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[发明专利]苯巴豆酸酯类化合物的制备方法-CN202110091981.5有效
发明人：张凌霄;蔡刚华 -专利权人：台州臻挚生物科技有限公司
申请日： 2021-01-23 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本申请涉及有机合成的技术领域，更具体地说，它涉及苯巴豆酸酯类化合物的制备方法，包括如下步骤：S1、对苯乙酮类物质‑化合物II，在碱的催化下，通过Willgerodt–Kindler反应，得到硫代苯乙酸酰胺类物质‑化合物III；S2、对化合物III，通过Eschenmoser偶联，在碱催化下，使之与溴代酸酯（化合物IV）偶联生成化合物V；S3、对化合物V，在氨基化合物和碱的作用下，脱除氨基上的保护基团，最终得到苯巴豆酸酯类化合物。本申请中所涉及的技术方案在合成过程中，使用了苯乙酮类化合物作为原料，反应条件温和，原料便宜易得，有助于提高企业的经济效应，适用于大规模生产。
巴豆酸酯类化合物制备方法

[发明专利]一种罗匹尼罗中间体的制备工艺-CN202211609724.7在审
发明人：黄文锋;刘岳;金静雅;胡佳兴 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司;浙江华海建诚药业有限公司
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种化工合成领域，具体涉及一种罗匹尼罗中间体的制备工艺。该方法以2‑[2‑(二丙基氨基)乙基]‑6‑硝基苯基丙酮酸乙酯为原料，以盐酸作为水解试剂，以过氧化氢作为氧化剂进行反应得到。本发明制备方法可以避免氮氧化物杂质和其衍生杂质‑脱丙基杂质的产生，提高反应收率和质量。本发明制备方法三废量较少，综合成本较低，在工业应用上具有明显的利用价值。
一种罗匹尼罗中间体制备工艺

[发明专利]一种环丙乙酯胺化物的制备方法-CN202210193236.6有效
发明人：叶新;沈文光;王保军 -专利权人：江苏飞宇医药科技股份有限公司
申请日： 2022-03-01 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种环丙乙酯胺化物的制备方法，方法的步骤中包括：在溶剂中和催化剂的催化作用下，2,4‑二氯‑5‑氟苯乙酮和一氧化碳进行羰基化反应，制得中间体I；中间体I和二甲胺盐酸盐溶液进行胺化反应，制得中间体II；中间体II和氯甲酸乙酯进行缩合反应，制备中间体III；中间体III和环丙胺进行置换反应，得到环丙乙酯胺化物粗品。该方法中原料易得，工艺简单，避免使用四氯化碳工艺路线，成本低，污染少，适合工业化生产。
一种环丙乙酯胺化物制备方法

[发明专利]一种高烯丙胺类化合物、合成方法及其应用-CN202210058369.2在审
发明人：石磊;宋冰坤;陈昱清;林爽杰;史彩哲;张丹丹 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2022-01-19 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种高烯丙胺类化合物、合成方法及其应用，属于有机化学领域。在室温以及惰性气体保护，有机光敏剂和电子供体存在下，亚胺与1,3‑丁二烯衍生物和卤代烷烃在蓝光照射下反应，高选择性得到高烯丙胺类化合物。该方法具有反应条件温和，反应步骤短，后处理简单，反应产物立体选择性和区域选择高的优点。与此同时，该方法可以用于天然产物的衍生化和药物分子的后修饰。
一种高烯丙胺类化合物合成方法及其应用

[发明专利]拆分巴氯芬盐的方法-CN201780055142.X有效
发明人： G·科克雷尔;J·马耶;F-X·让德龙 -专利权人：国立鲁昂大学
申请日： 2017-07-20 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明涉及拆分以两种光学对映体(对映异构体)形式存在的手性化合物(诸如巴氯芬)的领域。更特别地，本发明涉及制备化学命名为(R)‑4‑氨基‑3‑(4‑氯苯基)丁酸的纯(R)(‑)巴氯芬对映异构体，及其马来酸氢盐。更具体地，本发明涉及通过优先结晶，特别是通过AS3PC方法(自动接种程序化聚热优先结晶)拆分外消旋巴氯芬马来酸氢盐。
拆分巴氯芬盐方法

[发明专利]氟比洛芬查尔酮曼尼希碱类化合物、其制备方法和用途-CN201810011184.X有效
发明人：邓勇;强晓明;宋青;田超全;杨子仪;李维 -专利权人：四川大学
申请日： 2018-01-05 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明公开了一类氟比洛芬查尔酮曼尼希碱类化合物（I）及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病；
洛芬查尔酮曼尼希碱类化合物制备方法用途

