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[发明专利]环状四肽及其金属络合物-CN202180080767.8在审
发明人： M·绍珊;M·塔格瓦 -专利权人：苏黎世大学
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明提供了由交替的α‑和β‑氨基酸组成的环状四肽及其金属络合物。所述环状四肽特别可用于配位选自Pb、Cd、Hg和As的金属。此外，本发明涵盖所述环状四肽在治疗疾病、特别是金属中毒中的用途，以及在补救受污染的水和土壤中的用途。还提供了用于检测各种基质中的所述金属的方法。
环状及其金属络合物

[发明专利]一种基于迈克尔加成的PET显像剂、制备方法与用途-CN202210213475.3有效
发明人：程登峰;司展;石岱;石洪成 -专利权人：复旦大学附属中山医院
申请日： 2022-03-04 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于迈克尔加成的PET显像剂，并公开了其制备方法及用途；本发明还公开了含有上述显像剂的组合物。本发明的PET显像剂基于生物活体内迈克尔加成反应从而实现对活性氧浓度极为敏感，可进行炎症组织的诊断与鉴别分期，能准确评估和检测生物代谢过程中产生的活性氧水平。
一种基于迈克加成 pet 显像制备方法用途

[发明专利]一种钆布醇及其中间体的制备方法-CN202011386175.2有效
发明人：魏彦君;阳赶;宋庭;黄长全;张伟;安浩云 -专利权人：威智医药股份有限公司
申请日： 2020-12-01 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种钆布醇及其中间体的制备方法。本发明提供了一种化合物B或其盐的制备方法，其包括以下步骤：在醋酸盐和N,N‑二甲基甲酰胺存在的条件下，轮环藤宁与化合物A发生取代反应，生成化合物B或其盐。该方法不仅能够很好地控制和减少一酯化、二酯化等副反应的发生，从而使得反应液中一酯产物、二酯产物、四酯产物等杂质的含量都较低，而且还可以通过使用安全、无毒的乙醇和水将副反应生成的以上这些杂质从目标产物中加以除去，有效避免了因使用二氯甲烷等毒性溶剂而可能带来的药物安全性和/或环境污染等问题，安全、环保，更适合在规模化生产中应用。#imgabs0#
一种钆布醇及其中间体制备方法

[发明专利]手性荧光分子笼快速识别扁桃酸对映体的方法-CN202310920844.7在审
发明人：周永娟;刘国群;王释慧 -专利权人：中原工学院
申请日： 2023-07-24 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明公开了手性荧光分子笼快速识别扁桃酸对映体的方法，利用四甲氧基四苯乙烯的聚集诱导发光（AIE）特性，研究了分子笼对客体手性酸对映体的识别性能。将四氢呋喃（THF）与水按一定的比例配制溶剂，加入四甲氧基四苯乙烯分子笼，然后对不同种客体手性酸进行荧光测定。本发明提供的四甲氧基四苯乙烯荧光分子笼对不同氨基酸分子的手性自适应识别，可以快速识别扁桃酸对映体。通过滴加溶剂到扁桃酸中，从而快速分辨其为L型还是D型，为基于手性荧光分子笼对氨基酸的识别提供了新的可能。
手性荧光分子快速识别扁桃方法

[发明专利]化合物及放射性标记化合物-CN202280017823.8在审
发明人：真矢启史;市川浩章;桧垣佑辅;小野正博;饭国慎平 -专利权人：日本医事物理股份有限公司;国立大学法人京都大学
申请日： 2022-03-02 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明的化合物在结构中具有能与放射性金属离子配位的螯合部、包含白蛋白结合部的第1原子团及包含与PSMA分子的结合部的第2原子团，第1原子团与第2原子团介由前述螯合部而结合，或者以从第1原子团与第2原子团之间分支的方式结合有前述螯合部。另外，本发明还提供化合物配位于放射性金属离子而成的放射性标记化合物、以及放射性标记化合物的制造方法。
化合物放射性标记

