[发明专利]一类芳香环取代的甲胺衍生物的制备及其用途在审
| 申请号： | 202211077205.0 | 申请日： | 2022-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN115960094A | 公开（公告）日： | 2023-04-14 |
| 发明（设计）人： | 夏琳;许祖盛 | 申请（专利权）人： | 上海璎黎药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D401/12;C07D491/107;C07D209/14;C07D403/12;C07D401/04;C07D403/04;C07D409/04;C07D405/04;C07D235/18;C07D471/04;A61P35/00;A61K31/4725 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区自由贸易试*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一类芳香环取代的甲胺衍生物的制备及其用途。该芳香环取代的甲胺衍生物具有式I所示结构，其有望用于治疗携带p53 Y220C突变的肿瘤患者。 |
||
| 搜索关键词： | 一类 芳香 取代 衍生物 制备 及其 用途 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海璎黎药业有限公司，未经上海璎黎药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202211077205.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 雌激素受体蛋白水解调节剂及相关使用方法-201880020007.6
- Y·钱;安德鲁·P·克鲁;克雷格·M·克鲁斯;H·董;基思·R·霍恩伯格;J·王 - 阿尔维纳斯运营股份有限公司
- 2018-01-26 - 2023-10-20 - C07D409/12
- 本公开涉及双官能化合物，其可用作雌激素受体(靶蛋白)的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的人小脑蛋白、希佩尔‑林道连接酶结合部分、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
- 一种瑞卢戈利的中间体化合物及其制备方法和用途-202010252708.1
- 刘地发;郭正友;郭烈平;郭训发;刘向宇;何智斌 - 江西科睿药业有限公司
- 2020-04-01 - 2023-10-20 - C07D409/12
- 本发明公开了瑞卢戈利全新的中间体化合物及其制备方法，其中间体化合物纯度高，可用于制备瑞卢戈利及其盐、其衍生物或其类似物；本发明还公开了瑞卢戈利的制备方法，所得成品收率高、纯度高，且未检出缩脲副产物。
- 一类N-取代的喹啉酮化合物、其制备方法和用途-202310330715.2
- 吴春晖;何洋;李建;田广辉 - 苏州旺山旺水生物医药有限公司
- 2023-03-30 - 2023-10-17 - C07D409/12
- 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类N‑取代的喹啉酮化合物、其制备方法，及其医药用途。本发明的化合物的结构如式(I)所示，具有优异的油溶解度，并且具有5‑HT
- 一种选择性雌激素受体α降解化合物及其制备方法和应用-202310649767.6
- 田洋;杨涛;张建辉 - 成都市第三人民医院
- 2023-06-02 - 2023-09-29 - C07D409/12
- 本发明公开了一种选择性雌激素受体α降解化合物及其制备方法和应用，具体涉及医药化学技术领域。所述降解化合物为(4‑乙氧基苯基)(6‑羟基‑2‑(4‑羟基苯基)苯并[b]噻吩‑3‑基)甲酮衍生物。本发明的衍生物可以规避AI/SERM治疗后导致耐药的问题，并且本发明的衍生物结合亲和力更高，降解能力更强，口服生物利用度更高。
- 非晶质形以及含有该非晶质形的组合物-202280014342.1
- 镰田直兴;吉村元靖;木本万里子 - 大塚制药株式会社
- 2022-02-16 - 2023-09-29 - C07D409/12
- 本发明提供了含有化合物(I)的非晶质固体分散体；包含化合物(I)和有机酸的非晶质形；含有该非晶质形的非晶质固体分散体；含有该非晶质形或非晶质固体分散体的药物组合物；及其制造方法。
