[发明专利]除草化合物无效

专利信息
申请号: 91104546.5 申请日: 1991-06-08
公开(公告)号: CN1059515A 公开(公告)日: 1992-03-18
发明(设计)人: 哈津德尔·S·班萨尔;伊安·T·凯 申请(专利权)人: 帝国化学工业公司
主分类号: C07C251/60 分类号: C07C251/60;C07D333/08;C07D205/04;C07D309/14;C07D251/50;A01N47/40
代理公司: 中国专利代理有限公司 代理人: 魏金玺
地址: 英国英*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式I化合物,其中R1和R2是如说明书所定义的基团,或R1是式(i)的基团,式(i)中p、q、m、n、x和R6如说明书所定义;R3和R4独立地选自如说明书所定义的基团;和R5是CN、CO2R7、-CYNR8R9、式(ii)的基团或S(O)rR14,其中R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、和r如说明书所定义;和R8、与R3一起和与之相连的形成杂环。
搜索关键词: 除草 化合物
【主权项】:
1、式(Ⅰ)化合物其中R1是烷基、任意取代的芳基或任意取代的杂环基;R2是氢、任意取代的低级烷基、低级烷氧基、环烷基、卤代烷基、低级硫代烷基、卤素或氰基;或者R1是一种式(ⅰ)的基团:其中q是0或从1到4的整数、R6独立地选自羟基、烷基、烷氧基、烷羰基、卤素、腈、硝基、卤代烷基和卤代烷氧基;X是氧或硫,p是0或1,n是0或1,m是1、2或3,如果n是0,则p+m是2或3,如果n是1,则p+m是1或2;R3和R4独立地选自氢、卤素、烷基或烷氧基,或者R3和R4与连接它们的碳原子一起形成碳环;R5是CN;CO2R7,其中R7是氢、阳离子或酯化基团;-CYNR8R9,其中Y是氧或硫,R8和R9独立地选自氢、羟基、烷基或烷氧基,或者R8和R9与连接它们的氮原子一起形成杂环;或者R8和R3和与之相连接的基一起形成杂环,或者R5是式(ⅱ)的基团其中R10、R11、R12和R13独立地选自氢或烷基;或S(O)rR14基,其中r是0、1或2,R14是羟基、低级烷基或芳基。
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  • 式I的化合物及它们的可能的异构体和异构体混合物是杀虫的活性成分,其中或者a) X是N原子和Y是OR11或N(R12)R13,或者b) X是CH和Y是OR11,而且其中:R11是C1-C4烷基;R12和R13独立地是氢或C1-C4烷基;A是O原子或基团NR4;R1是氢,C1-C4烷基,卤代C1-C4烷基,环丙基,氰基或甲硫基;R2是氢,C1-C6烷基,C3-C6环烷基,基团 Ⅱ,基团Ⅲ,或噻吩基;R3是氢,C1-C6烷基,具有1-5个卤素原子的C1-C6卤代烷基,C1-C4烷氧基-C1-C2烷基,C2-C4链烯基-C1-C2烷基,它是未取代的或被1-3个卤素原子所取代,C2-C4炔基-C1-C2烷基,C3-C6环烷基,它是未取代的或被1-4个卤素原子所取代,C3-C6环烷基C1-C4烷基,它是未取代的或被1-4个卤素原子所取代,氰基C1-C4烷基;C1-C4烷氧基羰基C1-C2烷基,C1-C4烷氧基氨基甲酰基C1-C2烷基,苯基C1-C3烷基、它是未取代的或被卤素,C1-C3烷基,C1-C4烷氧基,C1-C4卤代烷基,氰基,硝基或C1-C4亚烷基二氧基所取代,苯基被相同的或不同的取代基单取代至三取代是可能的;苯基,它是未取代的或独立地被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素,具有1-3个卤素原子的C1-C2卤代烷基,硝基或氰基单-至二-取代,或吡啶基,它是未取代的或独立地被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、具有1-3个卤素原子的C1-C2卤代烷基,硝基或氰基单-至二-取代;R4是C1-C4烷基,苯基,或R3和R4一起与它们所键接的氮原子形成饱和的或不饱和的5-7元环,它是未聚代的或被C1-C4烷基所取代并且能够具有1-3个另外的选自N,O和S的杂原子,和其中取代基Z,B,D和n是如本公开物中所定义。它们能够用于害虫控制,尤其作为农业、园艺和卫生领域的杀微生物剂、杀虫剂和杀螨剂。
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  • 本发明涉及式(I)化合物或者如果合适为其互变异构体的制备方法,其在各种情况下均呈游离形式或盐的形式,其中A、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R7、R9和n的定义如在权利要求1中所示,且标有E的C=N双键具有E构型,此方法包含a1)将说明书中提到的式(II)化合物与说明书中提到的式(III)化合物反应,其中X1是一个离去基团;或者a2)将说明书提到的式(IV)化合物,如果合适在一种碱的存在下,与说明书中提到的式(V)化合物反应;或者b1)将说明书中提到的式(IV)化合物与式R7-A-X2(VII)的化合物反应,其中X2是一个离去基团,并且或者例如根据方法a2)将如此所得的式(IV)化合物进一步反应;或者也可以b2)将其与羟胺或其盐反应,如果合适在一种碱性或酸性催化剂的存在下,并且例如根据方法a1)将如此所得的式(II)化合物进一步反应;或者c)将说明书中提到的式(VIII)化合与C1-C6烷基亚硝酸酯反应,并且例如根据方法b)将如此所得的式(VI)化合物进一步反应,本发明还涉及式(II),(IV)和(VI)化合物的E型异构体,它们的制备方法以及它们在制备式(I)化合物中的使用。∴
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  • 本发明涉及式I的2-亚氨基氧基苯乙酸衍生物和其盐、制备它的方法和中间产物及其用途,式I中取代基和角标具有下列含意R1是C(CO2CH3)=NOCH3(Ia)、C(CONHCH3)=NOCH3(Ib)、C(CONH2)=NOCH3(Ic)、C(CO2CH3)=CHOCH3(Id)或C(CO2CH3)=CHCH3(Ie);R2是氰基、硝基、卤素、烷基、卤代烷基或烷氧基;m是0、1或2;R3是氢、氰基、羟基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫基、环丙基、链烯基,未取代的或取代的芳氧基烷基、苄基或苄氧基,R4是氢、氰基、未取代或取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;未取代或取代的烷氧基、链烯基氧基、炔基氧基、环烷氧基、杂环氧基、芳氧基和杂芳氧基;未取代或取代的芳硫基和杂芳硫基;-Q-C(R5)=N-Y1-R6或-Q-O-N=CR7R8,R3和R4与其上键合R3和R4的碳原子一起构成取代或未取代的4至8元环,该环除碳原子外,还可以包括1或2个氧和/或硫原子和/或NH-和/或N(C1-C4-烷基)基团,其中R3和R4不同时经杂原子键合在碳原子上。$#!
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