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[发明专利]一种氟比洛芬杂质F的制备方法-CN202111581855.4在审
发明人：杨红伟;李斐菲;姚永波 -专利权人：北京茗泽中和药物研究有限公司
申请日： 2021-12-23 - 公布日： 2022-01-21 - 主分类号： C07C67/343 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟比洛芬杂质F的制备方法，包括以3‑氟‑4‑溴苄溴为原料，碱性条件下与丙二酸二乙酯缩合，然后水解脱羧得到3‑氟‑4‑溴苯丙酸，再在碱性条件下与苯硼酸进行Suzuki偶联反应，即生成氟比洛芬新杂质合成的杂质Ｆ可以用于杂质的定性及定量分析，从而可以提高氟比洛芬的质量标准，为氟比洛芬的安全用药提供重要指导意义。
一种杂质制备方法

[发明专利]氟比洛芬钠凝胶制剂及其制备方法和应用-CN202010341068.1在审
发明人：王铁闯;罗丽娜;肖稳定;殷报云 -专利权人：湖南九典制药股份有限公司
申请日： 2020-04-28 - 公布日： 2020-11-10 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种氟比洛芬钠凝胶制剂及其制备方法和应用，氟比洛芬钠凝胶制剂，以重量百分比计，包括：氟比洛芬钠0.5%~5%，基质0.5%~5%，溶剂50%~95%，pH调节剂0~5%，经皮吸收促渗剂本发明氟比洛芬钠皮肤外用凝胶与口服氟比洛芬相比能有效避免胃肠道的不良反应，可用于消炎、解热和镇痛。本发明氟比洛芬钠凝胶处方成分和工艺简单，有机溶剂用量少，环境友好，适合工业化大生产，且产品质量稳定，符合药用要求。
洛芬钠凝胶制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种催化剂及其应用-CN202210501832.6在审
发明人：唐波;杨朋;孙雅鑫;杨光;张力;马瑜;付凯悦 -专利权人：山东师范大学
申请日： 2021-01-26 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： B01J31/24 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种氟比洛芬的制备方法：4‑溴‑2‑氟联苯和三甲基硅基乙炔在钯催化下发生Sonogashira偶联反应得到4‑三甲基硅基乙炔基‑2‑氟联苯，产物不经分离，于碱性溶液中脱去三甲基硅基，得到4‑乙炔基‑2‑氟联苯；再以镍和膦配体原位形成的配合物为催化剂，以甲酸为羧基化和氢化试剂，4‑乙炔基‑2‑氟联苯发生氢羧基化—氢化串联反应，纯化得到氟比洛芬。原料来源易得、路线简短、操作简便、反应条件温和、产率高；通过高效的一锅法串联反应直接将乙炔基转化为丙酸基团，仅改变膦配体种类即可以合成外消旋氟比洛芬、左旋氟比洛芬和右旋氟比洛芬，避免由外消旋氟比洛芬经过繁琐低效的拆分来制备光学纯氟比洛芬
一种催化剂及其应用

[发明专利]一种氟比洛芬的制备方法-CN202110104844.0有效
发明人：唐波;杨朋;孙雅鑫;杨光;张力;王秀华;马瑜;杨伟;付凯悦;王作瑞 -专利权人：山东师范大学
申请日： 2021-01-26 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07C51/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种氟比洛芬的制备方法：4‑溴‑2‑氟联苯和三甲基硅基乙炔在钯催化下发生Sonogashira偶联反应得到4‑三甲基硅基乙炔基‑2‑氟联苯，产物不经分离，于碱性溶液中脱去三甲基硅基，得到4‑乙炔基‑2‑氟联苯；再以镍和膦配体原位形成的配合物为催化剂，以甲酸为羧基化和氢化试剂，4‑乙炔基‑2‑氟联苯发生氢羧基化—氢化串联反应，纯化得到氟比洛芬。原料来源易得、路线简短、操作简便、反应条件温和、产率高；通过高效的一锅法串联反应直接将乙炔基转化为丙酸基团，仅改变膦配体种类即可以合成外消旋氟比洛芬、左旋氟比洛芬和右旋氟比洛芬，避免由外消旋氟比洛芬经过繁琐低效的拆分来制备光学纯氟比洛芬
一种制备方法

