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- [发明专利]5-溴-1-甲基-1H-吡唑-3-胺的合成方法-CN202011054917.1有效
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赵波;徐卫良;徐炜政
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苏州康润医药有限公司
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2020-09-30
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2022-11-22
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C07D231/38
- 本发明公开了一种5‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑胺的合成方法，其以丁炔二酸二乙酯为原料经过与甲基肼缩合得到5‑羟基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸乙酯，再与三溴氧磷反应得到5‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸乙酯，在氢氧化钠醇溶液中水解得到5‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑羧酸，再和叠氮磷酸二甲酯与叔丁醇反应得到叔丁基(5‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)氨基甲酸酯，最后在三氟乙酸中水解得到5‑溴‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑胺。合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作和后处理方便，不使用剧毒试剂，解决了现有合成工艺中原料昂贵难得，操作不安全，不易放大等缺点。
- 甲基吡唑合成方法
- [发明专利]7-氟异喹啉-1-羧酸的合成方法-CN202011276329.2有效
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赵波;徐卫良;徐炜政
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苏州康润医药有限公司
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2020-11-16
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2022-04-12
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C07D217/26
- 本发明公开了一种7‑氟异喹啉‑1‑羧酸的合成方法，该方法以5‑氟‑2‑甲基苯甲酸为原料，通过与N,N‑碳酰二咪唑缩合得到5‑氟‑2‑甲基苯甲酰胺，再和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应得到（E）‑N‑（（二甲氨基）亚甲基）‑5‑氟‑2‑甲基苯甲酰胺，然后在叔丁醇钾中环化得到7‑氟异喹啉‑1‑醇，再与三溴氧磷反应生成1‑溴7‑氟异喹啉，再在一氧化碳条件下得到7‑氟异喹啉‑1‑羧酸甲酯，最后在氢氧化钠水溶液中水解得到7‑氟异喹啉‑1‑羧酸。该方法合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作简单安全，不使用剧毒试剂，后处理方便，总收率高，易于放大，可进行大规模生产。
- 喹啉羧酸合成方法
- [发明专利]7-羟基喹啉-4-羧酸的合成方法-CN202011276654.9有效
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赵波;徐卫良;徐炜政
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苏州康润医药有限公司
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2020-11-16
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2022-04-12
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C07D215/50
- 本发明公开了一种7‑羟基喹啉‑4‑羧酸的合成方法，该方法以6‑溴靛红为原料经过与丙酮酸反应得到7‑溴喹啉‑2，4‑羧酸，和硝基苯反应得到7‑溴喹啉‑4‑羧酸，再与甲醇反应7‑溴喹啉‑4‑羧酸甲酯，与NH2Boc反应得到7‑（（叔丁氧羰基）氨基）喹啉‑4‑羧酸甲酯，在盐酸和甲醇溶液中脱去氨基保护得到7‑氨基喹啉‑4‑羧酸甲酯，在浓硫酸中发生重氮化反应生成7‑羟基喹啉‑4‑羧酸甲酯，最后在氢氧化钠水溶液中水解得到7‑羟基喹啉‑4‑羧酸。该合成方法以6‑溴靛红为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作和后处理方便，总收率高，不使用剧毒试剂，易于放大，可进行大规模生产。
- 羟基喹啉羧酸合成方法
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