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[发明专利]一种西格列汀的药物组合物-CN201510215392.8在审
发明人：严洁 -专利权人：天津汉瑞药业有限公司
申请日： 2015-04-30 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种西格列汀药物组合物及其制备方法。本发明制备的西格列汀药用组合物，采用将西格列汀与特定的辅料按照一定比例混合，明显克服现有技术中存在的稳定性差，生产工艺复杂，不能进行大规模生产的缺陷，同时意外地发现该方法制得的片剂具有更优异的溶出度。
一种西格列汀药物组合

[发明专利]磷酸西格列汀的用途-CN202211477932.6在审
发明人：宋冬梅;请求不公布姓名 -专利权人：辽宁康辰诺信医药科技有限公司
申请日： 2022-11-23 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及磷酸西格列汀的用途，包括磷酸西格列汀在制备治疗过敏性皮肤病药物中的应用，属于医药技术领域。本发明通过研究发现，磷酸西格列汀可用于治疗免疫球蛋白E(IgE)介导的过敏性皮肤病，为过敏性皮肤病的治疗提供了一种新的思路及方案。
磷酸西格列汀用途

[发明专利]一种磷酸西格列汀胶囊及其制备方法-CN202110789043.2在审
发明人：李旭亮;王程程;王克艳 -专利权人：江苏万邦生化医药集团有限责任公司
申请日： 2021-07-13 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种磷酸西格列汀胶囊及其制备方法。磷酸西格列汀胶囊由微片和空心胶囊组成，微片组成为磷酸西格列汀、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂富马酸钠、硬脂酸镁。该胶囊采用混合压片方法制备成微片，再将微片装入空心胶囊，制备成不同规格的磷酸西格列汀胶囊。
一种磷酸西格列汀胶囊及其制备方法

[发明专利]西格列汀的制备方法及其中间体-CN201310008947.2有效
发明人：朱继让;王元;何训贵;王延龄;高风明 -专利权人：药源药物化学（上海）有限公司
申请日： 2013-01-10 - 公布日： 2013-09-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备治疗2型糖尿病的药物西格列汀的方法及其中间体。本发明的一个方面提供了如下式II所示的化合物。本发明的另一方面提供了式II所示的化合物在制备西格列汀的方法中的用途，式II所示的化合物进行催化氢化反应得到西格列汀。本发明提供的方法能够简便地制得治疗2型糖尿病的药物西格列汀，该方法成本低廉，易于工业化。
西格列汀制备方法及其中间体

[发明专利]一种西格列汀杂质的合成方法-CN201510677055.0在审
发明人：高永好;何勇;彭扶云;吴宗好;封保龙 -专利权人：合肥华方医药科技有限公司
申请日： 2015-10-15 - 公布日： 2015-12-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种西格列汀杂质的合成方法，具体包括：以2,4,5-三氟苯乙酸为原料，经还原反应、氧化反应、Knoevenagel缩合反应、缩合或氨解反应得到西格列汀杂质。本发明具有合成操作简便，收率高，纯度高，可应用于西格列汀杂质对照品研究等特点。
一种西格列汀杂质合成方法

[发明专利]西格列汀丹宁酸盐复合物-CN201580020211.4有效
发明人： W.奥姆万查;R.伯拉奇 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2015-04-13 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了西格列汀丹宁酸盐复合物或包含所述复合物的药物组合物或药学上可接受的中间体。本发明还涉及制备西格列汀丹宁酸盐复合物的方法以及使用所述西格列汀丹宁酸盐复合物治疗糖尿病、肥胖症和高血压的方法。
西格列汀丹宁酸盐复合物

[发明专利]用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝病的药物组合物以及使用所述药物组合物预防或治疗非酒精性脂肪性肝病的方法-CN201180015352.9无效
发明人：安国俊;梁银京;赵恩静;蔡洧娜;崔圣贤;金夏东;申昌烈;金美庆;郭祐宁;金兴载;孙文虎;金舜会 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 2011-03-23 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明提供用于预防和治疗非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的药物组合物，其包含选自式1表示的化合物1、西格列汀、维格列汀、利拉利汀或它们的药学可接受的盐的活性成分。另外，本发明提供用于预防或治疗非酒精性脂肪性肝病的方法，其包括向有此需要的包括人在内的哺乳动物给药有效量的选自式1表示的化合物1、西格列汀、维格列汀、利拉利汀或它们的药学可接受的盐的活性成分。另外，本发明提供式1表示的化合物1、西格列汀、维格列汀、利拉利汀或它们的药学可接受的盐用于制备预防或治疗非酒精性脂肪性肝病的药物组合物的用途。
用于预防治疗酒精性脂肪性肝病药物组合以及使用方法

[发明专利]磷酸西格列汀有关物质检测方法-CN202211503353.4在审
发明人：王心洁;李晓晖;杨明高;胡忆诺;余婵;汪宏福 -专利权人：湖北省宏源药业科技股份有限公司
申请日： 2022-11-28 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及磷酸西格列汀有关物质检测方法，柱温为30℃，流动相的流速1.0ml/min，检测波长205nm，固定相为氰基硅烷键合硅胶，流动相为流动相A和B；流动相A为磷酸盐缓冲溶液中加离子对试剂，用酸调节pH值；流动相B为乙腈，梯度洗脱；稀释液；混合杂质储备液：称取杂质B、C、D、E、F、G稀释，取1.0ml所得混合液稀释；系统适用性溶液：磷酸西格列汀和混合杂质储备液稀释；样品溶液：取磷酸西格列汀样品稀释；样品溶液注入高效液相色谱仪，按主成分自身对照法计算磷酸西格列汀中有关物质的含量。可以将磷酸西格列汀中的有关物质在同一色谱条件下高效分离，有效控制原料药的质量，专属性好、准确性强、精度高，室温操作。
磷酸西格列汀有关物质检测方法

