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[发明专利]一种新的NS5A抑制剂药物的制备方法-CN201510333821.1在审
发明人：李泽标;胡海洋;黄虎;祁晓庆;顾文超;林燕峰 -专利权人：南通常佑药业科技有限公司
申请日： 2015-06-17 - 公布日： 2015-09-23 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的NS5A抑制剂药物的制备方法，其包括如下步骤：以(1R,3S,4S)-3-(6-溴-1H-苯并咪唑-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯为起始原料，与联硼酸频那醇酯在金属催化剂作用下反应得到中间体L1；1-（7-溴-9,9-二氟-9H-芴-2-基）-2-氯乙酮与（6S）-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5,6-二羧酸 5-苄酯在碱作用下进行反应得到中间体L2；中间体L1与中间体L2在金属催化剂作用下进行反应得到中间体L3；中间体L3与胺试剂进行环合反应得到中间体L4；中间体L4在甲磺酸作用下脱去保护基，最终得到甲磺酸盐形式的中间体L5；中间体L5与MOC缬氨酸在缩合剂作用下进行反应得到雷迪帕维成品。本发明工艺路线短、制备工艺简单、中间体易于控制、反应收率高。
一种 ns5a 抑制剂药物制备方法

[发明专利]群多普利中间体的异构体的制备方法-CN201210098760.1有效
发明人：李鸿峰;梅三林;王朝东;潘新;刘勇 -专利权人：武汉启瑞药业有限公司;上海美悦生物科技发展有限公司
申请日： 2012-04-06 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了如式C所示的群多普利中间体的异构体的制备方法，本方法具体公开了以含量高于90％的(R，S，S)‑八氢吲哚‑2‑羧酸(式A所示)为起始原料，经构型翻转、上苄基保护得到相应的群多普利中间体的异构体混合物C和D，再经分离得到如式C所示的群多普利中间体的异构体的制备方法本发明的技术方案中式A经构型翻转后，式B化合物的含量显著提成，极大地有利于制备后续其他中间体的异构体，前述的化合物用于制备抗心血管疾病的药物以及用于控制这些药物的质量
群多普利中间体异构体制备方法

[发明专利]一种手性药物左乙拉西坦中间体L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成方法-CN201010558447.2无效
发明人：黄小庭;唐治文;蒋苗丹 -专利权人：浙江沙星医药化工有限公司
申请日： 2010-11-25 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： C07C237/06 文献下载
摘要：本发明属于手性药物中间体制备领域，具体为一种手性药物左乙拉西坦中间体L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成方法。其特征在于：以2-溴丁酸为起始原料，先制备2-溴丁酰胺中间体，2-溴丁酰胺中间体再通过反应生成混旋2-氨基丁酰胺，最后通过拆分成盐实现L-2-氨基丁酰胺盐酸盐的合成。
一种手性药物左乙拉西坦中间体氨基丁酰胺盐酸合成方法

[发明专利]R‑联苯丙氨醇的合成-CN201611271071.0在审
发明人：彼得吕斯·约翰尼斯·赫尔曼森;彼得·汉斯·里布尔;麦克尔·沃尔波吉;安德里亚斯·翰德里克斯·玛丽亚·弗里斯德;彼得·汉斯·尔曼恩 -专利权人： DPX精细化学奥地利两合公司
申请日： 2012-08-16 - 公布日： 2017-07-25 - 主分类号： C07C233/87 文献下载
摘要：本发明涉及R‑联苯丙氨醇的合成，并涉及在本发明方法中形成的中间体化合物，即在R‑联苯丙氨醇的合成中有用的新的中间体。本发明还涉及R‑联苯丙氨醇。本发明的方法、R‑联苯丙氨醇的中间体和R‑联苯丙氨醇在药物活性化合物的合成中都是有用的。
联苯丙氨醇合成

[发明专利]一种核苷类化合物或其中间体的制备方法和核苷类化合物的中间体-CN202211165527.0在审
发明人：郑龙生;李硕;刘新军;李官官;韩魁元;肖利侠;张静 -专利权人：深圳安泰维生物医药有限公司
申请日： 2022-09-23 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种核苷类化合物或其中间体的制备方法和核苷类化合物的中间体，属于药物领域。所述制备方法具有产物产率高，操作简单，反应所需时间短，成本低，可工业化生产等优点。所述核苷类化合物的中间体可用于所述核苷类化合物的制备。
一种核苷化合物中间体制备方法