[发明专利]一类羟基氟比洛芬曼尼希碱类化合物、其制备方法和用途-CN201810012017.7有效
发明人：邓勇;强晓明;田超全;宋青 -专利权人：四川大学
申请日： 2018-01-05 - 公布日： 2021-06-18 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明公开了一类羟基氟比洛芬曼尼希碱类化合物（I）及其药学上可接受的盐、其制备方法、药物组合物和在制备治疗和/或预防神经退行性相关疾病药物中的用途，包括但不限于血管性痴呆、阿尔茨海默氏症、帕金森症、亨廷顿症、HIV相关痴呆症、多发性硬化症、进行性脊髓侧索硬化症、神经性疼痛、青光眼等神经退行性疾病；。
一类羟基洛芬曼尼希碱类化合物制备方法用途

[发明专利]巴氯芬晶型及其制备方法-CN201711033309.0有效
发明人：明先骏;陈国祥;赵思云;王华娟;辛妮 -专利权人：南京海纳医药科技股份有限公司
申请日： 2017-10-30 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种巴氯芬晶型及其制备方法。本发明中的晶型分为巴氯芬A晶型和巴氯芬B晶型。本发明巴氯芬新晶型的制备方法简单，稳定、可控。所得晶型具有良好的稳定性，适合制剂工艺应用和长期贮存。
巴氯芬晶型及其制备方法

[发明专利]作为化疗剂的β-取代的β-氨基酸和类似物及其应用-CN201680045545.1有效
发明人：伯恩德·简德雷特;沃尔夫-尼古拉斯·菲舍尔;凯瑞·J·科勒;戈登·林戈尔德 -专利权人：夸德里加生物科学公司
申请日： 2016-08-03 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：公开了β‑取代的β‑氨基酸、β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体及其作为化疗剂的用途。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体是选择性LAT1/4F2hc底物，并在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤中显示快速吸收和保留。还公开了合成所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物的方法，以及使用所述化合物治疗治疗恶性肿瘤的方法。当在体内施用于对象时，所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物和β‑取代的β‑氨基酸类似物在表达LAT1/4F2hc转运蛋白的肿瘤细胞中显示选择性吸收，并在恶性肿瘤细胞内累积。所述β‑取代的β‑氨基酸衍生物、β‑取代的β‑氨基酸类似物和(生物)电子等排体对多种肿瘤类型显示细胞毒性。
作为化疗取代氨基酸类似物及其应用

[发明专利]一种右丙氧芬人工半抗原及其制备方法和应用-CN202011137918.2在审
发明人：袁强;伍丽贤;郭锦成 -专利权人：广州万孚生物技术股份有限公司
申请日： 2020-10-22 - 公布日： 2021-02-05 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明提供一种右丙氧芬人工半抗原及其制备方法和应用，所述右丙氧芬人工半抗原具有如下式I所示结构，本发明的右丙氧芬人工半抗原合成方法简单，易于操作，用其形成右丙氧芬人工半抗原偶联物可用于右丙氧芬定性或定量检测，还可应用于免疫层析技术上，具有高灵敏度、高特异性、简单快捷、易于操作和无需任何大型仪器设备等优点。
一种右丙氧芬人工半抗原及其制备方法应用

[发明专利]一种合成非尼布特的方法-CN201810176214.2有效
发明人：李静;朱玉龙;蔡伟兵 -专利权人：浦拉司科技（上海）有限责任公司
申请日： 2018-03-02 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明涉及药物中间体合成技术领域，特别涉及一种合成非尼布特的方法，以苯甲醛和硝基甲烷为原料，在苄胺作用下缩合成反式硝基苯乙烯，再与丙二酸二乙酯在催化量乙醇钠存在下Micheal加成，然后用雷尼镍催化加氢，最后在盐酸溶液中水解成非尼布特。本发明提供了一种对设备要求低，整个过程操作简单，路线短、易于工业化生产，降低硝基甲烷爆炸的可能性的非尼布特合成方法。
一种合成非尼布特方法