[发明专利]一种组合物在制备治疗糖尿病药物中的应用-CN201310291253.4无效
发明人：王岳荣 -专利权人：无锡信达医疗器械有限公司
申请日： 2013-07-11 - 公布日： 2015-01-14 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明公开了一种组合物在制备治疗糖尿病药物中的应用，所述组合物包含治疗有效量的抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，以及选自西格列汀、维格列汀、阿格列汀和沙格列汀的其他抗糖尿病药剂。
一种组合制备治疗糖尿病药物中的应用

[发明专利]一种西格列汀盐酸盐单水合物晶型的制备方法-CN201810970325.0在审
发明人：徐巧巧;梅杰;郭必豹;徐肃然 -专利权人：江苏瑞科医药科技有限公司
申请日： 2018-08-24 - 公布日： 2020-03-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种西格列汀盐酸盐单水合物晶型的制备方法，所述溶解溶剂为酯类溶剂与水的混合溶剂，涉及将溶解的西格列汀，盐酸/酯类溶剂和水混合，反应完毕，冷却，抽滤，干燥后制备得到。这种晶型制备方法能够制备得到收率高纯度高的西格列汀盐酸盐单水合物晶型。
一种西格列汀盐酸水合物制备方法

[发明专利]包含柠檬苦素类化合物和DPP-4抑制剂的组合产品-CN201910739024.1有效
发明人：李栋;王威;胡柳;薛莲 -专利权人：浙江养生堂天然药物研究所有限公司
申请日： 2019-08-12 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有柠檬苦素类化合物(以及其药学上可接受的衍生物、酯、立体异构体、盐或前药)和二肽基肽酶‑4(DPP‑4)抑制剂(举例西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀、曲格列汀和奥格列汀等
包含柠檬苦素类化合物 dpp 抑制剂组合产品

[发明专利]一种磷酸西格列汀片的制备方法-CN202110886341.3在审
发明人：鲁光英 -专利权人：湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
申请日： 2021-08-03 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种磷酸西格列汀片的制备方法，所述复发制剂包括重量比例的磷酸西格列汀30～40％、微晶纤维素10～20％、明胶浆20～30％，无机盐稀释剂20～30％、崩解剂0.5％～5％、山嵛酸甘油酯2％本发明采用将磷酸西格列汀、MCC和明胶水溶液预先混合，极大地减少了制粒物料的量，并通过流化床快速干燥的方式，减少了杂质的产生，制备的磷酸西格列汀片，稳定性较好，操作简单，片间及批间差异小，溶出速度较快，
一种磷酸西格列汀片制备方法

[发明专利]含有西格列汀和二甲双胍的药物组合物-CN201610421011.6有效
发明人：卢良华;叶琦峰 -专利权人：杭州华东医药集团新药研究院有限公司
申请日： 2016-06-13 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明涉及药学领域，公开了一种含有磷酸西格列汀及盐酸二甲双胍的药物组合物。本发明公开的西格列汀二甲双胍药物组合物含有滑石粉与羟丙甲纤维素的隔离层。本发明所公开的西格列汀二甲双胍药物组合物体外溶出快，有关物质少，稳定性好，质量明显优于原研产品。
含有西格列汀二甲双胍药物组合

[发明专利]一种西格列汀二甲双胍缓释片及其制备方法-CN201410666710.8无效
发明人：马玉国 -专利权人：哈尔滨圣吉药业股份有限公司
申请日： 2014-11-20 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： A61K31/4985 文献下载
摘要：本发明公开了一种西格列汀二甲双胍缓释片及其制作方法，主要由重量配比为：500mg二甲双胍，50mg西格列汀，150-240mg羟丙甲纤维素，10-100mg润滑剂制成。本发明涉及西格列汀、二甲双胍为有效成分的肠溶片，以西格列汀二甲双胍为主要成分、适量的填充剂、粘合剂、稳定剂、赋形剂、润滑剂制成片剂，再包以隔离层、肠溶包衣层。本发明制备的西格列汀、二甲双胍肠溶缓释微丸，剂型新颖，药物的释放平稳、可控性好，与已上市片剂相比有明显的技术优势，提高了生物利用度。
一种西格列汀二甲双胍缓释片及其制备方法

[发明专利]一种西格列汀的合成方法-CN202310448363.0在审
发明人：王敬祝;宾雪婷;江国防;靳萍 -专利权人：黑龙江岭润生物科技有限公司
申请日： 2023-04-24 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种西格列汀的合成方法，本发明是为了解决西格列汀的合成方法中采用的络合物或者配体等原料价格昂贵，或者使用有毒危险化学试剂的技术问题。合成方法：一、将化合物III、化合物IV和三氟甲基化试剂加入到反应溶剂中，再加入手性催化剂，溶解后加入碱性试剂，以30℃‑40℃的温度进行反应，得到化合物V；二、将步骤一得到的化合物V通过氢气还原反应，得到西格列汀；其中手性催化剂的结构式为本发明西格列汀的合成方法所需手性催化剂易得。
一种西格列汀合成方法