[发明专利]含氟比洛芬的药物组合物-CN96199729.X无效
发明人： D·M·巴雷特;C·S·史密斯;D·M·图尔古德 -专利权人：布茨公司
申请日： 1996-11-21 - 公布日： 2004-05-05 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明涉及氟比洛芬在治疗咽喉疼痛中的应用，包括对需此治疗的患者施用可咀嚼或可吮吸的固体剂量形式或喷雾剂形式的、含有治疗有效量的氟比洛芬的药物组合物，所述组合物在口腔中释放氟比洛芬，以使氟比洛芬运送到疼痛的咽喉表面
药物组合

[发明专利]一种含有氟比洛芬的药物组合物与贴剂-CN202310287597.1在审
发明人：顾丹辉;李冬智;尹威;赵拓 -专利权人：乐明药业（苏州）有限公司
申请日： 2021-08-16 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明公开一种含有氟比洛芬的药物组合物，其含有作为活性成分的氟比洛芬和药学上可接受的辅料，其中所述药学上可接受的辅料至少包含稳定剂，且所述氟比洛芬与稳定剂的重量比为1:(0.5～2)，其中本发明含有氟比洛芬的药物组合物含有的氟比洛芬的各组分能够相互配合
一种含有药物组合

[发明专利]一种氟比洛芬注射剂及其制备方法-CN202111023298.4有效
发明人：申思宁;马晓超;刘奇 -专利权人：河南省肿瘤医院
申请日： 2021-09-02 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于无菌制剂技术领域，具体涉及一种氟比洛芬注射剂及其制备方法。该注射剂主要包含氟比洛芬、包合材料、缓冲剂、等渗调节剂、稳定剂、溶剂，本发明优选包合材料、优化包合材料与氟比洛芬的比例，通过包合技术制备包合物，解决了氟比洛芬难溶的问题；优选稳定剂、优化稳定剂与氟比洛芬的比例
一种注射及其制备方法

[发明专利]一种S-(+)-氟比洛芬酯的制备方法-CN201610229238.0有效
发明人：李英富;黄浩喜;杜振军;刘冠锋;陈垌珲;许阳;潘小燕 -专利权人：成都倍特药业有限公司
申请日： 2016-04-13 - 公布日： 2018-11-02 - 主分类号： C07C69/65 文献下载
摘要：本发明公开了一种S‑(+)‑氟比洛芬酯的制备方法，包括以下步骤：(1)在碱与有机溶剂存在下，使S‑(+)‑氟比洛芬与1‑取代乙酸乙酯反应，反应温度为0‑25℃，反应时间为3‑15小时；(2)将所述反应的产物萃取本发明避开无机碱，从与有机溶剂互溶性高的有机碱出发进行研究，选择合适的溶剂配比，保证了反应的进行，在制备过程中没有发现常见的消旋与产品分解现象；本发明制备的S‑(+)‑氟比洛芬酯总收率可达80％以上，光学纯度大于
一种光学纯度洛芬酯制备方法

[发明专利]中/长链甘油三酸酯氟比洛芬酯注射液及其制备方法-CN201010590512.X无效
发明人：黄健鹏;岳峰;刘红旗 -专利权人：清远嘉博制药有限公司
申请日： 2010-12-15 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种消炎镇痛药氟比洛芬酯脂肪乳注射液及其制备方法，组方中含有0.1％-10％(w/v)的氟比洛芬酯(Furbiprofen axetil)、10％-20％(w/v)的中链甘油三酸酯(MCT)和长链甘油三酸酯(LCT)的混合物(其中MCT与LCT比例为4∶1-1∶4)、1％-5％(w/v)的卵磷脂作为乳化剂、1％-5％(w/v)的甘油作为等渗剂最后加入磷酸氢二钠、枸橼酸、注射用水并调节PH4-7经初乳、均质、灭菌制成氟比洛芬酯脂肪乳注射液。
甘油三酸酯氟洛芬酯注射液及其制备方法

[发明专利]氟比洛芬钠凝胶及其制备方法-CN202010098382.1在审
发明人：肖稳定;王铁闯;殷报云 -专利权人：湖南九典制药股份有限公司
申请日： 2020-02-19 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种氟比洛芬钠凝胶制剂处方及其应用，氟比洛芬钠凝胶制剂包括：按药物制剂总重量计，氟比洛芬钠为0.5‑5%，基质为0.5‑5%，溶剂为50‑95%，防腐剂为0.1‑1.0%，pH本发明氟比洛芬钠皮肤外用凝胶与口服氟比洛芬相比能有效避免胃肠道的不良反应，可用于消炎、解热和镇痛。本发明氟比洛芬钠凝胶处方成分和工艺简单，有机溶剂用量少，环境友好，适合工业化大生产，且产品质量稳定，符合药用要求。
洛芬钠凝胶及其制备方法