- 作为新型二酰基甘油酯O-酰基转移酶2抑制剂的四氢吲唑衍生物的制备-202180087428.2
- J·鲍;C·程;F·A·克鲁兹;Y-H·林;C·L·胡格斯霍夫;江金龙;V·W·玛克;E·H·索斯盖特 - 默沙东有限责任公司
- 2021-12-17 - 2023-09-19 - C07D409/12
- 发明了式I化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，其是DGAT2抑制剂。还提供了制备式I化合物的方法，包含式I化合物的药物组合物以及使用这些化合物治疗肝脂肪变性、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、纤维化、2型糖尿病、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、认知能力下降、痴呆、心肾疾病例如慢性肾脏疾病和心力衰竭以及相关疾病和病况的方法，所述方法包括向有需要的患者施用式I化合物。#imgabs0#
- 一种有机热电材料及其制备方法与应用-202210444493.2
- 刘丹青;蓝友潭;范敏聪;王彦兆;王雷 - 深圳大学
- 2022-04-26 - 2023-09-19 - C07D409/12
- 本发明提供了一种有机热电材料及其制备方法与应用，其中，所述有机热电材料的化学结构通式为：#imgabs0#其中，R为噻吩类共轭化合物，X为O或‑NH，n为1、2或3。本发明设计了一种有机热电材料，所述有机热电材料为一类含氮氧稳定自由基的噻吩类有机共轭化合物，该化合物综合了共轭结构间的π‑π相互作用、自由基间相互作用以及π‑自由基作用，能促进有机分子间以及有机分子与碳纳米管间的电荷转移和传输，因此将其与单臂碳纳米管(SWCNT)进行物理复合能进一步提高有机复合材料的导电性和热电性能。
- 作为HIF2α抑制剂的三并环类化合物及其制备方法和应用-202280010622.5
- 别平彦;牟剑锋;张健民;万正勇;俞清方;陈喆;李宏业;彭建彪 - 上海济煜医药科技有限公司;江西济民可信集团有限公司
- 2022-02-23 - 2023-09-08 - C07D409/12
- 一种式(I)所示的三并环类化合物及其制备方法和作为HIF2α抑制剂的应用。
- 一类芳香环取代的甲氧基衍生物及其用途-202310188977.X
- 许祖盛;夏林 - 上海璎黎药业有限公司
- 2023-03-01 - 2023-09-05 - C07D409/12
- 本发明公开了一类芳香环取代的甲氧基衍生物及其用途。该芳香环取代的甲氧基衍生物具有式I所示结构，有望用于治疗携带p53Y220C突变的肿瘤患者。
- 吡噻菌胺半抗原、人工抗原、检测装置及其检测方法-202310919556.X
- 李拥军;范超;朱国军;付东升;梁士钰;李小丽;谢运健 - 广州科技贸易职业学院
- 2023-07-26 - 2023-08-25 - C07D409/12
- 本发明公开了吡噻菌胺半抗原、人工抗原、检测装置及其检测方法，涉及吡噻菌胺半抗原、抗原、检测试剂盒及使用该检测试剂盒对吡噻菌胺进行检测的方法。本发明提供了一种吡噻菌胺半抗原，是针对吡噻菌胺来设计和合成的半抗原，应用该半抗原制备得到了用于检测吡噻菌胺的人工抗原及特异性抗体，该抗体对吡噻菌胺的半抑制浓度为4.06ng/mL，最低检测限为0.87ng/mL，对常见结构类似物的交叉反应率均低于1%，可有效的排除其他结构类似药物的干扰，实现了快速准确检测相关样品中吡噻菌胺的目的。
- 一种精制方法-202210137402.0
- 黄河;徐巾超;张杰;陈勇 - 广东东阳光药业股份有限公司
- 2022-02-15 - 2023-08-25 - C07D409/12
- 本发明涉及一种精制方法，属于药物化学领域。本发明的方法，简单易行，成本低，能够得到高质量的产品，适于工业化生产。
- 苯磺酰胺类IDH突变体抑制剂、其制备方法和用途-201910174216.2
- 赖宜生;刘鹏宇;姚坤;刘海鹏;曹鹏;杨杰;魏清筠;李月珍 - 中国药科大学;江苏省中医药研究院
- 2019-03-08 - 2023-08-22 - C07D409/12
- 本发明公开了一种通式(I)所示的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和用途。相对于现有技术，本发明公开的苯磺酰胺类化合物能够作为异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变体抑制剂。药理实验结果表明，本发明的化合物对IDH2突变体(mIDH2)活性具有明显的抑制作用，能够有效抑制mIDH2催化α‑酮戊二酸生成2‑羟基戊二酸的过程，可以用于预防和/或治疗IDH2突变所引起的各种相关疾病，包括癌症等。
