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[发明专利]一类氨基酰胺类脂质化合物及其制备方法和应用-CN202310546656.2在审
发明人：李路伟;王亚帅;王书香;葛昆;张金超 -专利权人：河北大学
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明涉及一类氨基酰胺类脂质化合物，化学式（I）所示的化合物、或其药学上可接受的盐、前药，#imgabs0#同时还公布了该化合物的制备方法及其作为递送治疗组分在制备药物中的用途。
一类氨基酰胺类脂质化合物及其制备方法应用

[发明专利]1-芘甲醛缩吗啉基苯胺席夫碱化合物及其制备方法和应用-CN202111114981.9有效
发明人：孙凤梅;毛广秀;殷竟洲;孙小军 -专利权人：淮阴师范学院
申请日： 2021-09-23 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明公开了由1‑芘甲醛和吗啉基苯胺缩合生成的吡唑醛缩吗啉基苯胺席夫碱化合物及其制备方法和应用。本发明的席夫碱化合物均具有一定的抗氧化活性，在制备抗氧化剂方面有潜在的应用价值。
甲醛缩吗啉基苯胺碱化及其制备方法应用

[发明专利]卡利拉嗪药用盐及其晶型、药物组合物、制备方法和用途-CN202310155920.X在审
发明人：陈志祥;张贤;朱涛;付俊;郭桢;王婷婷;应述欢 -专利权人：上海云晟研新生物科技有限公司
申请日： 2023-02-22 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明提供卡利拉嗪的1‑羟基‑2‑萘甲酸盐或双羟萘酸盐，和/或其新的固体形式，以及其药物组合物、制备方法和用途。本发明提供的卡利拉嗪的盐及其固体形式，尤其是卡利拉嗪难溶性盐中的卡利拉嗪1‑羟基‑2‑萘甲酸盐符合长效缓释制剂的优点，可以开发成混悬注射剂，同时可以克服盐酸卡利拉嗪等现有盐型解离的风险或不具有持续释放作用的问题，可以达到长效给药的作用，大大提高了患者的依从性以及药物的生物利用度与用药安全性。
卡利拉嗪药用及其药物组合制备方法用途

[发明专利]一种苯基哌嗪类化合物及其制备方法、应用-CN202310527295.7在审
发明人：孙凯;马莉莉;郑一超;王博 -专利权人：郑州大学
申请日： 2023-05-11 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种苯基哌嗪类化合物及其制备方法、应用。本发明提供的苯基哌嗪类化合物，为式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐：本发明提供的通式(I)所示的苯基哌嗪类化合物，对组蛋白赖氨酸去甲基化酶1(LSD1)具有良好的抑制活性，部分化合物较现阶段临床阶段抑制剂具有明显优势。并且，本发明提供的化合物结构明显不同于现阶段其它LSD1抑制化合物，能够为基于LSD1为靶点的抑制剂或抗肿瘤药物的研发提供新的化合物实体和研究方向，具有良好的应用前景。
一种苯基哌嗪类化合物及其制备方法应用

[发明专利]制备1-(4-氨基苯基)-4-(4-羟基苯基)哌嗪的方法-CN202111143968.6有效
发明人：王复平;田志国;王学民 -专利权人：北京京宇复瑞科技集团有限责任公司
申请日： 2021-09-28 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：a)使式(II)化合物依次与式(III)化合物和式(IV)化合物在碱的存在下在溶剂中进行反应，得到式(V)化合物；b)使式(V)化合物在催化剂和还原剂的存在下在溶剂中进行反应，得到式(I)化合物；式(II)中和式(V)中，R为苄基、对甲氧基苄基或对硝基苄基；式(III)和式(IV)中，X各自独立地为卤素。本发明方法的原料价格便宜、反应条件温和、环境友好、容易实现、收率高、污染低，最终产品成本明显降低。
制备氨基苯基羟基方法

[发明专利]一种多尾型可电离脂质及其制备方法与应用-CN202310373284.8在审
发明人：张元;付正强;谷飞 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2023-04-07 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明公开了一种多尾型可电离脂质及其制备方法与应用；本发明的多尾型可电离脂质的结构式为其中，R1和R2相同或不同，各自为氢或1～6个碳组成的烷基链或烷基环，或R1和R2共同组成含氮烷基环；L1和L2相同或不同，各自为长度为1～6个碳组成的烷基链或不饱和烃基；R为烷基、烷基环、不饱和烃基或杂烃基；n＝1～6；m1＝1～15，m2＝1～15；x＝0～5。本发明制备的多尾型可电离脂质合成方法简单，原料常见易得，路线设计合理。可以通过几步加成反应大量制备可电离脂质，便于高通量筛选材料；所得可电离脂质能在体内外有效表达RNA，具有高效率低毒性等优点。
一种多尾型可电离及其制备方法应用