[发明专利]一种适合工业放大生产普拉曲沙的制备方法-CN201210449676.X有效
发明人：不公告发明人 -专利权人：国药一心制药有限公司
申请日： 2012-11-12 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07D475/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及是抗癌药10-Propargyl-10-deazaaminopterin普拉曲沙（Pralatrexate）及其中间体的合成。本发明提供一种操作更简便、产品有关杂质含量更低、中间体纯化更容易，避免了柱层析的纯化方式，可应用于大规模生产普拉曲沙原料药及其重要中间体的制备与纯化方法。
一种适合工业放大生产普拉制备方法

[发明专利]一种依替鲁尼的前体制备方法-CN201811171614.0有效
发明人：陈宇;王亚萍;彭邱君;周艺军;张荣;于万盛;李勤勤;路燕 -专利权人：上海柏狮生物科技有限公司
申请日： 2018-10-08 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及制药行业，尤其涉及一种药物中间体的制备方法。一种依替鲁尼的前体制备方法，包括：(1)化合物(Ⅲ)与三苯基膦和偶氮二甲酸二酯反应得到中间体(Ⅲ‑B)；(2)中间体(Ⅲ‑B)在催化剂作用下与化合物(Ⅳ)反应得到中间体(Ⅴ‑C)；(3)中间体(Ⅴ‑C)
一种依替鲁尼体制方法

[发明专利]一种苏沃雷生中间体及其对映体杂质的检测方法-CN202310221087.4有效
发明人：王春燕;陈朝荣;曹婷 -专利权人：四川美域高生物医药科技有限公司
申请日： 2023-03-09 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物分析和质量控制技术领域，具体涉及一种苏沃雷生中间体及其对映体杂质的检测方法。本发明提供了一种通过HPLC检测苏沃雷生中间体及其对映体杂质的方法，所述检测方法可以将所述苏沃雷生中间体与其对映体杂质有效分离，准确测定该对映体杂质含量，测定结果稳定可靠，专属性强，从而可有效控制苏沃雷生中间体的质量，提高苏沃雷生原料药的质量品质，同时可有效监控苏沃雷生的中间体合成过程和苏沃雷生原料药的合成过程。
一种苏沃雷生中间体及其杂质检测方法

[发明专利]一种制备2,3‑二氢苯并呋喃甲醛的方法-CN201710083982.9在审
发明人：王奇 -专利权人：上海启雁实业有限公司
申请日： 2017-02-16 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： C07D307/80 文献下载
摘要：本发明公开一种制备2,3‑二氢苯并呋喃甲醛的方法，包括步骤以二羟基苯甲醛为原料，经溴化后得到含溴及羟基的苯甲醛；将乙烯卤化后，与上述苯甲醛在有机溶剂及碱的作用下对接得到中间体I；上述中间体I的醛基在有机溶剂中、在酸催化下与乙二醇反应生成中间体II；中间体II在镁条或者丁基锂作用下自身环合，形成中间体III；中间体III在酸性条件下脱去缩醛保护，得到2,3‑二氢苯并呋喃甲醛。本发明的优点不以2,3‑二氢苯并呋喃为原料，从廉价易得二羟基苯甲醛为原料合成重要药物中间体2,3‑二氢苯并呋喃醛，避免使用诸如三氯氧磷的有毒试剂，反应条件温和。
一种制备二氢苯呋喃甲醛方法

[发明专利]一种特拉匹韦中间体的合成方法-CN201410424706.0有效
发明人：李志强;王伸勇;王晓俊;胡长春 -专利权人：苏州永健生物医药有限公司
申请日： 2014-08-26 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C12P13/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种特拉匹韦中间体(S)‑3‑氨基‑N‑环丙基‑2‑羟基己酰胺盐酸盐的合成方法，属于药物合成技术领域。该合成方法包括以下步骤依次将氧化剂、原料丁酰乙酸乙酯、催化剂加入甲酸，在15‑20℃反应得中间体B；将甲酸铵和中间体B配成溶液，然后加入烟酰胺腺嘌呤二核苷酸和二硫苏糖醇成混合液，将混合液加入巴斯德毕赤氏酵母提取物的溶液中，在35‑40℃和pH为8下反应，再加入二碳酸二叔丁酯，0‑5℃下反应得中间体C；将环丙胺和中间体C加热至65‑75℃反应完全，后处理得最终产物；中间体B、中间体C的结构式如下本发明生产成本低，环保，操作简单
一种特拉匹韦中间体合成方法

