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[发明专利]苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201010183509.6有效
发明人：许建华;刘洋;林燕芳;吴枝娟;黄秀旺;吴丽贤;郭晓丹;吴敏 -专利权人：福建医科大学
申请日： 2010-05-26 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C07C229/42 文献下载
摘要：本发明公开苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用；具体为：本发明包括4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素和4，4’-[双(2-氯乙基)氨基]双苯丁酰基姜黄素及其药学上可接受的盐以及制备方法包括4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素和4，4’-[双(2-氯乙基)氨基]双苯丁酰基姜黄素用于制备抗肿瘤药物的应用。本发明的丁酰基姜黄素衍生物用于但不局限于制备治疗白血病、皮肤癌、胃癌、结肠癌、肝癌、乳腺癌或前列腺癌药物。
苯丁酰基姜黄衍生物及其制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种高效的4-（氯磺酰基）-1-新戊酸丁酯的合成方法-CN201911220757.0在审
发明人：李高楠;钮智刚;杨晓涵;窦少彬 -专利权人：海南师范大学
申请日： 2020-02-26 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07C303/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种的4‑(氯磺酰基)‑1‑新戊酸丁酯的合成方法，包括以下步骤：(1)由4‑氯‑1‑丁醇与新戊酰氯发生反应，制得4‑氯‑1‑新戊酸丁酯；(2)由第一步制得的4‑氯‑1‑新戊酸丁酯与硫脲发生反应，制得4‑(氨基硫代甲酰亚胺基)‑1‑新戊酸丁酯的盐酸盐；(3)由第二步制得的4‑(氨基硫代甲酰亚胺基)‑1‑新戊酸丁酯的盐酸盐水溶液在氯气条件下发生反应，制得4‑(氯磺酰基)‑1‑新戊酸丁酯。
一种高效氯磺酰基戊酸合成方法

[发明专利]1－氯甲酰基丁二酰亚胺的化学合成方法-CN03129557.6无效
发明人：苏为科;张建萍;梁现蕊;叶徐君;谢媛媛;李峰 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2003-06-24 - 公布日： 2005-01-19 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明用双(三氯甲基)碳酸酯和丁二酰亚胺为原料在催化剂作用下有机溶剂中反应制备一种在医药、农药和高分子材料合成上具有潜在的应用价值的称为1－氯甲酰基丁二酰亚胺的新化合物。该化学合成方法是一条原料易得、生产安全可靠、反应收率高、生产成本低、基本无三废的1－氯甲酰基丁二酰亚胺的合成方法。
氯甲酰基丁二酰亚胺化学合成方法

[发明专利]一种制备帕瑞昔布的方法-CN201410221008.0有效
发明人：金毅;张伟;林军;朱常成;吴迪;席亮;段月娟 -专利权人：昆药集团股份有限公司
申请日： 2014-05-23 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备帕瑞昔布的方法，是以3‑氧代‑2‑苯基丁酰氯为起始原料，首先和苯通过傅克反应生成1,2‑二苯基丁烷‑1,3‑二酮，然后用氯磺酸或浓硫酸/乙酰氯磺化得到4‑（1,3‑二氧代‑1‑苯基丁‑2‑基）苯‑1‑磺酰氯，接着在氨水作用下生成4‑（1,3‑二氧代‑1‑苯基丁‑2‑基）苯‑1‑磺酰胺，再和丙酸酐或丙酰氯反应得到N‑（4‑（1,3‑二氧代‑1‑苯基丁‑2‑基）苯基磺酰基）丙酰胺，最后利用盐酸羟胺缩合成环本发明是以3‑氧代‑2‑苯基丁酰氯为起始原料，经傅克反应、磺化反应、酰胺化反应、缩合反应等系列工艺制备得到。
一种制备帕瑞昔布方法

[发明专利]3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰的制备方法-CN201110194956.6无效
发明人：许卫;张荣箭;朱犇 -专利权人：上海开义医药化工有限公司
申请日： 2011-07-12 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D209/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰(II)的制备方法，包括如下步骤：将式(I)所示化合物1H-吲哚-5-甲腈溶解于溶剂和助溶剂中，在催化剂四氯化锡催化下与四氯丁酰氯反应，然后从反应产物中收集式(II)化合物：3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰；该方法克服了现有的抗抑郁药盐酸维拉佐酮中间体3-(4-氯丁酰基)-1H-吲哚-5-甲氰制备方法中的缺陷和不足，更适合大量产业化制备，具明显的创造性和实际应用价值
氯丁酰基吲哚制备方法