[发明专利]一种阳离子脂质类似物、其组合物及应用-CN202210101998.9在审
发明人：刘志佳;陈永明;贺泽芃;乐志成 -专利权人：广州立得生物医药科技有限公司
申请日： 2022-01-27 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，公开了一种阳离子脂质类似物、其组合物及应用。本发明采用醛类化合物、胺类化合物、羧酸类化合物和异腈化合物为原料，通过Ugi反应合成阳离子脂质类似物；得到的阳离子脂质类似物与固醇、辅助脂质和聚乙二醇脂质衍生物形成脂质纳米颗粒样组合物，该组合物可用于药物输送，包括小分子药物，mRNA、DNA、siRNA等核酸药物，蛋白/多肽类药物，以及mRNA/sgRNA,Cas9/sgRNA等基因编辑复合物；通过不同给药方式实现在动物体内不同器官的mRNA表达，可满足mRNA核酸疗法、核酸疫苗以及基因编辑等的应用需求。
一种阳离子类似物组合应用

[发明专利]一种靶向降解CDK6的化合物及应用-CN202310415281.6在审
发明人：陈朋;张豪 -专利权人：兰州大学
申请日： 2023-04-18 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及一种靶向降解CDK6的化合物及应用。本发明首先提供了式(I)所示的靶向降解CDK6的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物抑制CDK6下游蛋白的表达，阻断细胞周期在G0/G1期，诱导细胞凋亡，可作为CDK6的抑制剂，用于抗肿瘤药物的制备；其次，本发明还对上述化合物进行了PROTAC修饰改性，获得了一种PROTAC化合物，作为CDK6的降解剂，进一步提高了CDK6的降解活性，进而促进肿瘤细胞的凋亡，有潜力成为治疗肿瘤的有效治疗方式。
一种靶向降解 cdk6 化合物应用

[发明专利]一种盐酸乌拉地尔关键中间体的制备方法-CN202310084889.5在审
发明人：王栋;蒋海婷;罗鹏;陆俊;李友军;金悦;吴廷照 -专利权人：江苏润安制药有限公司
申请日： 2023-02-09 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸乌拉地尔关键中间体的制备，所述方法的化学反应式如下所示。以Boc‑β‑丙氨酸（2）和1‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪盐酸盐（3）为起始原料，经过缩合、酰胺还原、脱保护，得到盐酸乌拉地尔关键中间体化合物1，3‑（4‑（2‑甲氧基苯基）‑1‑哌嗪基）丙胺三盐酸盐。目标产物结构经HPLC、1H‑NMR、13C‑NMR和MS确证。该工艺解决了盐酸乌拉地尔关键中间体国产化的技术问题，提高了产品纯度，避开了危险氯化工艺和强卤试剂的使用，大幅度增加了工业化生产的可行性。
一种盐酸乌拉关键中间体制备方法

[发明专利]一种组蛋白甲基转移酶抑制剂及其制备方法-CN202310437364.5在审
发明人：芦静;范哲;饶淑容;巫鑫屿;谢艳秋 -专利权人：烟台大学
申请日： 2023-04-18 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明属于组蛋白甲基转移酶技术领域。本发明提供了一种组蛋白甲基转移酶抑制剂及其制备方法，所述组蛋白甲基转移酶抑制剂的结构式为本发明提供了一种具有新骨架的组蛋白甲基转移酶抑制剂，其对组蛋白甲基转移酶的半抑制浓度(IC50)可达127nM。
一种组蛋白甲基转移酶抑制剂及其制备方法

