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- [发明专利]一种2,5-二甲氧基苯乙酸的制备方法-CN202011174871.7在审
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杜全海;杜乐;冯志明;张映花;周正扬;郭鹏
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爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
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2020-10-28
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2021-01-19
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C07C51/15
- 本发明属于药物合成技术领域,尤其涉及一种2,5‑二甲氧基苯乙酸的制备方法,该方法包括以下步骤:A、将1,4‑二甲氧基苯与甲醛在卤化氢作用下进行反应,反应体系经过萃取,接着合并有机相、干燥、减压浓缩与纯化粗品,得到2‑卤甲基‑1,4‑二甲氧基苯;B、在惰性气体保护下,取步骤A得到的2‑卤甲基‑1,4‑二甲氧基苯与镁或丁基锂、二氧化碳置于溶剂中,然后经过萃灭、减压蒸馏、萃取、合并有机相、减压浓缩得到2,5‑二甲氧基苯乙酸本发明方法得到的2,5‑二甲氧基苯乙酸的收率以及总收率均高于通过Willgerodt‑Kindler法合成的2,5‑二甲氧基苯乙酸。
- 一种二甲苯乙酸制备方法
- [发明专利]一种阿普斯特的制备方法-CN201510852671.5在审
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赵圣印;黄强
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东华大学
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2015-11-27
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2016-02-17
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C07D209/48
- 本发明涉及一种阿普斯特的制备方法,包括:3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,经与盐酸羟胺反应得3-羟基-4-甲氧基苯甲腈,与溴乙烷反应得3-乙氧基-4-甲氧基苯甲腈,而后在正丁基锂作用与二甲基砜反应并在盐酸水溶液中水解得1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙酮);最后以S-(-)-α,α-二苯基-2-吡咯烷甲醇为手性催化剂,硼烷二甲硫醚溶液为还原剂,得手性S-3-乙氧基-4-甲氧基-α-[(甲磺酰基)甲基]苯甲醇,然后在三苯基膦和偶氮二甲酸二乙酯作用下与3-乙酰胺基邻苯二甲酰亚胺反应即得。
- 一种阿普斯特制备方法
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