[发明专利]活性染料及其制备方法和用途-CN200680024635.9有效
发明人： G·罗恩特根;D·穆马洛;L·费克特 -专利权人：亨斯迈先进材料（瑞士）有限公司
申请日： 2006-06-28 - 公布日： 2008-07-09 - 主分类号： C09B62/44 文献下载
摘要：式(I)的活性染料特别适于染色棉花并且产生的染色品具有良好的全面牢度性能，其中D为式(II、IV、VI)或(VII)的基团，R₁为氢、乙酰基、磺基、α，β－二溴丙酰氨基、α－溴丙烯酰氨基、β－氯乙基磺酰基丁酰氨基、β－硫酸基乙基磺酰基丁酰氨基或乙烯基磺酰基丁酰氨基，R₂为甲基或甲氧基，X为卤素，Y为乙烯基或β－硫酸基乙基，和Z为羟基、乙烯基或β－硫酸基乙基。
活性染料及其制备方法用途

[发明专利]环丁胺端基的二硬脂酰磷脂酰胆碱及其制备方法-CN202111620554.8在审
发明人：董研;唐雪明 -专利权人：硅羿科技（上海）有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07F9/572 文献下载
摘要：本发明公开了一种环丁胺端基的二硬脂酰磷脂酰胆碱及其制备方法，包括：S1.在催化剂的作用下，环氧丙烷与四氢吡咯发生加成开环反应，得到环丁基乙醇胺；S2.在缚酸剂的存在下，二硬脂酸甘油酯与三氯氧磷反应，得到磷酰氯中间体；S3.在缚酸剂的存在下，环丁基乙醇胺与磷酰氯中间体于溶剂中反应，得到所述环丁胺端基的二硬脂酰磷脂酰胆碱。本发明的环丁胺端基的二硬脂酰磷脂酰胆碱，在合成过程中无需使用易燃易爆的二甲胺与环氧乙烷为原料，有利于产业化生产。
环丁胺端基硬脂磷脂胆碱及其制备方法

[发明专利]合成2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酸酯的方法-CN200910099417.7无效
发明人：骆成才;郑志利;张华星;杨志杰;柴胜利 -专利权人：浙江大学宁波理工学院
申请日： 2009-06-06 - 公布日： 2009-11-25 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：本发明公开一种合成2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酸酯的方法，将碱金属氢氧化物加到醇溶剂中，将N-甲基-N-甲氧基-2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酰胺醇溶剂滴加到上述溶剂中，在℃反应10～30h，萃取，干燥，过滤，得N-甲基-N-甲氧基-2-(4-环丙氧羰基苯基)-2-甲基丙酰胺；将其加到无机酸中，60～100℃反应20～30h，萃取，干燥，过滤，乙醇结晶得2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酸；向醇溶剂中通HCl气体，然后加2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酸，水洗，干燥，过滤，得目标产物。
合成氯丁酰基苯基甲基丙酸方法

[发明专利]N-正丁磺酰基-L-酪氨酸甲酯的制备方法-CN202111123281.6在审
发明人：徐婷;彭爽;张婵;王莹 -专利权人：武汉武药科技有限公司
申请日： 2021-09-24 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07C303/38 文献下载
摘要：本发明提出了N‑正丁磺酰基‑L‑酪氨酸甲酯的制备方法，所述方法包括：将正丁基磺酰氯与L‑酪氨酸甲酯或其盐于含有缚酸剂的反应溶剂中进行磺酰胺化反应，得到所述N‑正丁磺酰基‑L‑酪氨酸甲酯，其中，所述反应溶剂选自二氯甲烷利用本发明的方法制备N‑正丁磺酰基‑L‑酪氨酸甲酯具有反应温度低、用时短、高收率、高纯度、后处理简单等优点，适于工业化生产应用。
正丁磺酰基酪氨酸制备方法

[发明专利]一种4-氯丁酰氯的合成方法-CN201810899341.5在审
发明人：杨秀莲 -专利权人：杨秀莲
申请日： 2018-08-08 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C07C51/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑氯丁酰氯的合成方法，其特征在于，以γ‑丁内酯、二(三氯甲基)碳酸酯为反应原料，使用特定的胺类催化剂，进行氯化反应，得到4‑氯丁酰氯。所述胺类催化剂为三聚磷酸二氢铝与有机胺反应后得到的插层产物，其结构如下：其中，R为烷基，芳香基。
胺类催化剂丁酰氯合成三聚磷酸二氢铝烷基反应原料氯化反应三氯甲基丁内酯芳香基碳酸酯有机胺插层

