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[发明专利]手性3-取代吗啉的连续制备方法-CN202210402131.7在审
发明人：宗令 -专利权人：上海朵成医药科技有限公司
申请日： 2022-04-15 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性3‑取代吗啉的连续制备方法，具体地，该方法包含三个连续的步骤，实现了一锅法制备3‑取代吗啉，操作简便，适合工业化。
手性取代连续制备方法

[发明专利]一种顺式-2,6-二甲基吗啉的制备方法-CN202211277445.5有效
发明人：张奉志;徐欣;李崇富;杨修东;陈善任;葛均官;杜家亮 -专利权人：枣庄市润安制药新材料有限公司
申请日： 2022-10-19 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种顺式‑2,6‑二甲基吗啉的制备方法，包括如下步骤：#imgabs0#(1)以手性碳酸丙烯酯和氨基甲酸叔丁酯为原料，反应得到中间体Ⅰ。本发明以手性碳酸丙烯酯和氨基甲酸叔丁酯为起始物料，原料简单易得，成本低，路线简短，反应条件温和，收率高，适合工业化生产。
一种顺式甲基制备方法

[发明专利]经取代的吗啉的衍生物及其用途-CN202280015922.2在审
发明人： J·K·帕迪亚 -专利权人：苏佩努斯制药公司
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：一种式I化合物包括其立体异构体和/或其盐；其中R1是经取代的烷烃基团、杂环基或吡啶基团；X是氢、卤素、氨基酸残基、经取代的氨基酸残基、烷基或酯。此类化合物可用于药物组合物中并且用于治疗中枢神经系统(CNS)病症：#imgabs0#
取代衍生物及其用途

[发明专利]一种基于锑掺杂的手性双配体铟基杂化卤化物钙钛矿材料及其制备方法和应用-CN202310667771.5在审
发明人：刘淑娟;梁鑫;赵强;邓勇靖;朱永康 -专利权人：南京邮电大学
申请日： 2023-06-07 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明属于光电材料领域，具体涉及一种基于锑掺杂的手性双配体铟基杂化卤化物钙钛矿材料及其制备方法和应用；将3R/3S‑3‑MML、卤化铵、氧化锑、氧化铟和盐酸混合加热反应制备得到多晶粉末，该材料具有手性空间群特征；具有金属卤化物八面体中心，其化学式满足(3R/3S‑3‑MML)2NH4InmSb1‑mX6；X为Cl、Br、I中的至少一种；0m1；本发明制备得到了一种同时具有大圆偏振发光不对称因子、高发光量子效率和优异的热稳定性能的材料；为制备新型手性杂化卤化物钙钛矿类材料提供一种可行的策略，并且所述材料在圆偏振光致发光等领域以及其他光电领域具有很大应用潜力。
一种基于掺杂手性双配体铟基杂化卤化物钙钛矿材料及其制备方法应用

[发明专利]一种反式-2-(取代苯基)-3-羟甲基吗啡啉的制备方法-CN202111657340.8有效
发明人：蒋贵兰;张宏伟;周治国;高强;郑保富 -专利权人：上海皓元生物医药科技有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种反式‑2‑(取代苯基)‑3‑羟甲基吗啡啉的制备方法；解决了现有技术中类似物收率低、难纯化的缺点，有效提高路线整体收率和原子经济性；尤其对于化合物IV的合成，本发明优化反应条件，降低副反应的同时可降低后处理难度，进一步有效提高反应收率；该合成方法反应条件温和，操作方法简单方便，不仅适合实验室少量制备，也适合工业化大规模生产。
一种反式取代苯基甲基吗啡制备方法

