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[发明专利]一种新型磷氮阻燃剂及其制备方法-CN202011232704.3在审
发明人：闻辉;刘渊;陈荣;吴建国 -专利权人：江苏集萃先进高分子材料研究所有限公司
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： C08G79/02 文献下载
摘要：反应装置中，三氯氧磷与哌嗪或甲基哌嗪以摩尔比2：1或者1:1混合，反应温度为0‑10℃摄氏度，得到氯代磷酰胺化合物。氯代磷酰胺化合物经水解得到磷酸酰胺化合物。
一种新型阻燃及其制备方法

[发明专利]诺氟沙星杂质的制备方法-CN202210644077.7在审
发明人：赖俊材 -专利权人：深圳振强生物技术有限公司
申请日： 2022-06-08 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明涉及一种诺氟沙星杂质的制备方法，先将哌嗪和7‑氯‑1‑乙基‑6‑氟‑4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸乙酯作为原料制备中间产物7‑氯‑1‑乙基‑4‑氧亚基‑6‑(哌嗪‑1‑基)喹啉‑3‑甲酸乙酯)；再将得到的上述中间产物与一定量的无机碱混合后，加入质子性溶剂反应得到中间产物4‑[7‑氯‑3‑(乙氧基羰基)‑1‑乙基‑4‑氧亚基喹啉‑6‑基]哌嗪‑1‑甲酸乙酯；最后在中间产物4‑[7‑氯‑3‑(乙氧基羰基)‑1‑乙基‑4‑氧亚基喹啉‑6‑基]哌嗪‑1‑甲酸乙酯中依次加入适量的甲酰乙酯化试剂、非质子性溶剂和有机碱从而制备出诺氟沙星杂质。
诺氟沙星杂质制备方法

[发明专利]苯磺酰基哌嗪衍生物及制备方法-CN201010140994.9有效
发明人：漆又毛 -专利权人：漆又毛
申请日： 2010-04-06 - 公布日： 2010-10-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一类1-[4-乙氧基-3-[5-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪酸式复盐，通过将1-[4-乙氧基-3-[5-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪先后与酸和碱金属元素或铵(包括氨)化合物或氨基酸或氨基醇反应或直接与酸式盐反应而得。本发明方法设计合理，工艺稳定，生产可行性好，提供的衍生物具有溶解度好、生物利用度高等优势，口服后，以1-[4-乙氧基-3-[5-(6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪入血，从而发挥更佳的治疗男性勃起功能障碍作用；本发明具有以下结构通式：
苯磺酰基哌嗪衍生物制备方法

[发明专利]一种三唑并吡嗪类化合物的新应用-CN201710916627.5在审
发明人：刘蒙蒙;许磊;孔韧;常珊 -专利权人：江苏理工学院
申请日： 2017-12-07 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了7‑(3‑氟苯基)‑3‑((2‑(4‑(2‑甲氧苯基)哌嗪‑1‑基)‑2‑羰基乙基)硫代)‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑8(7H)‑酮的新用途。具体而言，本发明中的7‑(3‑氟苯基)‑3‑((2‑(4‑(2‑甲氧苯基)哌嗪‑1‑基)‑2‑羰基乙基)硫代)‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑8(7H)‑酮具备AKR1B10抑制剂的功能，同时对
一种吡嗪类化合物应用

[发明专利]一种含三环氟喹诺酮甲磺酸盐的注射剂及其制备方法和用途-CN200510135019.8有效
发明人：陈小勇;喻秀英;徐天帅;肖玉梅;杜昌勇 -专利权人：重庆生物制品有限公司;重庆人本药物研究院
申请日： 2005-12-23 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明提供了一种含药理学上有效量的(±)6－氟－1－甲基－7(1－哌嗪基)－4－氧代－4H－[1，3]硫氮杂环丁烷并(3，2－a)喹啉－3－羧酸甲磺酸盐的注射剂及其制备方法。本发明克服了难于将(±)6－氟－1－甲基－7(1－哌嗪基)－4－氧代－4H－[1，3]硫氮杂环丁烷并(3，2－a)喹啉－3－羧酸制备成适合工业生产以及临床应用注射剂的难题。
一种含三环氟喹诺酮甲磺酸盐注射及其制备方法用途

[发明专利]抗真菌剂-CN201911137336.1有效
发明人：格雷厄姆·爱德华·莫里斯·西布利;德里克·罗;詹森·大卫·奥利弗;迈克尔·伯奇 -专利权人： F2G有限公司
申请日： 2015-11-20 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明提供一种吡咯化合物，该化合物是(a)2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其氘代衍生物，或(b)2‑(1,5‑二甲基‑3‑苯基‑1H‑吡咯‑2‑基)‑N‑(4‑(4‑(5‑氟嘧啶‑2‑基)哌嗪‑1‑基)‑3‑羟基苯基)‑2‑氧代乙酰胺或其氘代衍生物，或(c)化合物(a)的前体或化合物(b)的前体，或(a)、(
真菌

[发明专利]包含表二硫二氧代哌嗪化合物或其衍生物或其药学上可接受的盐、用于预防或治疗肺动脉高压的药物组合物-CN201880045212.8有效
发明人：姜相元;权起焕 -专利权人：瓦西特拉有限公司
申请日： 2018-07-05 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：本发明涉及包含表二硫二氧代哌嗪(ETP)化合物或其衍生物或其药学上可接受的盐、用于预防或治疗肺动脉高压的药物组合物。
包含表二硫二氧代哌嗪化合物衍生物药学可接受用于预防治疗肺动脉高压药物组合

