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- [发明专利]氟比洛芬及其中间体的合成方法-CN202310689206.9在审
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路甫毅;戴新荣
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珠海市海瑞德生物科技有限公司
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2023-06-09
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2023-09-08
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C07F5/02
- 本发明公开了一种氟比洛芬及其中间体的合成方法。所述氟比洛芬中间体为3‑氟‑4‑联苯硼酸频哪醇酯，其合成方法包括如下步骤：步骤A：2‑氟‑4‑溴联苯与双联频哪醇基二硼在碱和金属催化剂的作用下进行偶联反应，得到3‑氟‑4‑联苯硼酸频哪醇酯。所述氟比洛芬的合成方法包括以下步骤：步骤C：3‑氟‑4‑联苯硼酸频哪醇酯与2‑溴丙酸钠在碱和金属催化剂的作用下进行偶联反应，再将所得反应产物经酸化后得到氟比洛芬。本发明将2‑氟‑4‑溴联苯制成3‑氟‑4‑联苯硼酸频哪醇酯，再和2‑溴丙酸钠发生Suzuki偶联反应以制备氟比洛芬，该方法副反应少，摩尔收率高，明显高于格氏反应制备氟比洛芬的文献收率。
- 及其中间体合成方法
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