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[发明专利]一种沙格列汀药物制剂-CN201410542219.4有效
发明人：产运霞;黄玉锋;张英杰;彭小玲;王帅;耿玉先;白小玉;侯艳艳 -专利权人：北京福元医药股份有限公司
申请日： 2014-10-15 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： A61K31/403 文献下载
摘要：本发明开发出一种新的沙格列汀药物制剂，该制剂由沙格列汀、酸性颗粒和润滑剂组成，其中酸性颗粒由填充剂和酸制成。该药物制剂可以有效克服沙格列汀性质不稳定的缺陷，减少活性成分沙格列汀的降解，保证疗效。
一种沙格列汀药物制剂

[发明专利]一种维格列汀的纯化方法-CN202010304990.3有效
发明人：朴明男;李文明;李小红;赵树民 -专利权人：北京泰德制药股份有限公司
申请日： 2020-04-17 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种维格列汀的纯化方法，本发明简化了维格列汀纯化工艺，避免了多次重结晶，不仅能将维格列汀双取代杂质控制在0.1%以下，同时，还能将维格列汀的收率控制在90%以上，更适合工业化生产。
一种维格列汀纯化方法

[发明专利]一种沙格列汀一水合物晶型的制备方法-CN202110465841.X在审
发明人：刘岩松;黄玉锋;王书成;林国良;敖俊杰;张绪辉;张恩鹏 -专利权人：北京福元医药股份有限公司
申请日： 2021-04-28 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明提供一种沙格列汀一水合物晶型的制备方法，首先，将Boc保护的沙格列汀、水、醇溶剂和强无机酸混合反应，得到沙格列汀盐的混合物；然后向混合物中加入有机溶剂萃取，用碱调混合物的pH值，分液，得到富含沙格列汀的有机相；最后，浓缩所述富含沙格列汀的有机相至有固体析出，加入无水乙醇和异丙醇，再加入正庚烷或正己烷，析晶，即得到沙格列汀一水合物晶型。该方法用时短，对反应条件、反应设备及操作都要求不高，适合工业化生产，制备出的沙格列汀一水合物晶型产率高，纯度也高。
一种沙格列汀一水合物制备方法

[发明专利]曲格列汀新的固态形式及其制备方法和用途-CN201310056368.5在审
发明人：付李;袁道义;罗杰;赵雄;徐同利;向志祥 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2013-02-22 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及二肽基肽酶IV抑制剂曲格列汀的六种新固态形式及其制备方法，以及含有这些曲格列汀新固态形式的药物组合物和这些曲格列汀新固态形式在制造治疗由二肽基肽酶IV介导的疾病的药物中的应用。
曲格列汀新固态形式及其制备方法用途

[发明专利]一种纯化曲格列汀的方法-CN201510163699.8有效
发明人：但春燕;左小勇;张小成;张上华;张耀春;雷皇书 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2015-04-08 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种纯化曲格列汀的方法，该方法包括将曲格列汀加热溶解在混合溶剂中，析晶，分离出固体，其中，所述混合溶剂由异丙醇和另一种选自乙酸甲酯、乙腈和乙醇的溶剂组成。该方法所得曲格列收率高、汀纯度高。
一种纯化曲格列汀方法

[发明专利]一种维格列汀原料中氯乙酰氯杂质检查方法及其应用-CN202211296220.4在审
发明人：刘澳;刘静;邵涛明;齐方红 -专利权人：山东创新药物研发有限公司
申请日： 2022-10-21 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于分析化学技术领域，涉及一种维格列汀原料中氯乙酰氯杂质检查方法及其应用。本发明具体采用气相色谱法测定维格列汀原料中氯乙酰氯杂质含量，通过对检测方法进行系统性优化，从而确定气相色谱针对维格列汀中氯乙酰氯杂质的最佳检测方法，该方法与其它分析方法相比，具有专属性强、高灵敏度、样品用量少、定量限重复性好等、试验使用试剂安全环保无害等优点，因此非常适合对维格列汀中氯乙酰氯杂质的检测，从而有利于对维格列汀的产品质量控制，具有良好的实际应用之价值。
一种维格列汀原料乙酰杂质检查方法及其应用

