盐酸盐；(2)将3‑氨基‑5‑肼基吡唑盐酸盐与金属盐，在‑10～100℃条件下反应制备含能离子盐。本发明3‑氨基‑5‑肼基吡唑含能离子盐具有良好的安定性、高生成焓和可接受的机械感度，并展现出优良的爆轰性能，其爆速、爆压的计算值与RDX相当，可用作含能材料组分，本发明制备方法简单易行，同时生产成本低，并且无毒害物质的使用。
氨基吡唑离子及其制备方法

[发明专利]一种杂联芳基类化合物及其制备方法-CN202310590859.1在审
发明人：郎明;孙广海;汪舰 -专利权人：五邑大学
申请日： 2023-05-24 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明涉及一种杂联芳基类化合物及其制备方法，属于有机化学技术领域。本发明提供的杂联芳基类化合物结构中含有5‑氨基吡唑以及游离的羟基和氨基，可以作为一类重要的有机合成中间体，通过对其进行衍生化，或有机催化的(动态)动力学拆分策略，能够实现该杂联芳基类化合物轴手性衍生物的合成，在药物研发和有机催化剂的开发方面具有巨大的应用潜力。
一种杂联芳基类化合物及其制备方法

[发明专利]环烷基或杂环基取代的杂芳基化合物及其组合物及用途-CN202310233242.4在审
发明人：王义汉;李焕银;艾义新 -专利权人：深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明涉及环烷基或杂环基取代的杂芳基化合物及其组合物及用途，具体涉及式(I)的化合物，或其互变异构体、立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，及其药物组合物和它们在治疗和/或预防野生的和/或突变的BTK激酶介导的疾病中的用途。
环烷杂环基取代芳基化及其组合用途

[发明专利]3-硝胺基-4-硝基-2H-吡唑含能化合物的合成方法-CN202210825307.X有效
发明人：程广斌;余学治;杨红伟 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2022-07-14 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明公开一种3‑硝胺基‑4‑硝基‑2H‑吡唑含能化合物的合成方法。所述方法先将氨基胍与乙氧基亚甲基丙二腈反应关吡唑环，制备2‑脒基‑3‑氨基‑4‑氰基吡唑中间体，然后2‑脒基‑3‑氨基‑4‑氰基吡唑中间体与发烟硝酸或100％硝酸进行硝化反应，生成3‑硝胺基‑4‑硝基‑2H‑吡唑。本发明方法简便，原料便宜易得，成本较低，实验过程安全高效，产率较高，可达76％，制得的目标含能化合物3‑硝胺基‑4‑硝基‑2H‑吡唑的爆轰性能好，具有作为高性能钝感材料的应用潜力。
胺基硝基吡唑化合物合成方法

[发明专利]一种淋巴瘤治疗药物中间体的制备方法-CN202310645378.6在审
发明人：程刚 -专利权人：北京康立生医药技术开发有限公司
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种淋巴瘤治疗药物吡托布鲁替尼中间体的制备方法：步骤1、4‑氨基甲基苯甲酸与丙二腈反应，得到中间体2‑(4‑(氨基甲基)苯甲酰基)丙二腈；步骤2、步骤产物发生酰胺化反应得到中间体N‑(4‑(2,2‑二氰基乙酰基)苄基)‑5‑氟‑2‑甲氧基苯甲酰胺；步骤3、步骤2产物与[(lS)‑2,2,2‑三氟‑1‑甲基‑乙基]盐酸肼发生环合反应得到N‑[[4‑[(lS)‑5‑胺基‑4‑氰基‑1‑(2,2,2‑三氟‑1‑甲基‑乙基)吡唑‑3‑基]苯基]甲基]‑5‑氟‑2‑甲氧基‑苯甲酰胺。本发明所述吡托布鲁替尼中间体的合成方法，相对现有技术优势明显，路线短，高收率，环境友好，副产物较少。
一种淋巴瘤治疗药物中间体制备方法

