[发明专利]对5－羟色胺相关系统有作用的化合物

摘要

一系列杂氧基烷胺是治疗与5－羟色胺相关或受重摄5－羟色胺和5－羟色胺1A受体影响的病症有效的药物。这些化合物尤其适用于缓解戒除尼古丁和烟草时所产生的病症,以及治疗抑郁症和由于使用抑制重摄5－羟色胺抑制剂引起的其它病症。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐：其中r是0-4；s是0-1；D是与相邻的碳原子结合成吡咯基，咪唑基，吡啶基，吡嗪基，哒嗪基或嘧啶基的基团；X是氢，苯基，羟基或甲氧基，条件是当r为0时X是氢或苯基；R是下列基团：或其中虚线是任选的双键；R1是被0-1个苯基或苄基，或者0-4个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基或卤素基团取代的哌啶基，哌嗪子基，吗啉代或吡咯基，其中苯基或苄基被0-2个C1-C3烷基，卤素，三氟甲基或C1-C3烷氧基取代；或者，R1是其中n和m各代表4或5，并且，式VI可以被0-1个氧基和0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧或卤素基团取代；或者，R1是被下列基团取代的C1-C4烷基：被0-4个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基或卤素基团取代的吡咯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，吗啉基，哌啶基，四氢吡咯基，哌嗪基，四氢呋喃基，苯并吖庚因基，二苯吖庚因基或喹啉基；R2是羟基，氢，氰基，C1-C4烷基或被0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基或卤素基团取代的苯基或苄基；或者，R2是被苯基或苄基取代的氨基，所说苯基或苄基被0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，卤素或三氟甲基取代；或者，当虚线是双键时没有R2；R3是被0-2个苯基取代的C1-C4烷基，所说苯基被0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基或卤素取代；或者，R3是被羟基亚氨基或羟基取代的C1-C4烷基；或者，R3是被0-1个亚甲二氧基或被0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，三氟甲基或卤素取代的苯氧基；或者，R3是二苯并环庚烯基，苯并间二氧杂环戊烯基(benzodioxolyl)，苯并二噁英基(benzodioxinyl)或二苯并环己烯基；或者，R3是下列基团取代的苯基，萘基，1，2，3，4-四氢化萘基，四唑基，苯并咪唑基，吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，哌啶子基和吗啉代：0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，C4-C8环烷基烷氧    基，卤素，硝基，三氟甲基，二氟甲基，羟基或三氟甲氧基，    或者是0-1个被0-2个C1-C3烷基，氧基，C1-C3烷    氧基，卤素或三氟甲基取代的苯基，哌啶酮基，六氢哒嗪酮基    或哌嗪酮基；条件是当R2是羟基时R3不是卤素或三氟甲基取代的苯基；或R2和R3结合，形成被0-2个苯基取代的C1-C4亚烷基，其中所说苯基被0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基，卤素或三氟甲基取代；R5是C1-C6烷基或C1-C4酰基；或R5是被下列基团取代的C1-C3烷基：    在苯环上被0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基或卤素取代    的苯并二恶英基或苯并间二氧杂环戊烯基；或R5是被0-2个C1-C3烷基，三氟甲基，C1-C3烷氧基或卤素取代的吡啶基，嘧啶基，吲哚基，苯并呋喃基，苯并噻吩基，吡嗪基，喹啉基，异喹啉基，哒嗪基或喹唑啉基；或R5是下式基团：其中B是氧或硫；Y是与相邻的原子结合构成三唑基，咪唑基，噻唑基或吡咯基环的基团；A是与其相邻的氮原子结合形成下列基团的基团：a)氮杂双环(辛基，壬基或癸基)；b)或其中，M是与其相邻的碳原子结合形成下列基团的基团：1，2-二氢化茚基，茚基，吡咯烷基，1，2，3，4-四氢化萘基，苯并吡喃基，二氢吲哚基，萘并二氢呋喃基，苯并二氢噻吩基，苯并二氢呋喃基，苯并二氢吡喃基，萘并二氢噻吩基或萘并二氢吡咯基，其中螺连接的不能是芳香环，上述基团被0-2个C1-C3烷基，氧基，C1-C3烷氧基，吡咯烷基-或哌啶基-C1-C3烷氧基，C1-C2亚烷基二氧基，苯氧基，苄氧基，苯基或卤素取代；p代表0-2；R6和R7分别代表被0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷氧基或卤素取代的苯基；或R6和R7与其相邻的原子结合形成一个芴基或二氢蒽基；或R6和R7代表氢，条件是p必须不是1；q代表0-2；Q代表与相邻的原子结合形成苯基或萘基的基团，    其中苯基或萘基被0-2个C1-C3烷基，C1-C3烷    氧基或卤素取代；R8是氢或C1-C3烷基。