[发明专利]一种维格列汀片的制备方法-CN202210941808.4有效
发明人：曹海燕;张洪强;景春杰;贾希庆;陈怡存 -专利权人：北京惠之衡生物科技有限公司;吉林惠升生物制药有限公司
申请日： 2022-08-08 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及药物生产制备技术领域，尤其涉及一种维格列汀片的制备方法。本发明制备方法至少包括以下步骤：将微晶纤维素中水分的质量百分比控制在≤3%，将维格列汀、部分微晶纤维素、羧甲基淀粉钠和无水乳糖混合均匀；然后加入剩余的微晶纤维素混合均匀，最后加入硬脂酸镁混合均匀，得到总混粉末；干燥至总混粉末中水分的质量百分比为1%~2%；压片，得到维格列汀片。本发明的制备方法可以显著提高维格列汀片剂的稳定性，同时还可以提高维格列汀片的崩解效果。
一种维格列汀片制备方法

[发明专利]一种R构型阿格列汀的动态拆分方法及高纯度R构型阿格列汀的制备方法-CN201910854979.1在审
发明人：龙承基;王玲兰;朱婧;刘秀;侯岳华;李翼;袁秀菊;徐彬滨 -专利权人：株洲千金药业股份有限公司;湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2019-09-10 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种R构型阿格列汀的动态拆分方法及R构型阿格列汀的制备方法。所述制备方法以苯甲醛为拆分剂，通过动态拆分技术，可以对消旋的阿格列汀进行手性拆分，得到的R构型阿格列汀纯度高、整体收率高，异构体含量低。所述制备方法能大大减少工艺复杂性，避免了采用昂贵的原料的工艺路径，使手性阿格列汀的制备成本显著降低。
阿格列汀制备手性工艺复杂性工艺路径苯甲醛异构体对消分剂收率

[发明专利]2型糖尿病药物西他列汀制备新方法-CN201710358037.5有效
发明人：刘雄利;田民义;姚震;刘雄伟;张敏;周英;俸婷婷;余章彪 -专利权人：贵州大学
申请日： 2017-05-19 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种2型糖尿病药物西他列汀制备新方法。本发明本发明采用价格更便宜的三氟苯做氟代试剂起始原料，通过与L‑天冬氨酸的有效酰基化，成功合成西他列汀的基本骨架，从最初的原料到最终产物，合成路线都完全不同于现有技术公开的方案，并优化了路线,采用原料易得的天然L‑天冬氨酸做手性源，成功合成了光学纯的西他列汀产品，避免了现有技术采用中不对称催化和拆分的复杂性，还有效解决其中三氟苯傅克酰基化反应合成西他列汀基本骨架产率低的问题，提高了产率，而且成本更低，操作更方便
糖尿病药物制备新方法

[发明专利]利格列汀杂质制备方法-CN202010278237.1在审
发明人：谢荣光;章建明;陈泽明;王峰峰;方从坤;姜春阳;谢军;李惠 -专利权人：江苏海悦康医药科技有限公司
申请日： 2020-04-10 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D473/04 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体公开了利格列汀杂质制备方法，包括一种利格列汀杂质化合物A的制备方法和一种利格列汀杂质化合物B的制备方法；一种利格列汀杂质化合物A的制备方法，包括以下步骤：将化合物Ⅰ和碱在溶剂中高温搅拌反应，反应液过滤，滤液浓缩，经过硅胶过柱分离得到化合物A；一种利格列汀杂质化合物B的制备方法，包括以下步骤：化合物Ⅰ和甲醛在酸性水溶液中反应，反应液经过中和、萃取、浓缩、硅胶过柱分离得到化合物B，本发明的有益效果是，为利格列汀原料药及其制剂的杂质分析及研究提供了便利，进一步提高了利格列汀的生产和用药安全，适于我们生活的需要，满足了市场需求，提高了药物的活性，降低了毒副作用。
利格列汀杂质制备方法

[发明专利]一种维格列汀的纯化方法-CN201710279917.3有效
发明人：张峰;车晓明;朱素华;薛峪泉;赵赞赞 -专利权人：南京优科制药有限公司;南京优科生物医药研究有限公司;南京优科生物医药集团股份有限公司
申请日： 2017-04-26 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种维格列汀的纯化方法，通过用四氢呋喃做溶剂，重结晶方法除去杂质双取代物，最终使杂质双取代物含量降至0.1％，维格列汀纯度大于99.8％，提高了维格列汀的品质，进而为提高维格列汀药物的质量提供了可靠地保证
一种维格列汀纯化方法

