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[发明专利]低剂量三联组合制剂-CN202080038969.1在审
发明人：史蒂芬·麦克马洪;安东尼·罗杰斯 -专利权人：乔治全球健康研究院
申请日： 2020-03-25 - 公布日： 2022-01-11 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：该组合物包含a)二肽基肽酶IV(DPP IV)抑制剂，如西格列汀，b)亚型2钠‑葡萄糖转运(SGLT2)抑制剂，如达格列净或恩格列净，和c)双胍，如二甲双胍。
剂量三联组合制剂

[发明专利]重组R-ω-转氨酶、突变体及在不对称合成西他列汀中的应用-CN201910871261.3有效
发明人：柳志强;李军良;贾东旭;郑裕国;张晓健;徐海鹏;彭晨 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-09-16 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： C12N9/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型重组R‑ω‑转氨酶及其高活力突变体在催化西他列汀前体酮不对称合成西他列汀中的应用。所述重组R‑ω‑转氨酶的氨基酸序列如SEQ ID:1所示，其突变体是将SEQ ID:1所示的氨基酸序列的第60、113、178、233、146、214或186中的一个或者多个进行单位点突变或多位点突变获得的本发明提供了具有高活性、高立体选择性的新型R‑ω‑TA突变体，对于实现西他列汀生物催化制备技术的自主化、国产化具有里程碑意义，可以改变目前不对称合成西他列汀过程中出现的酶源单一的技术垄断局面。
重组转氨酶突变体不对称合成中的应用

[发明专利]一种曲格列汀杂质化合物-CN202010887155.7在审
发明人：杨德亮;黄文波;陈秋英;刘忠 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-08-28 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种曲格列汀杂质化合物N。本发明是以曲格列汀及琥珀酸单异丙酯为原料，在缩合剂及碱的作用下反应得曲格列汀杂质化合物N。本发明提供的合成方法简单，且该方法所得曲格列汀杂质化合物N经重结晶析出纯度高，收率高，该杂质化合物可作为曲格列汀成品检测标准中的杂质对照品。
一种曲格列汀杂质化合物

[发明专利]一种磷酸西格列汀片及其制备方法-CN202011431091.6有效
发明人：陈本顺;石利平;叶金星;徐春涛;朱垒垒;张维冰;钱若灿;郭炳华;刘春河;庞小召;童林 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2020-12-07 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片
一种磷酸西格列汀片及其制备方法

[发明专利]一种高纯度维格列汀的制备方法-CN201510575426.4在审
发明人：孔杜林;林强 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2015-09-10 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度维格列汀的制备方法，包括如下步骤：中间体(2S)-1-(2-氯乙酰基)-2-吡咯烷甲腈与3-氨基-1-金刚烷醇在一定的反应溶剂中以碘化钾为催化剂，碳酸钾为缚酸剂发生亲核取代反应，后处理得油状物，经溶剂析晶得维格列汀粗品；维格列汀粗品经纯化溶剂精制得精制品。本发明通过采用控制维格列汀粗品的合成方法，取得了较好的技术效果，能显著降低维格列汀粗品中的杂质含量，采用不同于文献的精制工艺，通过异丙醇和2-丁酮除杂，取得了较好的技术效果，能显著降低维格列汀粗品中主要杂质3-氨基-1-金刚烷醇和维格列汀双取代杂质的含量，HPLC和GC检测维格列汀纯度达到99.8％以上，两个杂质均小于0.1％。
一种纯度维格列汀制备方法

[发明专利]一种结晶态曲格列汀及其制备方法和应用、曲格列汀琥珀酸盐晶体及其制备方法-CN201910754899.9有效
发明人：徐凯林;陈晓珊;何燕;赵肃清;周丽华;巫小姗;刘思 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2019-08-15 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，尤其涉及一种结晶态曲格列汀及其制备方法和应用、曲格列汀琥珀酸盐晶体及其制备方法。本发明提供了一种结晶态曲格列汀，所述结晶态曲格列汀的结构式如式(I)所示，该结晶态曲格列汀可应用于无有机溶剂介导的制备方法进行曲格列汀琥珀酸的制备，避免了制备过程中有机试剂的危害，以及原料药有机溶剂残留对用药安全性的影响，能够保证药物制备和使用过程中的安全性，对环境友好。
一种结晶态曲格列汀及其制备方法应用曲格列汀琥珀酸晶体

[发明专利]一种保健食品中利格列汀和沙格列汀同时检测的方法-CN201911289056.2在审
发明人：边海涛;张雨萌;李海燕;李鹏;毛希琴;姜俊;勇艳华;李莉;付丽莎 -专利权人：大连市检验检测认证技术服务中心
申请日： 2019-12-13 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明属于食品领域，涉及一种保健食品中利格列汀和沙格列汀同时检测的方法。检测步骤如下：配制实验所需的溶液；配制用于标准曲线绘制的标准溶液；样品溶液的制备；液相色谱‑串联质谱分析；定性分析；定量测定。本发明具有简便、高效、快速、准确的优点，能够同时准确测定保健食品中利格列汀和沙格列汀的含量。
一种保健食品中利格列汀沙格列汀同时检测方法