- 一种吡噻菌胺中间体的制备方法-202210402759.7
- 黄晓健;陈志超;王世银;谭永清 - 广东优康精细化工有限公司
- 2022-04-18 - 2023-08-18 - C07D409/12
- 本发明属于药物中间体合成领域，具体涉及一种吡噻菌胺中间体的制备方法，通过将N‑(3‑噻吩‑2‑甲酸甲酯)‑1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺加入酰胺类溶剂中，在酸性条件下，于130℃～180℃下进行脱羧反应，制得吡噻菌胺中间体N‑(3‑噻吩)‑1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺，本发明所述方法通过一步脱羧制得目标产物，缩短了现有吡噻菌胺中间体的合成路径，且本发明制备吡噻菌胺中间体的方法具有产率高、纯度高的优势。
- 噻吨酮类化合物及其制备方法、光固化组合物-202010319297.3
- 钱晓春;胡春青;于培培 - 常州强力电子新材料股份有限公司;常州强力先端电子材料有限公司;绍兴佳英感光材料科技有限公司
- 2020-04-21 - 2023-08-08 - C07D409/12
- 本发明提供了一种噻吨酮类化合物及其制备方法、光固化组合物。本申请在噻吨酮类化合物2‑羟基‑9H‑噻吨‑9‑酮衍生物分子结构的2‑羟基处引入了低聚合的多官能团结构，一方面该低聚合的多官能团结构中环氧四元环基团以及多种官能团的引入增强了噻吨酮类化合物与基体树脂的溶解性，从而使其能够较好的匹配光源以及作为增感剂和其他引发剂配合使用。另一方面可聚合性的环氧四元环基团能够与基体树脂进一步交联聚合，从而极大地降低了其迁移的可能性。因此包括本申请的噻吨酮类化合物的光固化组合物在保留了传统的噻吨酮光敏剂基本性能的基础上，具有极低的迁移性、低气味性，且附着力、收缩率均得到很大的改善。
- 硝基噻吩甲胺类光学异构体及其医药用途-202111360836.9
- 何新华;张学敏;夏晴;周涛;张维娜;李爱玲 - 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
- 2021-11-17 - 2023-08-04 - C07D409/12
- 本发明公开了式Ia和Ib所示的硝基噻吩甲胺类光学异构体，即(S)‑3‑(((4‑氯苄基)((5‑硝基噻吩‑2‑基)甲基)氨基)甲基吡咯烷‑1‑甲酸乙酯和(R)‑3‑(((4‑氯苄基)((5‑硝基噻吩‑2‑基)甲基)氨基)甲基吡咯烷‑1‑甲酸乙酯，及其药学上可接受的盐，及其制备方法，以及Ia和Ib所示的光学异构体和它们的盐作为活性成分的药物组合物，以及在制备用于抗病毒、抗衰老、抗肿瘤、降血脂、减肥、美体、骨质酥松、失眠、倒时差等的药物中的用途。实验证明式Ia和Ib所示的光学异构体在抗病毒、减肥等方面具有良好的药效。
- 具有靶向抗肿瘤活性的漆酚基异羟肟酸型HDAC抑制剂及其制备方法和应用-202310656470.2
- 周昊;王成章 - 中国林业科学研究院林产化学工业研究所
- 2023-06-05 - 2023-08-01 - C07D409/12
- 本发明公开了一种具有靶向抗肿瘤活性的新型漆酚基异羟肟酸型HDAC抑制剂及其制备方法和应用，属于药物合成化学技术领域。以漆酚为原料，通过醚化反应阻断漆酚氧化聚合，通过Diels‑Alder、水解和缩合等反应，在漆酚烷基侧链尾部引入异羟肟酸基团，通过氧化、氯酰化、取代等反应在漆酚苯环中引入溴甲基、吡啶甲酰胺、噻吩甲酰肼和葡萄糖等不同药效基团，合成了新型漆酚基异羟肟酸HDAC抑制剂，该化合物抑制HDAC1/2/6/8的IC
- 一种1,8-萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用-202211493048.1
- 徐冬梅;杜鑫皓 - 苏州大学
- 2022-11-25 - 2023-07-25 - C07D409/12
- 本发明涉及一种1,8‑萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，属于溶剂组成分析技术领域。本发明所述的1,8‑萘酰亚胺衍生物的制备方法，包括以下步骤，S1、将4‑溴1,8‑萘酐和正丁胺于乙醇中回流反应，得到中间体BBN；S2、将S1所述中间体BBN和2‑噻吩乙胺于溶剂中反应，得到所述1,8‑萘酰亚胺衍生物。本发明所述的1,8‑萘酰亚胺衍生物结构简单、合成相对容易、收率较高。本发明所述的应用中试纸的制备方法简单、使用方便、效果明显，试纸的检测范围宽、响应速度快、便携性好，有很好的应用前景。
