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[发明专利]一种截短侧耳素类抗生素的制备方法-CN201110163945.1有效
发明人：刘雅红;汤有志 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2011-06-17 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： C07D451/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种截短侧耳素类抗生素的合成方法，包括如下步骤：（1）对甲苯磺酰氯和截短侧耳素反应，得到对甲苯磺酰化截短侧耳素；（2）托品醇和溴化氢反应，得到溴代托品烷；（3）Na₂S₂和溴代托品烷反应得到连二硫代托品烷；（4）连二硫代托品烷和强碱在加热回流下，进行二硫键裂解，得到产物巯基托品烷；（5）对甲苯磺酰化截短侧耳素与巯基托品烷反应，得到式（Ⅰ）所示的截短侧耳素类抗生素瑞塔普姆林
一种侧耳抗生素制备方法

[发明专利]制备托伐普坦中间体的方法-CN201810154875.5有效
发明人：高军龙;李鹏;刘凯;郭大鹏 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2018-02-23 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供了制备高纯度托伐普坦中间体的方法。具体而言，本发明提供了一种托伐普坦中间体N‑[4‑[(7‑氯‑2,3,4,5‑四氢‑5‑氧代‑1H‑1‑苯并氮杂卓‑1‑基)羰基]‑3‑甲基苯基]‑2‑甲基苯甲酰胺(式II)的纯化方法。将含式II化合物粗品经由酯、卤代烷烃和醚组成的有机溶媒重结晶步骤，优选所得式II化合物纯度大于99.00％。
制备托伐普坦中间体方法

[发明专利]托法替尼的硫代氨基甲酸酯前药-CN201880033737.X在审
发明人：丹尼尔·D·朗 -专利权人：施万生物制药研发IP有限责任公司
申请日： 2018-05-22 - 公布日： 2020-01-07 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明涉及具有式(I)的Janus激酶JAK抑制剂托法替尼的硫代氨基甲酸酯前药化合物：
式( I )硫代氨基甲酸酯胃肠炎性疾病药物组合物前药制备治疗

[发明专利]一种氘代奥克托今的合成方法-CN201710238446.1在审
发明人：杨海君;白亮飞;邹林;孙光爱;龚建;胡刚 -专利权人：西南科技大学
申请日： 2017-04-13 - 公布日： 2017-07-25 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代奥克托今的合成方法，其特征是：通过氘代甲醛类物质与氨类化合物反应得到中间体氘代乌洛托品，进一步乙酰化、硝解得到1,5‑二乙酰‑3,7‑二硝基‑1,3,5,7‑四氮杂环辛烷中间体，再通过硝酸/五氧化二磷硝化，即可高选择性地得到氘代奥克托今产品。采用本发明，合成的氘代奥克托今产品高纯度、高氘代率，可用于中子衍射、含能材料研究、分析检测等领域。
一种氘代奥克托今合成方法

[发明专利]一种5-ALA中间体5-溴乙酰丙酸酯的制备方法-CN202110690585.4有效
发明人：赵永平;时建刚;刘卫东;王运红;王柏军;陈晓峰;周俊龙;范贝贝;文军;吴守贤 -专利权人：邯郸市赵都精细化工有限公司
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2022-10-18 - 主分类号： C07C227/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种5‑ALA中间体5‑溴乙酰丙酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(S1)乌洛托品和溴源反应制备乌洛托品溴素复合物；(S2)乌洛托品溴素复合物和乙酰丙酸酯反应，得到5‑溴乙酰丙酸酯。本发明以乌洛托品和溴源反应后产生的乌洛托品溴素复合物作为乙酰丙酸酯的溴代试剂，5‑位溴代产物的比例提高，相比于现有技术直接使用液溴，NBS等溴代试剂，5‑位溴代产物收率提高10％以上。避免了溴代反应时3‑位溴代或多位点溴代产物多，分离困难的缺陷。本发明方法所用原料价廉易得，方法操作简便，适合大规模的制备5‑ALA中间体5‑溴乙酰丙酸酯。
一种 ala 中间体乙酰丙酸制备方法

