[其他]甜味剂胍基乙酸和乙脒基乙酸衍生物的制备方法以及含有这类甜味剂的配方

说明书

本发明是关于一类新型甜味剂的制备方法，这类甜味剂主要是用于使食品，饮料，糖果，糕点，口香糖，保健产品，美容剂，化妆用品，药品和兽药以及它们的等同物带有甜味。本发明还涉及含有这一类甜味剂的制剂和配方。

在欧洲专利申请EP-A-0241395，相当于中国专利申请87.102765中，申请人曾介绍了一种制备具有下列通式的新型甜味剂的方法：

式中X₃，X₄和X₅选自下列各个基团：

H，

Br，

CF₃，

CF₂CF₃，

CH₂CF₃，

C₁-C₄烷基，

CH＝NOCH₃，

CH＝NOH，

CHO，

CH₂OCH₃，

CH₂OH，

Cl，

CN，

COCF₃，

COC₁-C₃烷基，

CONH₂，

CONHC₁-C₃烷基，

CON（C₁-C₃烷基）₂，

COOC₁-C₃烷基，

COOH，

F，

I，

NH₂，

NHC₁-C₃烷基，

N（C₁-C₃烷基）₂，

NHCHO，

NHCOCH₃，

NHCONH₂，

NHSO₂CH₃，

NO₂，

OC₁-C₃烷基，

OCOCH₃，

OH，

SC₁-C₃烷基，

SOC₁-C₃烷基，

SO₂C₁-C₃烷基，

SO₂NH₂，

SO₂NHC₁-C₃烷基，

SO₂N（C₁-C₃烷基）₂和

SO₃H，

式中的A由N和C中选择;

式中R₁是一氢原子或一个烃基或一含有最高4个碳原子的饱和的或不饱和的、非环的、环状的或两者混合的可发生变化的烃基，其中，在可变化的烃基中：

1至2个碳原子可由1至2个相同或不相的杂原子所替代，这些杂原子可以从氮、氧、硫、氯、溴和碘原子中选择，

和1至3个氢原子可被1至3个氟原子取代，

式中R₂是一个烃基或一个含2个至13个碳原子的饱和的或不饱和的、非环的、环状的或两者混合的可发生变化的烃基，其中，在可发生变化的烃基中：

1至4个碳原子可由1至4个相同或不相同的杂原子替代。这些杂原子可从氮、氧、硫、氯、溴和碘原子中选择，

和1至5个氢原子可被1至5个氟原子取代;

式中的R₁和R₂可以合并在一起;

式中的R₃选自氢原子或一个C₁-C₃的烷基;

式中的R₄选自H和CH₃，

其条件是当

X₃，X₅，R₃和R₄都是氢原子，以及