[发明专利]晶体治疗剂-CN01813392.4无效
发明人： L·J·哈里斯;R·A·斯托利;A·S·伍德 -专利权人：辉瑞大药厂
申请日： 2001-07-18 - 公布日： 2003-09-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：1－{6－乙氧基－5－[3－乙基－6，7二氢－2－(2－甲氧乙基)－7－氧代－2H－吡唑并[4，3－d]嘧啶－5－基]－3－吡啶基磺酰基}－4－乙基哌嗪的多晶型物。
晶体治疗

[发明专利]奥拉帕尼的制备方法-CN201910474079.4在审
发明人：魏万国;徐梓宸;方显杰;朱信磊;刘汝丰;裔明月;周成龙;刘洁;宋耀杰 -专利权人：江苏君若医药有限公司;海门佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
申请日： 2019-06-02 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： C07D237/32 文献下载
摘要：2‑(2‑(4‑氟‑3‑羧基苯基)乙酰基)苯甲酸酯和肼试剂发生化学反应得到2‑氟‑5‑((4‑氧代‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基)苯甲酸化合物,然后2‑氟‑5‑((4‑氧代‑3,4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基)苯甲酸和1‑环丙基甲酰基哌嗪发生缩合反应实现奥拉帕尼的制备。另外，2‑(2‑(4‑氟‑3‑羧基苯基)乙酰基)苯甲酸酯首先和1‑环丙基甲酰基哌嗪发生缩合反应后再和肼试剂发生化学反应完成奥拉帕尼的制备。
帕尼制备化学反应苯甲酸酯缩合反应羧基苯基环丙基甲酰基氢酞嗪乙酰基苯甲酸化合物苯甲酸

[发明专利]一种转氨酶法合成(R)-N-BOC-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸的方法-CN201610314036.6在审
发明人：李涛 -专利权人：上海朴颐化学科技有限公司
申请日： 2016-05-13 - 公布日： 2017-11-21 - 主分类号： C12P13/04 文献下载
摘要：本发明提供一种转氨酶法合成(R)‑N‑BOC‑3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸(I)的方法，以3‑氧代‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酸甲酯(IV)为原料，与氮保护的哌嗪反应得到3‑氧代‑4‑III)在氨基供体和转氨酶存在下反应，转化为3‑氨基‑4‑(2,4,5‑三氟苯基)丁酰胺中间体(II)；将(II)的酰胺水解成酸，氨基用BOC保护，即可得到目标中间体(I)；其中式(III)与式(II)中哌嗪的保护基为C1‑4烷氧羰基、苄氧羰基或甲基。
一种转氨酶合成 boc 氨基苯基丁酸方法

[发明专利]一种普卢利沙星的制备方法-CN201310053857.5有效
发明人：曹龙祥;董自波;牛犇;邵建国 -专利权人：江苏济川制药有限公司
申请日： 2013-02-20 - 公布日： 2013-05-22 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物普卢利沙星，化学名称为：6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉
一种普卢利沙星制备方法

[发明专利]合成普卢利沙星的新方法-CN200810187274.0有效
发明人：黄本东;陈爽;段新方 -专利权人：黄本东
申请日： 2008-12-22 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明涉及合成式(I)普卢利沙星“化学名称为：6-氟-1-甲基-7-[4-(5-甲基-2-氧代1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉
合成普卢利沙星新方法

[发明专利]一种胺乙基化哌嗪及其制备方法-CN202110799928.0有效
发明人：陈绍云;刘安华;吕小兵;张永春;刘家旭 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2021-07-15 - 公布日： 2022-08-26 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明提供了一种胺乙基化哌嗪的制备方法，涉及氨乙基哌嗪制备技术领域。本发明将哌嗪类化合物、氯化试剂和可溶哌嗪化合物溶剂混合，进行氯代反应，得到氯代哌嗪类盐酸盐；所述哌嗪类化合物包括2‑羟乙基哌嗪或N,N'‑二(2‑羟乙基)哌嗪；将所述氯代哌嗪类盐酸盐、有机胺和水混合，进行取代反应，得到胺乙基化哌嗪；所述有机胺包括甲胺、乙胺、丙胺。
一种乙基化哌嗪及其制备方法

[发明专利]一种4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸酯的制备方法-CN201010294104.X有效
发明人：岳涛;高爱红;柳泽岳;魏凤;胡玲;胡波;杨旭 -专利权人：山东艾孚特科技有限公司
申请日： 2010-09-28 - 公布日： 2010-12-22 - 主分类号： C07D241/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸酯的制备方法，它以1-乙基-2,3-双氧代哌嗪和氯甲酸酯为原料，在缚酸剂存在的有机溶剂体系下反应得到4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸酯；其中，1-乙基-2,3-双氧代哌嗪：缚酸剂：氯甲酸酯的摩尔比为1：1.0～3.0：1.0～2.0；所述氯甲酸酯为氯甲酸甲酯或氯甲酸乙酯，所述4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸酯为4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸甲酯或4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸乙酯。
一种乙基双氧代哌嗪甲酸制备方法

[发明专利]用于治疗银屑病的药物组合物-CN00812682.8无效
发明人：耶尔文特·扎尔曼尼;亚德兰卡·罗根－格尔加斯 -专利权人：塞瑟斯艾克斯奎尔药物研究有限公司
申请日： 2000-09-08 - 公布日： 2002-11-06 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及右雷佐生,即1,2－双(3,5－二氧代哌嗪－1－基)－丙烷的d－异构体,或其生理学可接受的盐用于制备治疗银屑病的药物的用途。
用于治疗银屑病药物组合