[发明专利]一种[18-CN202310334441.4在审
发明人：陈正平;胡潜岳;李庆明;刘春仪;唐婕;方毅;刘洁;齐美桧;谢敏浩 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2023-03-30 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种[18F]氘代氟丙基托品烷衍生物及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种[18F]氘代氟丙基托品烷衍生物，此[18F]氘代氟丙基托品烷衍生物可与多巴胺转运体特异性结合，并且，此[18F]氘代氟丙基托品烷衍生物具有对多巴胺转运体亲和性高、体内稳定性好、代谢降解速度慢、PET显像靶/背景比值高的优势，在多巴胺转运体的PET显像方面具有极高的应用前景
一种 base sup 18

[发明专利]一种氘代托品烷衍生物及其应用-CN202110268258.X有效
发明人：陈正平;曹珊珊;刘春仪;唐婕;方毅;季林阳;黄彩云;谢敏浩 -专利权人：江苏省原子医学研究所
申请日： 2021-03-11 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种氘代托品烷衍生物及其应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d4，此氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d4可与多巴胺转运体特异性结合，并且，此氘代托品烷衍生物[18F]FECNT‑d
一种氘代托品烷衍生物及其应用

[发明专利]一种高纯度盐酸利托君的制备方法-CN201710606182.0有效
发明人：谭珍友 -专利权人：广东众生药业股份有限公司;广东先强药业有限公司
申请日： 2017-07-24 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07C213/10 文献下载
摘要：本发明提供一种式I的赤式盐酸利托君的制备方法：化合物II与溴化试剂发生α溴代反应制得化合物III，再与化合物IV进行亲核取代合成化合物Ⅴ，经脱保护生成(1‑(4‑羟基苯基)‑2‑[2‑(4‑羟基苯基)乙胺基]丙基‑1‑酮(Ⅵ)，再还原合成利托君，经拆分，最后与盐酸成盐酸利托君。
盐酸利托君羟基苯基制备合成化合物异构体杂质高效制备亲核取代药用纯度溴代反应溴化试剂高纯度利托君脱保护乙胺基丙基赤式盐酸还原合成

[发明专利]一种硫代氨基甲酸类化合物在防治农业病原真菌中的用途-CN202111475087.4在审
发明人：刘映前;朱丽菹;张智军;杜莎莎;安俊霞;王艺荣;丁艳艳;吴天琳;贺颖慧;杨程杰;赵文斌;胡勇梅;马越 -专利权人：兰州大学
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： A01N43/40 文献下载
摘要：本发明涉及硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯的抗菌活性，属于杀菌剂领域，公开了硫代氨基甲酸类化合物在防治农业病原真菌立枯丝核菌Rhizoctonia solani、核盘菌Sclerotinia sclerotiorum托萘酯和利拉萘酯对所测试的大部分病原菌具有一定的活性，尤其灰葡萄孢菌表现出优异的抑制活性，具有进一步研究与开发潜力。化合物结构式见化学式I：
一种氨基甲酸化合物防治农业病原真菌中的用途

[发明专利]一种乌洛托品季铵盐缓蚀剂及其制备方法和应用-CN201510426512.9有效
发明人：刘治田;于雪晨;张旗;高翔 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2015-07-20 - 公布日： 2017-11-14 - 主分类号： C23F11/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种乌洛托品季铵盐缓蚀剂及其制备方法和应用，所述乌洛托品季铵盐的结构式为式中，R为乙基、丙基、正丁基、正戊基、正己基、正庚基或正辛基，X为Br或I，其制备方法包括以下步骤1)将乌洛托品溶于有机溶剂中，然后加入卤代烷烃，混合均匀得反应体系；2)对反应体系进行搅拌、回流反应，趁热过滤，得到白色粉末；3)将所得白色粉末用三氯甲烷进行清洗，烘干得所述的乌洛托品季铵盐缓蚀剂。本发明制备的乌洛托品季铵盐稳定性好，将其用作缓蚀剂，在高温下可表现出优异的缓蚀效率和极佳的水溶性，且涉及的制备方法简单，原料来源广泛，适合推广使用。
一种乌洛托品季铵盐缓蚀剂及其制备方法应用