[发明专利]利格列汀在制备冠状病毒药物中的应用-CN202310493831.6在审
发明人：费腾;姚璎珈;张蕴涵;李泽旭 -专利权人：东北大学
申请日： 2023-05-04 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明公开了利格列汀在制备冠状病毒药物中的应用，利格列汀用于制备冠状病毒预防药物和抑制入侵药物。本发明采用上述成分的利格列汀在制备冠状病毒药物中的应用，将利格列汀应用于制备冠状病毒预防药物和抑制入侵药物，安全、有效地抵抗冠状病毒入侵宿主细胞，且不影响宿主细胞活力。
利格列汀制备冠状病毒药物中的应用

[发明专利]一种维格列汀片剂及其制备方法-CN201510705566.9在审
发明人：刘宏果;刘广慧;席宁;韩天娇;田英涛;周静 -专利权人：石家庄康贺威药业有限公司
申请日： 2015-10-27 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种维格列汀片剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。该维格列汀片剂由维格列汀、稀释剂、崩解剂、润滑剂等组分制备而成。经过大量实验验证，与现有技术相比，本发明制备的维格列汀片剂及其制备方法具有显著的优势，首先，经过本发明方法制备得到的维格列汀片剂在加速和长期储存过程中所含维格列汀酰胺杂质与不经过处理制得的维格列汀片剂相比
一种维格列汀片剂及其制备方法

[发明专利]曲格列汀杂质及其组合物-CN201410564414.7在审
发明人：但春燕;蔡鹏飞;左小勇;罗斌;谢守全;刘才平;杨巧宾;邓杰 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2014-10-22 - 公布日： 2016-04-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种曲格列汀的杂质化合物，以及含有该杂质化合物的组合物即曲格列汀原料药，以及该杂质化合物在控制曲格列汀质量中的用途。
曲格列汀杂质及其组合

[发明专利]曲格列汀新晶型及其制备方法和用途-CN201410521211.X在审
发明人：胡志鹏;林志忠;付李;袁道义;徐同利;周仕川;李方群;罗杰;向志祥 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2014-09-30 - 公布日： 2016-04-27 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及曲格列汀的新晶型及其制备方法和用途，具体说涉及二肽基肽酶IV抑制剂曲格列汀的两种新晶型及其制备方法，以及含有这些曲格列汀新晶型的药物组合物和这些曲格列汀新晶型在制造治疗由二肽基肽酶IV介导的疾病的药物中的应用
曲格列汀新晶型及其制备方法用途

[发明专利]曲格列汀的固态形式及其制备方法和用途-CN201480002130.7有效
发明人：付李;袁道义;罗杰;赵雄;徐同利;向志祥 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2014-02-21 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及曲格列汀的固态形式及其制备方法和用途，具体说涉及二肽基肽酶IV抑制剂曲格列汀的六种新固态形式及其制备方法，以及含有这些曲格列汀新固态形式的药物组合物和这些曲格列汀新固态形式在制造治疗由二肽基肽酶IV介导的疾病的药物中的应用。
曲格列汀固态形式及其制备方法用途

[发明专利]一种西他列汀游离碱的制备方法-CN201010126431.4有效
发明人：曾德利;李明蓉;宋桃菊 -专利权人：苏州市立德化学有限公司
申请日： 2010-03-18 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种西他列汀游离碱的制备方法，以7-[3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氢-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-α]并吡嗪为起始原料，3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)-2-丁烯基]-5，6，7，8-四氢-3-(1-三氟甲基)-1，2，4-三唑[4，3-α]并吡嗪在Pd-C催化剂或硼氢化物存在下发生催化加氢反应生成混旋的西他列汀游离碱；(2)、采用D构型的有机酸拆分剂，对混旋的西他列汀游离碱进行拆分，获得R-西他列有机酸盐；(3)、中和R-西他列汀有机酸盐获得所述西他列汀游离碱。本发明提供了合成西他列汀游离碱的新路线，无需采用昂贵的金属催化剂，成本较低，适于工业化生产。
一种游离制备方法

[发明专利]杂环硼酸化合物的杂质及其控制方法-CN201911198317.X有效
发明人：朱云龙;郑直;周婷;叶杉;卿亚丽;黄雪惠;吕裕斌 -专利权人：杭州华东医药集团新药研究院有限公司
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07D207/14 文献下载
摘要：本发明提供了度格列汀L‑酒石酸盐的杂质(I)、(II)及其制备方法。(I)和(II)为度格列汀L‑酒石酸盐的氧化杂质，在度格列汀L‑酒石酸盐制备及放置过程中均会产生。本发明同时提供了工业化生产度格列汀L‑酒石酸盐时，在降低总杂的同时控制杂质(I)和(II)含量的方法，提高了度格列汀L‑酒石酸盐的质量标准，保证其用药安全。另外，杂质(I)和(II)作为参比标准或对照品，可用于度格列汀或其L‑酒石酸盐原料药和/或制剂中的质量控制和研究。
硼酸化合物杂质及其控制方法

[发明专利]一种西格列汀中间体化合物的制备方法-CN202210226054.4在审
发明人：贺志;张现毅;马晓东;王梦佳;胡杜芬;高照波;梅义将 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2018-05-11 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及医药合成领域，涉及一种西格列汀中间体化合物的制备方法。该中间体化合物经活化、缩合反应制备得到。本发明缩合反应收率高，适合工业化生产。
一种西格列汀中间体化合物制备方法

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