[发明专利]一种杂原子取代的芳香类化合物及其制备方法和用途-CN202210744646.5在审
发明人：柯博文;刘进 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2022-06-28 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种杂原子取代的芳香类化合物及其制备方法和用途，属于医药化学领域。本发明化合物为式I所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其前体药物。本发明化合物可用于制备经静脉途径对动物或人产生全身麻醉作用的中枢抑制性药物和/或镇痛药物，其静脉注射能够发挥速效、短效的全身麻醉和/或镇痛作用。本发明化合物治疗指数高、安全性高，且具有更快的苏醒时间、更好的苏醒质量、更好的镇痛效果，为静脉注射镇痛、全身麻醉以及其他麻醉临床用途领域提供巨大的开发价值和临床应用前景。
一种原子取代芳香化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种巴洛沙韦中间体的制备方法-CN201911164112.X有效
发明人：张中剑;刘现军;郑行行;余飞飞;黄文飞 -专利权人：苏州楚凯药业有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种巴洛沙韦中间体(化合物Ⅵ)的制备方法，以3‑吗啉酮和3‑(苄氧基)‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸作为起始原料；将3‑吗啉酮的氨基保护得到化合物Ⅰ，化合物Ⅰ与甲酸铵在催化剂和手性配体存在下选择性地还原胺化得到手性化合物Ⅱ；3‑(苄氧基)‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸与盐酸羟胺作用得到化合物Ⅲ，化合物Ⅲ与醇通过酯化反应得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ与手性化合物Ⅱ通过SN2反应得到化合物Ⅴ，最后化合物Ⅴ在催化剂作用下脱除保护基关环得到化合物Ⅵ。本发明为巴洛沙韦中间体提供一个简便的工业化生产路线，优点在于反应操作简单，避免了手性拆分，步骤较少，成本较低。
一种巴洛沙韦中间体制备方法

[发明专利]一种顺式2,6-二甲基吗啉合成工艺-CN202010590170.5有效
发明人：程荣华;吴邦元;施仲锋;李焕成;杨钦 -专利权人：江苏富比亚化学品有限公司
申请日： 2020-06-24 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种顺式2,6‑二甲基吗啉合成工艺，包括以下步骤：向反应釜中加入反式2,6‑二甲基吗啉或者反式2,6‑二甲基吗啉与顺式2,6‑二甲基吗啉混合物；加入催化剂，任选地在搅拌或不搅拌的条件下混合，反应釜升温；反应釜温度升至120℃以上时，通入氢气，至反应结束；经后处理，得到顺式2,6‑二甲基吗啉成品。本发明以高选择性和高产率获得纯度大于99％的顺式2,6‑二甲基吗啉，同时大大降低了三废的产生。
一种顺式甲基合成工艺

[发明专利]杂环类化合物的制备方法及其中间体-CN202210072874.2在审
发明人：张学军;李群;臧杨;蔡立波;常少华;李学强;李莉娥;杨俊 -专利权人：武汉人福创新药物研发中心有限公司;人福医药集团股份公司
申请日： 2022-01-21 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明提出了一种如式IV所示的咪唑并吡啶类化合物的制备方法及其如式I或式II所示的中间体。所述如式IV所示的咪唑并吡啶类化合物能够拮抗P2X3受体，具有抑制咳嗽与镇痛的作用。
杂环类化合物制备方法及其中间体

[发明专利]一种莫沙必利有机酸晶体-CN202011549361.3在审
发明人：夏祥来;翟立海;郑家芳;王聚聚 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及莫沙必利有机酸晶体及其制备方法，本发明提供的莫沙必利有机酸晶体中有机酸选自草酸或没食子酸，本发明提供的莫沙必利有机酸晶体具有较高的溶解度和良好的光稳定性，有助于改善生物利用度，对莫沙必利制剂的优化和开发具有重要价值。
一种莫沙必利有机酸晶体