[发明专利]1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯的合成方法-CN201210328093.1有效
发明人：徐卫良;左兵;徐炜政 -专利权人：苏州康润医药有限公司
申请日： 2012-09-07 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C07D245/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征在于步骤如下:(1)氨基丙醇和氯丙醇在碳酸二叔丁酯存在下通过缩合生成双3-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯；(2)双3-羟基丙基氨基甲酸叔丁酯和对甲烷磺酸酰氯发生甲磺酰化反应生产化合物3,甲磺酰试剂为甲烷磺酰氯,缚酸剂为三乙胺,反应温度为0℃,反应时间为1小时；(3)在氮气保护下，化合物3与对甲苯磺酸酰胺反应得到5-对甲苯磺酰基1,5-二氮杂环辛烷-1-甲酸叔丁酯，该反应为分子间关环反应;(4)步骤（3）的产物脱除保护基对甲苯磺酰基，得到终产物。
二氮杂环辛烷甲酸叔丁酯合成方法

[发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法-CN201410354582.3无效
发明人：宋洪海;张超;武云龙;黄海平;郭萌 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2014-07-23 - 公布日： 2014-10-29 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：该方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护，碱性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；将2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸与草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯，2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯与2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯，5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯在浓盐酸的四氢呋喃溶液中脱保护得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺，该制备方法相较于目前已公开报道的制备方法，操作简便，收率更高，成本低，并且利于工业化生产
一种达沙替尼中间体制备方法

[发明专利]合成2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酸酯的方法-CN200910153474.9无效
发明人：骆成才;张华星;杨志杰;郑志利;柴胜利 -专利权人：浙江大学宁波理工学院
申请日： 2009-10-10 - 公布日： 2010-04-07 - 主分类号： C07C69/738 文献下载
摘要：本发明公开一种合成2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酸酯的方法，制备步骤如下：向无水醇溶剂中鼓泡通入干燥的氯化氢气体直至饱和，然后加入N-甲基-N-甲氧基-2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酰胺，其在无水醇溶剂中的摩尔浓度为0.40～0.50mol/L，回流反应20～30小时后除去过量的氯化氢和无水醇溶剂，剩余物溶于二氯甲烷和水，分液，水层用二氯甲烷萃取两次，合并二氯甲烷层，干燥，过滤，除去二氯甲烷得产物2-[4-(4-氯丁酰基)苯基]-2-甲基丙酸酯。
合成氯丁酰基苯基甲基丙酸方法

[发明专利]提高人参皂苷M1与异丁酰氯单酯化选择性的合成方法-CN201310577912.0无效
发明人：弓晓杰;肖景楠;陈丽荣;徐斐 -专利权人：大连杰信生物科技有限公司
申请日： 2013-11-19 - 公布日： 2014-02-19 - 主分类号： C07J17/00 文献下载
摘要：本发明介绍一种提高人参皂苷M1与异丁酰氯单酯化选择性的合成方法：首先将人参皂苷M1糖苷基的6号位羟基用叔丁基二甲基氯硅烷醚化保护起来，再与等当量的异丁酰氯在冰水浴，氮气保护，二氯甲烷为溶剂，三乙胺为敷酸剂，DMAP(4-二甲氨基吡啶)催化的条件下发生单酯化反应，最后用四丁基氟化铵脱去硅保护基。
提高人参皂苷 m1 异丁酰氯单酯化选择性合成方法

[发明专利]一种制备脂肪二酸衍生物的方法及其应用-CN201510372328.0在审
发明人：张伟;曹春来;肖拥军;祝捷;周翠;林影 -专利权人：珠海联邦制药股份有限公司
申请日： 2015-06-29 - 公布日： 2015-10-28 - 主分类号： C07D207/46 文献下载
摘要：该方法是先将长链脂肪二酸和二氯亚砜反应，得到酰氯；将酰氯与叔丁醇反应，再去除氯基团，得到长链脂肪二酸一叔丁酯；接着和N-羟基琥珀酰亚胺反应，长链脂肪二酸琥珀酰亚胺基叔丁基酯；接着与L-谷氨酸-1-叔丁酯反应，得到叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu-OtBu；再与N-羟基琥珀酰亚胺反应，得到叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu(OSu)-OtBu；最后将叔丁基长链脂肪二酰基-L-Glu(OSu)-OtBu中的叔丁基去除
一种制备脂肪衍生物方法及其应用

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