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- [发明专利]芬布芬共晶及其制备方法与应用-CN201710322276.5有效
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杨化新;卢忠林;何兰;陈颖;刘睿
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中国食品药品检定研究院
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2017-05-09
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2020-10-30
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C07C51/43
- 本发明提供一种芬布芬共晶，芬布芬共晶是由药物活性成分芬布芬与氨基酸共晶试剂通过分子间氢键形成的，氨基酸共晶试剂为L‑组氨酸或者L‑脯氨酸。本发明还公开了芬布芬共晶的制备方法，以芬布芬，各共晶试剂为原料，通过溶剂辅助研磨法或混悬法获得。本发明的芬布芬共晶经共晶检验的“金标准”‑单晶X射线衍射测定证实是由非共价键的氢键连接而成，属于药物共晶而非盐型。获得的药物共晶均利用热重法(TGA)，差示扫描量热法(DSC)，红外光谱和粉末X衍射等方法进行了结构表征，结果佐证了新结晶形态已形成。芬布芬共晶解决了芬布芬原料药水溶性差的问题，芬布芬共晶具有更好的水溶性，有利于芬布芬在医药临床研究上的开展。
- 芬布芬共晶及其制备方法应用
- [发明专利]一种芬布芬药物共晶及其制备方法-CN201610072609.9在审
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邓兆鹏;葛发源;高山;霍丽华
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黑龙江大学
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2016-02-02
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2016-06-08
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C07C59/84
- 本发明公开一种芬布芬药物共晶，该芬布芬药物共晶的分子式为：[2(C16H14O3)·(C10H8N2)]，两个芬布芬分子和一个4,4’-联吡啶分子通过分子间氢键结合在一起构成芬布芬药物共晶的分子结构，属于单斜晶系，空间群为P21/c，本发明同时公开一种芬布芬药物共晶的制备方法，包括以下步骤：按摩尔比2：1将原料芬布芬与4,4’-联吡啶置于干燥的研钵中；向研钵中加入两滴DMF试剂，然后开始研磨，在研磨的过程中再不断的补加DMF，研磨50～70min；然后将研磨之后的样品置于空气中干燥2h得到芬布芬药物共晶。本发明采用共晶策略，在形成共晶之后，芬布芬形成了相对稳定的结构，使其化学稳定性进一步提高。
- 一种芬布芬药物及其制备方法
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