- 一种N-(叔丁基)-2-(N-乙酰氨基)甲酰胺类化合物及其制备方法和应用-202310237620.6
- 谢晓林;李嘉麟;张少军;武康雄;张德柱;李博扬;马钊;周绪华;董梦尧 - 陕西盘龙药业集团股份有限公司
- 2023-03-13 - 2023-07-21 - C07D409/12
- 本发明提供了一种N‑(叔丁基)‑2‑(N‑乙酰氨基)甲酰胺类化合物，还提供了N‑(叔丁基)‑2‑(N‑乙酰氨基)甲酰胺类化合物的3CL
- 靶向嵌合化合物、含其的药物组合物及其制备方法和用途-202280007361.1
- 吴亮;邓一军 - 江苏亚虹医药科技股份有限公司;上海亚虹医药科技有限公司
- 2022-01-12 - 2023-07-14 - C07D409/12
- 一种靶向嵌合化合物、含其的药物组合物及其制备方法和用途。该靶向嵌合化合物如通式(I)所示，且通式(I)中的各取代基同说明书中的定义相同。与现有技术中的氟维司群相比，该靶向嵌合化合物对雌激素受体α有着相当甚至更优的对突变耐药细胞的增殖抑制活性，从而有望对治疗显示出相当甚至更好的疗效。
- 依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其制备方法-202111658636.1
- 何军;李钦;王哲烽;刘洁;杨亚妮;蔡鸿铭;王君吉;韩笑;芦晓红;高东旭;胡清源 - 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
- 2021-12-30 - 2023-07-11 - C07D409/12
- 本发明公开了依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其制备方法。具体公开了一种依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其药学上可接受的盐，其通过以下方法制备：溶剂中，在碱和催化剂的作用下，如式Ⅱ所示的化合物与如式Ⅲ所示的化合物进行反应，得如式I所示的依匹哌唑甲基脂肪酸酯。本发明依匹哌唑甲基脂肪酸酯一方面可作为依匹哌唑脂肪酸酯检测的对照品，便于控制依匹哌唑肪酸酯及其相关制剂中有关物质的含量，另一方面还可作为依匹哌唑的前药，在血浆或全血中代谢解为依匹哌唑，代谢速率较快。
- 环丙甲酰胺衍生物及其制备方法和用途-202210511836.2
- 何新华;陈媛;周涛;李爱玲;田艾荣;崔梦函;李西恒;邹晓翠;李磊;李帅;李展;张学敏 - 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
- 2022-05-11 - 2023-07-04 - C07D409/12
- 本发明涉及环丙甲酰胺衍生物及其制备方法和用途。所述环丙甲酰胺衍生物具有下式I所示的结构。经过药理实验验证，本发明的化合物具有非常好的REV‑ERBα激动活性，而且在治疗病毒感染，特别是治疗流感病毒感染中具有较好的活性，因此，可被广泛地应用于与REV‑ERBα相关的疾病的治疗。
- 4,6-二氟二苯并噻吩衍生物和包含其的液晶介质-202180071095.4
- S·C·洛特;M·布雷默;真边笃孝;H·赫施曼 - 默克专利股份有限公司
- 2021-10-15 - 2023-06-30 - C07D409/12
- 本发明涉及式I‑1和I‑2的4,6‑二氟二苯并噻吩衍生物、其制备方法、包含这些衍生物的液晶(LC)介质以及包含这些液晶介质的电光器件，特别是显示器。
- 苯并噻吩类衍生物、及其制备方法和用途-202111555326.7
- 杨玉社;陆征宇;张丹;曹阳芷 - 中国科学院上海药物研究所
- 2021-12-17 - 2023-06-20 - C07D409/12
- 本发明公开了一种苯并噻吩类衍生物、及其制备方法和用途，该苯并噻吩类衍生物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的苯并噻吩类衍生物，作为选择性雌激素受体拮抗剂/降解剂，用于治疗雌激素受体阳性疾病。
- 一种酰腙类有机缓蚀剂、制备方法及在环氧涂料中的应用-202310226505.9
- 黄从树;王晶晶;李永胜;邓喜玲;朱要杰 - 洛阳船舶材料研究所（中国船舶集团有限公司第七二五研究所）
- 2023-03-10 - 2023-06-09 - C07D409/12