[发明专利]生产考布曲钙的方法-CN201980008673.2有效
发明人：李才龙;李钟洙;姜炳圭;李秉宇;李相晤;尹大明;邦载勋;孙起荣 -专利权人：株式会社ENZYCHEM生命科学
申请日： 2019-01-11 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：公开了一种生产用作MRI造影剂的考布曲钙的方法。该方法包括以下步骤：通过使由说明书中化学式1表示的钆布醇与解络剂反应得到由说明书中化学式2表示的布醇；通过使布醇与钙离子反应得到由说明书中化学式3表示的考布曲钙。
生产考布曲钙方法

[发明专利]一种高纯度磁共振成像（MRI)药物中间体的制备方法-CN202111366518.3有效
发明人：宋卫;怀哲明;林银山;佘鹰;李朋伟;刘溶;林远强 -专利权人：浙江海洲制药有限公司
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明公开一种高纯度式(VI)所示磁共振成像(MRI)药物中间体的制备方法，包括：1)将式(II)所示化合物经水解或氢化还原的产物用水或水与有机溶剂的混合溶液溶解，在低温条件下用酸调节溶液pH至1.5‑5.0；搅拌析晶，过滤/抽滤，滤饼用冷水淋洗，得式(III)、(IV)或(V)所示酸式盐湿品或干品；2)将酸式盐湿品或干品加入到水中，低温下用碱调节溶液pH至6.0‑8.0，经萃取等后处理得高纯度式(VI)所示磁共振成像(MRI)药物中间体成品。本发明仅需采用简单的两次调节pH、析晶和萃取便可得到高纯度式(VI)所示磁共振成像(MRI)药物中间体成品，HPLC纯度不低于98％，最高99.38％。
一种纯度磁共振成像 mri 药物中间体制备方法

[发明专利]一种钆特醇中间体的精制方法-CN202111654500.3有效
发明人：朱逸凡;范敏华;王营辉;吴族悌;汪宇星;龚亚红;郭卫革;陆翠军;周胜军;毛峙峙;王可枫 -专利权人：海南普利制药股份有限公司;浙江普利药业有限公司;安徽普利药业有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明属于医药合成领域，具体的提供了一种钆特醇中间体的精制方法，所述方法为将式I化合物与溴乙酸叔丁酯在季铵盐的催化作用下反应得到钆特醇中间体式II化合物。本发明的技术方案可以得到高纯度，高收率的中间体式II化合物，其收率可以达到99.5％以上，纯度可以达到99.4％以上，有效避免了单取代杂质1、二取代杂质2和3以及四取代杂质4化合物的生成。除此之外，利用该中间体式II化合物制备的钆特醇，无需经过繁杂的纯化过程即可得到高纯度高收率的目标产物，且避免了杂质4化合物衍生的杂质D化合物的生成，这就使得该技术方案更合适扩大工业化生产。#imgabs0#
一种钆特醇中间体精制方法

[发明专利]轮环藤宁及其中间体的制备方法-CN202010010090.8有效
发明人：张锴;谢四维;李永锋;邹本立 -专利权人：联化科技股份有限公司;联化科技（台州）有限公司;联化科技（上海）有限公司
申请日： 2020-01-06 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种轮环藤宁及其中间体的制备方法。本发明具体公开了一种如式4所示化合物的制备方法，其包括以下步骤：在水中，将如式3所示化合物与水合肼进行如下所示的还原反应，即可；其中，X为磷酸或硫酸；当X为磷酸时，n为4/3；当X为硫酸时，n为2。本发明的制备方法成本低，操作简便，中间体和产物易于纯化，收率和纯度高，适用于工业化生产。
轮环藤宁及其中间体制备方法