[发明专利]一种嘧啶类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法与应用-CN202210724182.1有效
发明人：程利平;宋雪;张兴永;钟志坚 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2022-06-23 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D239/60 文献下载
摘要：drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />制备方法具体为：将取代的苯甲醛、乙醛和吡啶形成反应体系，反应后经后处理得到式(II)中间体；取式(II)中间体溶于有机溶剂中和锌粉形成反应体系，反应后得到式(III)中间体；取式(III)中间体溶于有机溶剂中加入三溴化磷形成反应体系，反应后经后处理得到式(IV)中间体；将取代的苯乙胺、氯乙酰氯、三乙胺形成反应体系，反应后经后处理得到式(V)中间体；取式(V)中间体在碱性条件下与4,6‑二羟基‑2‑巯基嘧啶反应后经后处理得到式(VI)中间体；取式(VI)中间体在弱碱性条件下与式(IV)中间体形成反应体系与现有技术相比，本发明的化合物结构新颖，具有良好的神经氨酸酶抑制活性，可用于制备抑制神经氨酸酶活性的药物。
一种嘧啶神经氨酸抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]哌嗪类化合物及其中间体的制备方法-CN201210243364.3无效
发明人：徐崇福;富利祥;郑黄利;赵萌萌;宋蕴丽 -专利权人：常州大学
申请日： 2012-07-13 - 公布日： 2012-11-21 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明公开了哌嗪类化合物及其中间体的制备方法，属于药物合成领域。该类化合物及其中间体，可用于制备中枢神经系统疾病药物，如镇痛药物、药物成瘾药物、精神分裂症药物及帕金森病药物等等。本发明如下结构通式所表示的化合物及其中间体的制备方法具有反应收率高、反应时间短、原料易得且比较便宜、产物分离纯化较为方便，同时反应容易控制、三废产生较少、危险性低等优点。
哌嗪类化合物及其中间体制备方法

[发明专利]头孢菌素类药物中间体及其合成方法-CN202010846694.6在审
发明人：翟丽娟;可可·米佑;何丽丽;孙健;高原雨;纪静雯 -专利权人：宁夏农林科学院农业资源与环境研究所(宁夏土壤与植物营养重点实验室)
申请日： 2020-08-21 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： C07D277/48 文献下载
摘要：本发明提出头孢菌素类药物中间体及其合成方法，属于医药合成技术领域。DDA0002643272810000012.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />本发明提出的头孢菌素类药物中间体的合成方法，所得头孢菌素类药物中间体，可作为头孢菌素类抗生素中间体，用于制备头孢菌素类抗生素。
头孢菌素类药物中间体及其合成方法

[发明专利]一种治疗便秘药物中间体的制备方法-CN202110884203.1在审
发明人：付开勇 -专利权人：铜仁百朗制药有限公司
申请日： 2021-09-28 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种治疗便秘药物中间体的制备方法，本方法针对的治疗便秘药物中间体是2‑羟基‑3‑溴‑4‑乙酰氨基‑5‑氯‑苯甲酸甲酯；具体做法是将结构如式(I)2‑羟基4‑乙酰氨基‑5‑氯‑苯甲酸甲酯所示的化合物在质子性溶剂中DDA0003193412280000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />本发明制备的中间体化合物远高于现有技术制备该化合物的最高纯度适用于生产治疗便秘药物‑‑‑‑琥珀酸普卡必利中间体的企业。
一种治疗便秘药物中间体制备方法

[发明专利]一种灰黄霉素四唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202110169678.2有效
发明人：孟国梁;赵育;杨圣菊;朱力 -专利权人：南通大学
申请日： 2021-02-07 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种灰黄霉素四唑衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，该灰黄霉素四唑衍生物具有式(I)所示化学结构式，由灰黄霉素与叠氮钠在三氟乙酸中发生重排反应得到四唑中间体1。然后四唑中间体1在二氯甲烷中用三溴化硼脱除甲基，得到四唑中间体2；四唑中间体2与溴代烃，在碳酸钾存在下，在N,N‑二甲基甲酰胺中进行取代反应，得到相应的灰黄霉素四唑衍生物。本发明得到的具有灰黄霉素四唑衍生物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。
一种灰黄霉素衍生物制备肿瘤药物中的应用