- 本发明提供一种酰腙类有机缓蚀剂、制备方法及在环氧涂料中的应用，所述酰腙类有机缓蚀剂的结构式中包含‑C＝O‑N‑N＝CH‑基团。本发明所述的一种酰腙类有机缓蚀剂，酰腙类有机缓蚀剂的结构式中包含‑C＝O‑N‑N＝CH‑基团，一方面，化合物分子结构中所含的N、O、S原子以及不饱和键可与基材金属原子形成较强的配位键，生成致密的单分子薄膜，提高涂层与金属基材之间的结合力，起到良好的物理屏蔽作用；另一方面可以与渗透至涂层中内部的Fe
- 一种低熔点硝酸舍他康唑的制备方法-202111043455.8
- 刘玉;李博福 - 海南海神同洲制药有限公司
- 2021-09-07 - 2023-05-26 - C07D409/12
- 本发明公开了一种低熔点硝酸舍他康唑的制备方法，用于制备熔点为156‑161℃的硝酸舍他康唑，其包括以下步骤：(1)、将硝酸舍他康唑粗品干燥至水分含量为1％以下；(2)、将干燥后的硝酸舍他康唑粗品与浓度为45‑55％的乙醇水溶液混合后，升温至回流；(3)、回流1‑2小时后降温并静置析晶；(4)、过滤得晶体，然后干燥。本发明的方法制备的硝酸舍他康唑熔点符合欧盟药典或英国药典的要求，为将药物出口到这些国家地区提供了技术支持。
- 一种发光辅助材料、其制备方法及有机电致发光器件-202111368040.8
- 汪康;马晓宇;贾宇;黄悦;张雪 - 奥来德（上海）光电材料科技有限公司
- 2021-11-18 - 2023-05-23 - C07D409/12
- 本发明涉及有机光电材料技术领域，尤其涉及一种发光辅助材料、其制备方法及有机电致发光器件。本发明提供了一种发光辅助材料，具有式Ⅰ所示结构；所述发光辅助材料为含有三芳胺类官能基的有机电致发光化合物，很大程度的提高了空穴传输效率，分子间不易结晶、不易聚集，制造有机EL元件的成品率较高。同时，本发明化合物支链呈放射状，使得分子间的距离变大，使得本发明申请化合物具有较高的Tg温度，且具有较小的分子间作用力。分子间作用力较小使得本发明的发光辅助材料具有较低的蒸镀温度。由所述发光辅助材料制备的有机电致发光器件具有较低的驱动电压、较高的发光效率和较长的使用寿命。
- 有机电气元件用化合物、利用其的有机电气元件及其电子装置-202180059414.X
- 徐俊锡;李南杰;李善希;文成允;金元三;李学荣 - 德山新勒克斯有限公司
- 2021-07-20 - 2023-05-16 - C07D409/12
- 本发明提供化学式1表示的化合物,包括第一电极、第二电极及位于第一电极和第二电极之间的有机物层的有机电气元件，以及包括上述有机电气元件的电子装置,上述有机物层包括化学式1表示的化合物，从而能够降低有机电气元件的驱动电压，并能够提高有机电气元件的发光效率及寿命。
- 一种含异羟肟酸片段的嘧啶类化合物其制备方法和应用-202310144039.X
- 鄢龙家;左娅情;龙志武;乐意;刘力 - 贵州大学
- 2023-02-21 - 2023-05-16 - C07D409/12
- 本发明公开了一种含异羟肟酸片段的嘧啶类化合物其制备方法和应用，属于药物技术领域。含异羟肟酸片段的嘧啶类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将取代的2,4‑二氯嘧啶类化合物与氨基噻吩甲酯类化合物混合，进行亲核取代反应，得到化合物A；(2)将化合物A在酸性环境下与和不同取代的苯胺类化合物混合，进行亲核取代反应，得到化合物B；(3)将化合物B在碱性环境下与羟胺盐酸盐混合，进行亲核取代反应，得到含异羟肟酸片段的嘧啶类化合物。本发明的含异羟肟酸片段的嘧啶类化合物结构新颖、具有较好的水溶性，在制备抗非小细胞肺癌药物中具有很好的应用前景。
- 一种具有抗抑郁活性的含氮杂环化合物-202011330304.6
- 任力杰;谭回;胡诗雨;冯宏业;王洋;雷志浩 - 深圳市第二人民医院（深圳市转化医学研究院）
- 2020-11-24 - 2023-05-16 - C07D409/12
- 本发明涉及一种具有抗抑郁活性的化合物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，该化合物具有全新的分子结构，其在小鼠强迫游泳试验中，显示出良好的药理活性，能够用于抑郁症的预防和治疗。
- 一种具有抗抑郁活性的含氧杂环化合物-202011332547.3
- 任力杰;谭回;胡诗雨;冯宏业;王洋;雷志浩 - 深圳市第二人民医院（深圳市转化医学研究院）
- 2020-11-24 - 2023-05-16 - C07D409/12
- 本发明涉及一种具有抗抑郁活性的化合物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，该化合物具有全新的分子结构，其在小鼠强迫游泳试验中，显示出良好的药理活性，能够用于抑郁症的预防和治疗。
- 专利分类