[发明专利]一种高纯度MRI对比剂中间体的全合成及纯化方法-CN202310561030.9在审
发明人：任朝亮;李利利;李敬亚;郎丰睿;朱漫丽 -专利权人：郑州药领医药科技有限公司
申请日： 2023-05-18 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明专利提供了一种高纯度式(Ⅳ)化合物的制备方法：包括以下步骤：1)将式1化合物与溴乙酸叔丁酯发生亲核取代反应，经淬灭、过滤、洗涤和结晶得到式(Ⅱ)所示化合物；2)式(Ⅱ)所示化合物与发生亲核取代反应，经洗涤、浓缩和结晶得到高纯度式(Ⅲ)化合物；3)式(Ⅲ)化合物经水解或催化氢化，经调节pH、萃取及结晶，得到高纯度式(Ⅳ)所示的核磁共振成像药物中间体化合物。本发明专利所采用的方法，可得到HPLC纯度≥99.8％，单杂＜0.1％的高纯度的MRI对比剂，并可应用于公斤级放大生产。
一种纯度 mri 对比中间体合成纯化方法

[发明专利]化合物、包含其的抗炎剂及环氧化酶-2抑制剂-CN201980020930.4有效
发明人：张用敏;金姬冏 -专利权人：张用敏
申请日： 2019-03-22 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：在本发明的化合物、包括其的抗炎剂、环氧化酶‑2抑制剂、脑疾病治疗剂、以及MRI造影剂中，本发明的化合物具有由本发明的化学式1表示的结构。
化合物包含抗炎剂氧化酶抑制剂

[发明专利]一类磁共振造影剂及其制备方法与应用-CN202111597508.0有效
发明人：孙宏顺;蒋蕻;李玉龙;周进;张媛;陈琳;杜怡璟;张启迪;孔明;汪全杰 -专利权人：南京科技职业学院
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明公开了一类磁共振造影剂及其制备方法与应用。本发明的磁共振造影剂如式(Ⅰ)所示。本发明的磁共振造影剂是一类含苯基取代基团的非离子型含钆磁共振成像造影剂，因引入了疏水基团从而增强了亲脂性能，对肝脏成像具有选择性。
一类磁共振造影及其制备方法应用

[发明专利]一类含乙氧基芳环的钆磁共振造影剂及其制备方法与应用-CN202111599065.9有效
发明人：孙宏顺;李玉龙;蒋蕻;周进;周俊鹤;钟开龙;刘成;陈旭;张启迪;汪全杰 -专利权人：南京科技职业学院
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明公开了一类含乙氧基芳环的钆磁共振造影剂及其制备方法与应用。本发明的磁共振造影剂如式(Ⅰ)所示。本发明的磁共振造影剂是一类含乙氧基芳环基团的非离子型含钆磁共振成像造影剂，因引入了乙氧基芳环基团而增强了亲脂性能，对肝脏成像具有选择性。
一类含乙氧基芳环磁共振造影及其制备方法应用

[发明专利]一种三功能DOTA类螯合剂中间体的制备方法与应用-CN202210732490.9有效
发明人：王秋泉;胡星旺;严晓文 -专利权人：厦门大学
申请日： 2022-06-24 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：一种三功能DOTA类螯合剂中间体的制备方法与应用，相比于现有的DOTA类螯合剂中间体，所合成中间体的主要结构特点为在含氮杂环的两条相邻侧链上分别具有一个不相同但方便衍生的化学基团。合成路线主要利用卤代碳与含氮杂环的仲胺取代反应共五步实现两种功能侧链的组装，得到含有Boc‑氨基和裸露羧基的新DOTA类螯合剂中间体，基于该中间体可以仅通过两次酰胺缩合合成三功能DOTA类标签，应用于医学、药学以及化学和材料等领域。
一种功能 dota 螯合剂中间体制备方法应用

[发明专利]用于制备钆特醇的生产方法-CN202180081258.7在审
发明人： R·弗雷塔;L·拉图阿达;G·麦丽 -专利权人：伯拉考成像股份公司
申请日： 2021-12-01 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D257/02 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备式(I)钆特醇的方法。尤其是，所述方法包括在式(II)化合物的烷基化步骤中使用氧化丙烯，其中氧化丙烯与式(II)化合物直接反应而无需分离，和其中氧化丙烯按需要通过在作为催化剂的碱或碱土金属卤化物存在下分解碳酸亚丙酯获得。
用于制备钆特醇生产方法

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