[发明专利]一种琥珀酸曲格列汀杂质C对照品的制备方法-CN201610371989.6在审
发明人：丛日刚;刘江;夏克波;刘春;姜晓军;王海波;李西贺 -专利权人：威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司
申请日： 2016-05-31 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：一种琥珀酸曲格列汀杂质C对照品的制备方法，本发明涉及琥珀酸曲格列汀杂质C对照品的制备方法。本发明的技术方案是：第一步：以琥珀酸曲格列汀为原料，以质子性溶剂为溶剂，回流制备琥珀酸曲格列汀杂质C；第二步：将粗品精制得到合格的杂质C对照品。本发明提供了一种简单易行的琥珀酸曲格列汀杂质C对照品的制备方法，为琥珀酸曲格列汀的质量控制提供了符合要求的杂质C对照品。
一种琥珀酸曲格列汀杂质对照制备方法

[发明专利]一种定量分析人血浆维格列汀浓度的LC-MS/MS检测方法-CN202010584694.3在审
发明人：谭志荣;王医成;彭静波;饶泰;陈尧;周宏灏;贺康 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2020-06-24 - 公布日： 2020-10-20 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种定量分析人血浆维格列汀浓度的LC‑MS/MS检测方法，属于药物分析技术领域，该方法包括以下步骤：(1)样品制备：以人空白血浆作为空白基质，加入维格列汀标准工作溶液，配制8个已知的不同浓度的维格列汀标准样品；以人血浆作为空白基质，加入维格列汀标准溶液，配制低、中、高三个已知浓度的维格列汀质控样品；(2)样品处理：包括待测人血浆样品、标准样品、质控样品；(3)样品检测：步骤(2)获得的样品，取2μl自动进样该方法使维格列汀血药浓度的测定快速准确，前处理操作简单易行，灵敏度高，精确定量并且可以广泛适用。
一种定量分析血浆维格列汀浓度 lc ms 检测方法

[发明专利]曲格列汀及其琥珀酸盐的制备方法-CN201610091703.9有效
发明人：黄俊;柴雨柱;徐丹;朱春霞;田舟山;刘振峰;周军全;陈建 -专利权人：南京正大天晴制药有限公司;上海迈柏医药科技有限公司
申请日： 2016-02-18 - 公布日： 2019-12-31 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了曲格列汀及其琥珀酸盐的制备方法。包括以下步骤：在有机溶剂中，磷酸盐和相转移催化剂存在的条件下，将曲格列汀中间体II与曲格列汀中间体III进行亲核取代反应得到曲格列汀I，再与琥珀酸盐生成盐。本发明的制备方法，操作过程简单安全、无需特种设备，可以大幅降低二取代和伯胺取代异构体的杂质的含量，仅需要一次重结晶，得到的琥珀酸曲格列汀I’纯度即可大于99.5％，二取代和伯胺取代异构体的杂质均小于0.05％，其他所有杂质也均小于0.05％，制得的琥珀酸曲格列汀I’纯度高，生产成本低，适合于工业化生产。
曲格列汀及其琥珀酸制备方法

[发明专利]阿格列汀没食子酸盐及其制备方法和应用-CN202111244025.2有效
发明人：栾德刚 -专利权人：上海维京生物医药科技有限公司
申请日： 2021-10-26 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了阿格列汀没食子酸盐及其制备方法与应用，结构式如下式Ⅰ所示，制备方法如下：将没食子酸和阿格列汀以摩尔比1:1~5在有机溶剂中反应1分钟至6小时，反应温度为0~50℃，过滤、减压浓缩后生成产物阿格列汀没食子酸盐与现有技术对比，本发明阿格列汀没食子酸盐既提高了阿格列汀的水溶解性，又克服了现有阿格列汀苯甲酸盐作用机制单一的缺点，通过引入具有多种药理活性的没食子酸，提高了药物的活性，增加了药物除降糖以外对并发症的防治作用
阿格列汀没食子酸盐及其制备方法应用