[发明专利]一种芳基吡唑类化合物的制备方法-CN202111646241.X有效
发明人：张继瑜;杨枭荣;朱建民;李冰;王学成;何小伟;周绪正 -专利权人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所;常州齐晖药业有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明属于化学药物合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类化合物的制备方法，将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑芳基吡唑、三氟乙酸酐、酸和溶剂混合进行水解反应，得到中间体2；将中间体2、N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛和溶剂混合进行缩合反应，得到中间体3；在保护气氛中，将中间体3、甲基三苯基磷盐、碱和溶剂混合进行叶立德反应，得到中间体4；在保护气氛中，将中间体4、二氟卡宾试剂、催化剂和溶剂混合进行环丙烷化反应，得到中间体5；将中间体5、酸和溶剂混合进行水解反应，即得所述芳基吡唑类化合物。本发明提供的制备方法简单，所有中间体以及最终产物均可以通过简单的重结晶获得高纯度的目标化合物，提高了工艺的应用性。
一种吡唑化合物制备方法

[发明专利]一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法-CN202111642875.8有效
发明人：张继瑜;杨枭荣;尚小飞;王玮玮;魏小娟;翟斌涛;程富胜 -专利权人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明属于化工合成技术领域。本发明提供了一种芳基吡唑类药物中间体的制备方法，将5‑氨基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑、三氟乙酸酐和溶剂混合进行酰化反应，得到反应体系；将反应体系和酸混合进行水解反应，即得所述5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。本发明仅需一步转化，不需要使用额外的碱和催化剂，提高了工艺的应用性。反应完成后通过简单的重结晶操作即可获得高收率(95％)，高纯度(99％)的5‑氨基‑4‑三氟乙酰基‑3‑氰基‑1‑(2,6‑二氯‑4‑三氟甲基苯基)吡唑。
一种吡唑类药物中间体制备方法

[发明专利]一种作为BTK抑制剂的化合物及其制备方法和应用-CN202210107389.4在审
发明人：刘冠锋;岳春超;李筛;李静;陈岗;陈熙杰;原晨光;李英富 -专利权人：深圳海博为药业有限公司;成都海博为药业有限公司
申请日： 2022-01-28 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明提供了一种作为BTK抑制剂的化合物及其制备方法和应用；该化合物具有式I所示的结构，或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、药学上可接受的水合物、溶剂化物或盐；其中，R1选自取代或非取代的C1‑C8烷基，取代或非取代的C3‑C10环烷基，取代或非取代的C1‑C8杂烷基，取代或非取代的3至10元杂环烷基，或，取代或非取代的芳基或杂环芳基；R3选自取代或非取代的芳基，或，取代或非取代的吡啶基；A、B独立地选自C、O、N、酰胺基或S；n为0、1、2、3或4；m为0、1或2。该化合物可用作BTK蛋白质激酶抑制剂，对BTK有较强的抑制性，且具有良好的药代动力学性质及血脑屏障透过率，有很好的应用前景。
一种作为 btk 抑制剂化合物及其制备方法应用

[发明专利]3-氨基-5-苯基-吡唑类衍生物微管蛋白抑制剂及其制备和医药用途-CN202310204713.9在审
发明人：李曹龙;李梦华;盖亚男;余心雨 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-03-06 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明提供一种3‑氨基‑5‑苯基‑吡唑类衍生物微管蛋白抑制剂及其制备和医药用途，所述3‑氨基‑5‑苯基‑吡唑类衍生物结构如式(I)所示：式(I)中，R1独立的选自3,4,5‑三甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基或二氧戊环并[1,3‑d]苯基；R2，R3独立的选自甲基、甲氧基、氟、氯或溴。该类化合物不仅具有很强的抗肿瘤活性，且还具备抗血管生成作用，可以有效抑制肿瘤细胞的增殖，可用于制备肿瘤增殖抑制剂。并且有很强的抑制微管蛋白的聚集能力，为抑制肿瘤细胞增值提供一种新型微管蛋白抑制剂。
氨基苯基吡唑衍生物微管蛋白抑制剂及其制备医药用途