[发明专利]一种不对称还原法制备西他列汀中间体的方法-CN201580024946.4有效
发明人：洪健;王育盛;汪博宇;黄鲁宁;顾虹 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司;上海科胜药物研发有限公司
申请日： 2015-10-09 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种合成西他列汀中间体的方法。该方法包括将式II化合物与氨或铵盐在手性膦配位的过渡金属催化剂以及氢气存在下，在加入酸性添加剂的条件下，在合适的有机溶剂中不对称还原氨化反应以得到式I化合物，其中立构中心的R‑或S‑构型用*表示，R构型的式I化合物可用于制备西他列汀，反应式如下：其中R1和R2各自独立地选自氢、C1‑C12直链或支链烷基、C3‑C12环烷基、C2‑C12链烯基、C2‑C12链炔基、C7‑C12芳基烷基。该方法的收率及ee％值高、反应条件温和、操作简单、便于纯化、生产成本低廉、对环境友好、适合工业化生产。
一种不对称还原法制备中间体方法

[发明专利]一种3-氨基-3-(4-羟基苯基)丙酸拆分的合成方法-CN201710666201.9有效
发明人：徐红岩;马敬祥 -专利权人：滨海吉尔多肽有限公司
申请日： 2017-08-07 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丙酸拆分的合成方法。主要解决现有合成方法步骤多、成本高的技术问题。本发明包括以下步骤：对羟基苯甲醛在乙醇溶液中，和醋酸铵、丙二酸反应，生成化合物1；其在水、丙酮的混合液中，和三乙胺、二碳酸二叔丁酯反应，生成化合物2；其在四氢呋喃溶液中，和R(+)‑1‑苯乙胺反应，中间产物用盐酸酸化得到化合物3；其和盐酸的乙醇溶液反应，得到的盐酸盐和氢氧化钠水溶液反应，得到目标化合物4；化合物2在四氢呋喃溶液中，和S‑1‑苯乙胺反应，中间产物用盐酸酸化得到化合物5；其和盐酸的乙醇溶液反应，得到的盐酸盐和氢氧化钠水溶液反应，得到目标化合物6。(R)‑和(S)‑3‑氨基‑3‑(4‑羟基苯基)丙酸在多肽生物制药行业中得到广泛应用。
氨基乙醇溶液羟基苯基丙酸氢氧化钠水溶液四氢呋喃溶液目标化合物生成化合物盐酸酸化苯乙胺盐酸盐盐酸合成二碳酸二叔丁酯合成方法步骤生物制药行业对羟基苯丙二酸醋酸铵混合液三乙胺丙酮多肽甲醛应用

[发明专利]一种手性β-氨基酸的手性合成方法及医药中间体的合成方法-CN201710829860.X有效
发明人：汪明中;朱明新;苏道;刘俊鹏 -专利权人：苏州爱玛特生物科技有限公司
申请日： 2017-09-15 - 公布日： 2019-06-11 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性β‑氨基酸的手性合成方法，其包括如下步骤：在碱的作用下，式（Ⅱ）化合物与酰基化试剂反应制得酸酐中间体反应液；向所述的酸酐中间体反应液中加入米氏酸，反应生成式（Ⅲ）化合物；将所述的式（Ⅲ）化合物与式（Ⅳ）化合物反应生成式（Ⅴ）化合物；所述的式（Ⅴ）化合物经还原生成式（Ⅵ）化合物；所述的式（Ⅵ）化合物经酸性水解生成式（Ⅰ）化合物所示的手性β‑氨基酸。本发明具有合成方便、成本低、工艺简单的优点，较现已经公布的制备方法更适于工业化生产。
一种手性氨基酸合成方法医药中间体

[发明专利]一种Tubulysin家族化合物中间体TUP的合成方法-CN201910045757.5在审
发明人：吴正治;龙伯华 -专利权人：深圳市老年医学研究所
申请日： 2019-01-17 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： C07C229/34 文献下载
摘要：本申请公开了一种Tubulysin家族化合物中间体TUP的合成方法，以L‑苯丙氨酸为起始原料，首先制备L‑苯丙氨醇23，然后保护氨基得到化合物24，接着通过氧化反应和wittig反应得到化合物25；还原碳碳双键后再水解乙酯，不经纯化直接引入Evans助剂得到化合物27，然后在低温下立体专一性地引入甲基得到化合物28，最后脱保护得到终产物TUP。本发明大大简化了反应，缩短了反应周期；立体选择性非常好；原料及各种试剂均价廉易得，成本低，后处理工艺简单，收率高；采用的原料无毒，生产过程无污染，环境友好，为产品的工业化规模生产和商品化创造了良好的条件。
家族化合物合成氨基工业化规模立体选择性立体专一性后处理苯丙氨醇苯丙氨酸反应周期环境友好起始原料生产过程氧化反应还原碳碳双键脱保护终产物引入收率水解乙酯制备商品化无毒申请生产

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