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- [发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基邻氨基苯甲酸的前药-CN200680055744.7有效
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于崇曦;徐丽娜
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于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
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2006-09-03
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2009-08-12
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C07D213/74
- 上述通式(1)“结构式1”中的化合物可以由甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物与适当的醇、硫醇或胺以及偶联剂如N，N′-二环己基碳酰亚胺(DCC)、N，N′-二异丙基碳酰亚胺(DIC)、O-苯并三氮唑-1-基-N，N，N′，N′-四甲基脲四氟硼酸酯、O-苯并三氮唑-1-基-N，N，N′，N′-四甲基脲六氟磷酸酯，苯并三氮唑-1-基氧基三(二甲基氨基)磷鎓六氟磷酸盐(BOP)等反应合成实验结果表明这些前药透过人体皮肤的速度比甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的透皮速度快近200倍。口服甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物约2-4小时后血浆药物浓度达到峰值，而前药在透皮给药时只需要50分钟左右血浆药物浓度即可达到峰值。通过这些前药的控释透皮给药系统，可以使血液中甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的浓度稳定维持在最佳的治疗浓度，提高疗效并降低甲芬那酸、甲氯芬那酸、氟芬那酸、尼氟酸、氟胺烟酸及相关化合物的副作用
- 具有快速皮肤穿透速度正电荷水溶性芳基邻氨基苯甲酸
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