[发明专利]一种莫沙必利有机酸盐-CN202011417566.6在审
发明人：夏祥来;翟立海;张朝花;陈直金 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-12-05 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种莫沙必利有机酸盐及其制备方法，本发明提供的莫沙必利有机酸盐是由莫沙必利与5‑磺基水杨酸或者氨基磺酸形成，具体为莫沙必利5‑磺基水杨酸盐的甲醇合物、莫沙必利氨基磺酸三水合物，本发明提供的莫沙必利有机酸盐具有较高的溶解度和良好的稳定性，有助于改善生物利用度，对莫沙必利制剂的优化和开发具有重要价值。
一种莫沙必利有机酸

[发明专利]一种莫沙必利的二羧酸晶体-CN202011357923.4在审
发明人：翟立海;夏祥来;余军厚;王聚聚 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-11-27 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及莫沙必利的二羧酸晶体及其制备方法，本发明提供的莫沙必利的二羧酸晶体中莫沙必利与二羧酸的摩尔比为1：1，其中，二羧酸选自马来酸或酒石酸，本发明提供的莫沙必利的二羧酸晶体具有较高的溶解度和良好的光稳定性，有助于改善生物利用度，对莫沙必利制剂的优化和开发具有重要价值。
一种莫沙必利二羧酸晶体

[发明专利]一种莫沙必利-丁二酸共晶-CN202011054938.3在审
发明人：路来菊;翟立海;余军厚;郑家芳 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-09-29 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及莫沙必利‑丁二酸共晶及其制备方法，本发明提供的莫沙必利‑丁二酸共晶中莫沙必利与丁二酸的摩尔比为1：2，使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱在5.93±0.2°，8.13±0.2°，9.53±0.2°，17.73±0.2°，23.70±0.2°处有特征峰，本发明提供的莫沙必利‑丁二酸共晶在pH1.0的盐酸中具有较高的溶解度，在热溶液中稳定性较好，有助于改善生物利用度，对莫沙必利制剂的优化和开发具有重要价值。
一种莫沙必利丁二酸共晶

[发明专利]一种莫沙必利-香草酸共晶水合物-CN202011054949.1在审
发明人：翟立海;路来菊;夏祥来;张朝花 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-09-29 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及莫沙必利‑香草酸共晶水合物及其制备方法，本发明提供的莫沙必利‑香草酸共晶水合物中莫沙必利与香草酸和水的摩尔比为1：1：1，使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱在5.41±0.2°，7.13±0.2°，20.61±0.2°，22.27±0.2°处有特征峰，本发明提供的莫沙必利‑香草酸共晶水合物在pH1.0的盐酸中具有较高的溶解度，莫沙必利‑香草酸共晶水合物无论处于固体粉末状态还是溶液状态均对光照稳定，对莫沙必利制剂的优化和开发具有重要价值。
一种莫沙必利香草酸共晶水合物

[发明专利]顺式-2,6-二甲基吗啉的纯化方法-CN201911312223.0有效
发明人：何敏焕;石岳崚;黄光东;徐定洪;徐丹萍;赵富录;李洪明 -专利权人：浙江海翔药业股份有限公司;上海海翔医药科技发展有限公司
申请日： 2019-12-18 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C07D265/30 文献下载
摘要：本申请公开了一种顺式‑2,6‑二甲基吗啉的纯化方法，包括提供顺式‑2,6‑二甲基吗啉、反式‑2,6‑二甲基吗啉、顺式‑2,5‑二甲基吗啉和反式‑2,5‑二甲基吗啉的混合物，在酯类溶剂中将所述混合物与羧酸反应，析晶，得到顺式‑2,6‑二甲基吗啉羧酸盐，其中在所述混合物中所述顺式‑2,6‑二甲基吗啉的含量≥80摩尔％，将所述顺式‑2,6‑二甲基吗啉羧酸盐用碱性物质水解，得到顺式‑2,6‑二甲基吗啉。本申请方法的原料易得，原料选择范围更广泛，工艺简便，成本低，所用试剂对环境友好，成品纯度高，能够满足药用和其他领域的使用要求。
顺式甲基纯化方法

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