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- [发明专利]芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物及制备方法和应用-CN200610153276.9有效
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李爱军;刘东志;周雪琴
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天津大学
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2006-09-19
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2007-03-28
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C07D409/08
- 本发明公开了一种具有抗抑郁活性的芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物的结构及其制备方法和应用,该技术属于药物化学领域。其结构式如(Ⅰ):其中:Ar为(见Ⅱ),该类化合物的制备过程包括:以1摩尔3-丙酰基苯并[b]噻酚与1~5摩尔的多聚甲醛和1~5摩尔的芳基哌嗪盐酸盐在在重量比为1~50倍量乙醇中,在回流下反应1~80小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮;以1摩尔的1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮和0.2~5摩尔的硼氢化钠在在重量比为1~50倍量乙醇中于0~100℃反应1~20小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙醇。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗抑郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。
- 芳基哌嗪修饰化合物制备方法应用
- [发明专利]芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物及制备方法和应用-CN200610013548.5无效
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李爱军;刘东志;周雪琴
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天津大学
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2006-04-27
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2006-10-11
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C07D409/08
- 本发明公开了一种具有抗抑郁活性的芳基哌嗪修饰的苯并[b]噻酚化合物的结构及其制备方法和应用,该技术属于药物化学领域。其结构式如图,其中:Ar结构式如图,该类化合物的制备过程包括:以1摩尔3-丙酰基苯并[b]噻酚与1~5摩尔的多聚甲醛和1~5摩尔的芳基哌嗪盐酸盐在在重量比为1~50倍量乙醇中,在回流下反应1~80小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮;以1摩尔的1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙酮和0.2~5摩尔的硼氢化钠在重量比为1~50倍量乙醇中于0~100℃反应1~20小时生成1-(苯并[b]噻酚-3-基)-2-甲基-3-(4-芳基哌嗪-1-基)-1-丙醇。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗抑郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。
- 芳基哌嗪修饰化合物制备方法应用
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