[发明专利]一种康奈非尼中间体1-（3-氨基-1-异丙基-1H-吡唑-4-基）乙-1-酮的合成方法-CN202310376446.3在审
发明人：袁利 -专利权人：上海睿腾医药科技有限公司
申请日： 2023-04-10 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种康奈非尼中间体1‑(3‑氨基‑1‑异丙基‑1H‑吡唑‑4‑基)乙‑1‑酮的合成方法，包括3‑硝基吡唑加入到有机溶剂中，加入2‑卤代丙烷和碱，加热反应完成后加入水和有机溶剂，萃取，浓缩，经打浆或重结晶纯化，制得的1‑异丙基‑3‑硝基‑吡唑加入到有机溶剂中，加入催化剂，通入氢气，加热反应至原料消失，过滤，浓缩，制得的1‑异丙基‑3‑氨基‑吡唑加入到有机溶剂中，加入有机酸或无机酸，再加入乙酰化试剂，加热反应，反应液加入到水中，碱中和，萃取，浓缩，再经脱色和纯化，得到纯的目标产物。本发明3‑硝基吡唑经烷基化、氢化还原、乙酰化三步反应得到目标产物，工艺简单、成本低且产物纯度高。
一种康奈非尼中间体氨基丙基吡唑合成方法

[发明专利]一种4-硝基5-硝胺吡唑的合成方法-CN202210647385.5有效
发明人：伍波;杨雅麟;刘勋;李兆乾;裴重华;段晓惠;罗庆平 -专利权人：西南科技大学
申请日： 2022-06-08 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明提供了一种4‑硝基‑5‑硝胺吡唑的合成方法，属于含能材料的制备技术领域。本发明提供的含能材料的合成方法是以3‑氨基吡唑为原料，经乙酰化和硝化反应即可直接得到目标化合物4‑硝基‑5‑硝胺吡唑。本发明仅通过上述两步反应即可得到目标化合物，不仅缩短了反应步骤，而且大幅度提高了反应的总收率，其合成工艺简单，制备成本低，不使用高毒性的有机溶剂，安全性好，同时目标产物的总收率可高达85～89％，不需要特殊的纯化步骤，纯度即可达99.8％以上，易于放大化生产，可为其在发射药推进剂及炸药领域的实际应用奠定坚实基础。
一种硝基吡唑合成方法

[发明专利]一种3-氨基吡唑-4-甲酰胺半硫酸盐的一锅法生产工艺-CN202211714825.0在审
发明人：刘建华;李浩;刘玲 -专利权人：宜兴市星宇药业有限公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明属于合成工艺技术领域，具体为一种3‑氨基吡唑‑4‑甲酰胺半硫酸盐的一锅法生产工艺，其包括以下工艺步骤：步骤一：设备清洁，对反应釜进行清洗，清洗过程中要保证除去反应釜内部的残留试剂；步骤二：材料研磨称量，对固体材料进行研磨称量，液体材料通过量筒称量，并将称量后的材料按比例放置在容器中进行存放；步骤三：材料添加，按照反应步骤添加称量出的3‑氨基吡唑‑4‑甲酰胺半硫酸盐制备的原材料；按照反应步骤添称量后的原材料，得到的粗品进行精化提纯，然后进行存储，在制备过程中避免了残留试剂对反映材料的影响，提高产品纯度，保障生产成品的质量。
一种氨基吡唑甲酰胺硫酸盐一锅生产工艺

[发明专利]一种连续流微反应器合成利奥西呱中间体的方法-CN202211170823.X在审
发明人：金艳娟;何光明;陈仔玲 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2022-09-23 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明属于医药制备技术领域，具体涉及一种连续流微反应器合成利奥西呱中间体的方法，通过使用连续流工艺，较使用传统釜式微反应器的间歇式工艺，该方法具危险性小、易操作、对环境污染更小和稳定性高的特点。
一种连续流反应器合成利奥西呱中间体方法

[发明专利]磺酰胺化合物-CN202180050461.8在审
发明人： J-M·D·加尼尔;M·布拉佐佐夫斯基;J·T·福尔特里;G·L·勒塞内;C·加德内;P·E·卡萨波塔;A·寇万;K·戴维斯;P·沙尔玛;C·A·舒斯特-克莱恩;C·博伊特文 -专利权人：阿纳克西斯制药股份有限公司
申请日： 2021-06-18 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07D231/38 文献下载
摘要：本发明涉及具有式(I)的化合物及其盐、溶剂化物、互变异构体、N‑氧化物、立体异构体、多晶型物和/或前药。还披露了具有式(I)的化合物用于治疗坏死性凋亡和/或抑制MLKL的用途。
磺酰胺化合物

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