[发明专利]一种含有(S)-氟比洛芬酯药物组合物的注射液制备方法-CN201810774659.0在审
发明人：陈艳明;倪成良;郑志刚 -专利权人：北京海浈医药科技有限公司
申请日： 2018-07-16 - 公布日： 2019-09-06 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种稳定的包含(S)‑氟比洛芬酯药物组合物的注射液，本发明提供的(S)‑氟比洛芬酯药物组合物的注射液，与经口服给药途径相比较，有效地避免了胃肠道不良反应的发生，由于给药量的降低，其体内有害代谢产物乙酸和乙醛的产生量均会随之降低
氟比洛芬酯药物组合物注射液胃肠道不良反应乙酸口服给药途径注射液制备乙醛代谢产物给药量有效地体内

[发明专利]一种氟比洛芬和精氨酸的共晶及其制备方法-CN202111525690.9在审
发明人：陈显翀;钟家亮;单汉滨;侯佳威;巩艳青;袁曙光 -专利权人：中国科学院深圳先进技术研究院
申请日： 2021-12-14 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07C57/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种氟比洛芬和精氨酸的共晶及其制备方法。具体公开了在氟比洛芬和精氨酸的共晶中氟比洛芬和精氨酸物质的量之比为1:1；所述氟比洛芬和精氨酸的共晶的X‑射线粉末衍射图具有如下布拉格角2θ特征峰：5.408°、10.794°、13.756°、18.214本发明通过将氟比洛芬制成共晶的方法提高了氟比洛芬的溶解度，尤其是在接近中性的缓冲溶液中，溶解性提高了200余倍，同时具备在高温高湿条件下的稳定性，且制备的方法非常简单，无需复杂的仪器和试剂，且成本低，收率高
一种精氨酸及其制备方法

[发明专利]一种稳定的氟比洛芬注射液-CN201910093441.3在审
发明人：李中丽;肖贵臣;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：北京蓝丹医药科技有限公司
申请日： 2019-01-30 - 公布日： 2020-08-07 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供一种稳定的氟比洛芬注射液，包含氟比洛芬、氨基多元醇和注射用水。其中，氨基多元醇与氟比洛芬的摩尔比为0.1:1‑10:1，优选为0.25:1‑5:1，更优选为0.5:1‑2:1。本发明提供的氟比洛芬注射液在40℃下能够保持6个月稳定；产生降解杂质的含量明显较低；且配伍稳定性好。
一种稳定注射液

[发明专利]氟比洛芬巴布剂及其制备方法-CN03116441.2有效
发明人：丁雪鹰;高申;王世岭;缪春辉;陈宙艳;管斐;马光大;蒋雪涛;朱全刚;张仰眉 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2003-04-17 - 公布日： 2003-09-24 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，是一种氟比洛芬巴布剂及其制备方法。氟比洛芬巴布剂包括背衬层、药物储库及保护膜，药物储库由氟比洛芬粉剂或氟比洛芬乳剂、亲水性的巴布剂基质、渗透促进剂和附加剂组成其载药量大、保湿、透气性好，使用方便，疗效显著，无致敏等副作用。
洛芬巴布剂及其制备方法

[发明专利]一种氟比洛芬的合成方法-CN201711475138.7在审
发明人：刘慧杰;赵翠然;啜振华;张晓倩;李莉娜;刘玉强;李珠;牛彬彬;许亚利 -专利权人：河北一品制药股份有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： C07C27/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟比洛芬的合成方法，属于药物合成的技术领域。本发明所述的氟比洛芬的合成方法采用邻氟硝基苯为起始物料，于有机溶剂中，经过取代反应、偶联反应、水解三步制得目标产物氟比洛芬。本发明原料来源广泛，使用的有机溶剂不需要无水处理，反应安全系数高，工艺操作简单，三废少，所得氟比洛芬收率高、纯度高。
氟比洛芬有机溶剂合成邻氟硝基苯安全系数工艺操作目标产物偶联反应起始物料取代反应无水处理药物合成收率水解