[发明专利]肟酯类化合物、含其光引发剂、光固化树脂组合物及应用-CN202210017800.9在审
发明人：胡春青;翁云峰;于培培 -专利权人：常州强力先端电子材料有限公司;常州强力电子新材料股份有限公司
申请日： 2022-01-07 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明提供了一种肟酯类化合物、含其光引发剂、光固化树脂组合物及应用。该肟酯类化合物具有式(I)～(IV)中任一项所示的结构：本申请提供的具有上述式(I)至式(IV)结构的肟酯类化合物具有稳定的结构，不易产生小分子碎片，且抗氧阻聚性能优异，光固化过程不受环境中氧气的影响；同时其具有较高的感光度，具有较高的光引发活性(尤其适用于385nm光照条件下的光引发体系)。将该肟酯类化合物引入肟酯类光引发剂中能够显著提高肟酯类光引发剂的抗氧阻聚性能；同时，减少小分子碎片的产生。上述肟酯类光引发剂尤其适用于385nm光照条件下的光固化。
肟酯类化合物引发光固化树脂组合应用

[发明专利]脲类化合物、其制备方法及其应用-CN201711445262.9有效
发明人：杨千姣;鲁先平;李志斌;辛利军;宋永连;付超 -专利权人：深圳微芯生物科技股份有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明涉及一种脲类化合物、其制备方法及其应用。所述化合物的结构如式I所示，式中各变量的定义如说明书所述。所述化合物能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路之间的相互作用。本发明化合物可用于治疗/预防与该信号通路相关的疾病，例如癌症、自身免疫性疾病、慢性感染性疾病及其它疾病。
化合物制备方法及其应用

[发明专利]一种含氮杂环的阳离子脂质及其应用-CN202211735037.X在审
发明人：翁文桂;林昇;王爱兰;王琳琳;袁金春;刘超;林铭贵 -专利权人：厦门赛诺邦格生物科技股份有限公司
申请日： 2022-12-31 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明提供了一种结构如通式(1)所示的新型阳离子脂质，具体涉及一种含氮杂环且由含氮杂环引出极性头部的阳离子脂质，还涉及包含该阳离子脂质的脂质体、含该阳离子脂质的脂质体药物组合物及其制剂和应用，式中各符号的定义如本文所定义的。本发明涉及的一种包含式(1)所示的阳离子脂质的阳离子脂质体，能够提高药物尤其是核酸药物的装载率和转运率。本发明涉及的一种前述阳离子脂质体核酸药物组合物制剂有很好的基因复合能力和较高的基因转染力，能提高核酸药物的治疗和/或预防疗效，为药物递送领域提供了更多可选择的阳离子脂质。
一种含氮杂环阳离子及其应用

[发明专利]一种基于质子转移的单分子定位超分辨成像染料的制备方法及其应用-CN202310229529.X在审
发明人：李凯;吴伟俊;高继;李依明;周露露 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2023-03-10 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于质子转移的单分子定位超分辨成像染料的制备方法及其应用，属于荧光探针技术领域，该材料对于标记脂滴具有更好的光稳定性以及成像效果，其结构由通式(A)表示，本发明的荧光探针分子具有合成简单、原料价廉、产率高和光物理性质好的优点。相比于商业化脂滴探针BODIPY493/503和NileRed，本发明所制备的基于质子转移的单分子定位超分辨成像染料克服了常规脂滴检测材料在脂滴处聚集时易造成荧光强度的衰减甚至淬灭，并且光稳定性较差，难以获得脂滴形态的超高分辨成像等技术问题，具有更好的光稳定性以及成像效果，进而实现了其在细胞内脂滴的超分辨成像，具有非常重要的生物学意义。
一种基于质子转移分子定位分辨成像染料制备方法及其应用

[发明专利]2-苯基苄-2-二甲基胺-1-（4-吗啉苄苯基）丁酮的制备方法-CN202211735103.3在审
发明人：张建光;张小伟;司稳兵;曹新刚;马福生 -专利权人：兰州优莱特化学科技有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D295/135 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑苯基苄‑2‑二甲基胺‑1‑(4‑吗啉苄苯基)丁酮的制备方法，属于光引发剂领域。其具体包括以下步骤：(1)氯苯与正丁酰氯在三氯化铝的催化下制得化合物Ⅰ；(2)化合物Ⅰ与磺酰氯经氯化反应得到化合物Ⅱ；(3)化合物Ⅱ与N,N‑二甲基芳胺在碱性催化剂的作用下反应得到化合物Ⅲ；(4)化合物Ⅲ在碱性条件下重排，得到化合物Ⅳ；(5)化合物Ⅳ与吗啉在金属催化剂的作用下反应得到2‑苯基苄‑2‑二甲基胺‑1‑(4‑吗啉苄苯基)丁酮。实施本发明，可降低原料成本，降低液体废弃物的处理成本。
苯基甲基吗啉苄丁酮制备方法

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