[其他]甜味剂胍基乙酸和乙脒基乙酸衍生物的制备方法以及含有这类甜味剂的配方

摘要

甜味剂，其通式为其中，在一种较好的实施方式中，R0或者是用N，O或S替代1，3环戊二烯基或苯基环中的1至3个C形成的一个杂环，或者是二氢化茚基、茚基、萘基、四氢萘基或者是用N，O或S代替以上这些基团环中的1至4个C形成的杂环基；R1是H或CH3；R2是一个2-13个C的烃基，其中最高可有4个C可以由N，O，S，Cl，Br和I替代，最高可有5个H可以由F取代；R3和R4是H。

主权项

1、制备具有下列通式的甜味剂包括其互变异构体形式和生理上可以接受的盐的一种方法：式中A由N和C中选择；式中R1是一氢原子或一最高含有4个碳原子的饱和的或不饱和的，非环的，环状的或混合的可发生变化的烃基，其中，在可变化的烃基中：1至2个碳原子可以由1至2个相同的或不同的杂原子所替代。这些杂原子是由氮、氧、硫、氯、溴和碘中选择的，和1至3个氢原子可以被1至3个氟原子取代；式中R2是一个烃基或一个含2至13个碳原子的饱和的或不饱和的，非环的、环状的或两者混合的可变生变化的烃基，其中，在可发生变化的烃基中：1至4个碳原子可由1至4个相同的或不相同的杂原子替代，这些杂原子可从氮、氧、硫、氯、溴和碘原子中选择，和1至5个氢原子可被1至5个氟原子取代；式中R1和R2可以合并在一起；式中R3选自氢原子或一个C1-C3的烷基；式中R4选自H和CH3；此法包括将通式如下的一种硫脲基或硫代酰胺基衍生物：与通式为的化合物缩合，其中：G1是R0或HOOCCHR4，G2是R2或HOOCCHR4，G3，G4和G5是H，R1，或R3，G6是R0，R2或HOOCCHR4，A’是N或C，n当A’是N时为1，A’为C时是2；而且其中：G1，G2和G6不能同时相同，A和A’不能同时是碳原子，当G1或G2或G6是HOOCCHR4时A’是N和G3，G4和G5都是H；其中R0，R1，R2，R3，R4和A相当于前面给出的定义，此法特征在于R0由以下各种基团中选择：用1至3个氮、氧和硫替代母体环烃基1，3环戊二烯-1-基，2，4-环戊二烯-1-基和苯基的1至3个碳原子形成的杂环基，其中，在相应的杂环基中母体基1，3-环戊二烯-1-基，2，4-环戊二烯-1-基的3和4位置和母体基苯基3、4和5位置的氢原子可以用Br，CF3，CH3，Cl，CN，F，I，NH2，NO2，OCH3，OH取代，碳环基茚满-5-基，茚-2-基，茚-5-基，茚-6-基和用1至4个氮，氧，硫原子替代母体环烃的1至4个碳原子和用SO，CO和SO2基替代茚满-5-基母体基的1和3个碳以及用NO或CCH3替代1H-茚-5-基母体基的3个碳，或替代2H-茚-5-基母体基的1至3个碳所得到的相应的杂环基，其中在碳环基和相应的杂环基中的，茚满(或茚)-5-基的7位置和茚-6-基的4位置的氢原子可以用Br，CF3，CH3，Cl，CN，F，I，NH2，NO2，OCH3，OH取代，碳环基2-萘基，5，6，7，8-四氢-2-萘基和用1至4个氮，氧，硫原子替代的母体环烃的1至4个碳原子和用SO，CO和SO替代母体基5，6，7，8-四氢萘基的5和8个碳得到的相应的杂环基，其中2-萘基和5，6，7，8-四氢-2-萘基4位置上的氢原子，和在碳环基中和相应的杂环基中的氢同样可以用Br，CF3，CH3，Cl，CN，F，I，NH2，NO2，OCH3，OH取代；当A=N和R3=H或一个C1-C3烷基时，R2必须不是基，其中X3，X4和X5是H，Br，CF3，CF2CF3，CH2CF3，C1-C4烷基，CH=NOCH3，CH=NOH，CHO，CH2OCH3，CH2OH，Cl，CN，COCF3，COC1-C3烷基，CONH2，CONHC1-C3烷基，CON(C1-C3烷基)2，COOC1-C3烷基，COOH，F，I，NH2，NHC1-C3烷基，N(C1-C3烷基)2，NHCHO，NHCOCH3，NHCONH2，NHSO2CH3，NO2，OC1-C3烷基，OCOCH3，OH，SC1-C3烷基，SOC1-C3烷基，SO2C1-C3烷基，SO2NH2，SO2NHC1-C3烷基，SO2N(C1-C3烷基)2和SO3H。