[发明专利]托牙底垫-CN00107038.X有效
发明人：畑中宪司 -专利权人：可乐丽股份有限公司
申请日： 2000-03-03 - 公布日： 2004-04-21 - 主分类号： A61K6/08 文献下载
摘要：提供一种含有氟代(甲基)丙烯酸酯的托牙底垫，所述氟代(甲基)丙烯酸酯含有特定的侧链结构和特定量的多官能团(甲基)丙烯酸酯。该托牙底垫没有常规托牙底垫那样易于脱色和着色以及易于吸收有味物质和水的严重问题；其具有良好的抗污染和抗着色性能，固化的产品坚韧。
托牙底垫

[发明专利]一种托品酮的合成方法-CN202111549905.0有效
发明人：瞿旭东;林芝 -专利权人：武汉大学
申请日： 2021-12-17 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C12N9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种托品酮的合成方法，合成生物学和酶催化技术领域。本发明通过联用能产生4‑(1‑甲基‑2‑吡咯烷基)‑3‑氧代丁酸的工程菌株与能催化4‑(1‑甲基‑2‑吡咯烷基)‑3‑氧代丁酸转化成托品酮的单胺氧化酶合成了托品酮。所述的工程菌株含有合成4‑(1‑甲基‑2‑吡咯烷基)‑3‑氧代丁酸的相关基因；所述的单胺氧化酶为氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示的蛋白质(即MAO‑N)。本发明为托品酮的合成提供了一条绿色高效的新路线，具有较好的工业应用前景。
一种托品酮合成方法

[实用新型]气筒代托式自动进弹气枪-CN92231940.5无效
发明人：张天陆 -专利权人：张天陆
申请日： 1992-08-27 - 公布日： 1994-07-20 - 主分类号： F41B11/02 文献下载
摘要：一种自动进弹气枪，在气筒上方连接一U形槽，用来连接推弹针组件、带斜面的拨杆。气筒与U形槽用来代替枪托。在U形槽与枪管之间装有一转轮弹匣，拨杆一头与轮的齿接触、一头与推弹针组件上的凸钉接触。气筒的前面与枪管用气筒，枪管连接件作上下连接。弹匣为一U形外壳内有一齿轮组成，齿轮上有一圈弹巢，弹匣外壳出弹孔处有一O形凸圈，可与枪管后部配合。使用此方法能解决现有自动进弹气枪进弹不可靠、子弹变形、不美观的问题。
气筒代托式自动气枪

[发明专利]制备托法替布的中间体及所述中间体的制备方法-CN201410278509.2在审
发明人：王衡新;彭正中;杜文乐;何兰洲 -专利权人：湖南天地恒一制药有限公司
申请日： 2014-06-20 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于制备托法替布的新的中间体，为结构式（Ⅳ）所示的化合物(3R,4R)-N,4-二甲基-1-(氧代丙腈)-3-哌啶胺，本发明还公开了托法替布中间体的制备方法，包括：（1）将式Ⅶ所示的化合物与式Ⅵ化合物，即氰基乙酸，进行酸胺缩合反应产生式Ⅴ的化合物；（2）使式Ⅴ所示化合物脱去保护基得到如式Ⅳ所示化合物。
制备托法替布中间体方法

[发明专利]一种制备托伐普坦中间体的方法-CN201110272412.7有效
发明人：杜小秋;潘领庆 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2011-08-31 - 公布日： 2012-03-21 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备托伐普坦中间体7-氯-5-氧代-1-(2-甲基-4-硝基苯甲酰基)-1，2，3，4-四氢苯并氮杂卓的方法，它是在无机碱和非质子性有机溶剂存在下，7-氯-5-氧代-2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓(2)和4-硝基-2-甲基苯甲酰氯(3)反应得到式(1)化合物。采用本发明的方法所制备的托伐普坦中间体具有纯度高、收率高、反应时间短的特点，更适合大规模的工业化生产。
一种制备托伐普坦中间体方法

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