[发明专利]多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202210333880.9 申请日: 2022-03-30
公开(公告)号: CN114656391B 公开(公告)日: 2023-10-24
发明(设计)人: 俞初一;訾冬;贾月梅;李意羡;加藤敦 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所
主分类号: C07D207/12 分类号: C07D207/12;A61K31/40;A61P3/10;A61P35/00;A61P31/12;A61P43/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 刘兵
地址: 100190 *** 国省代码: 北京;11
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及糖苷酶抑制剂领域,公开了一种多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。所述多羟基吡咯烷类化合物的结构式如式(1)所示,其中,R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、卤素、氨基、C3‑C10的环烷基、C1‑C10的烷氧基以及C1‑C10的直链或支链烷基中的一种;n为1‑20的整数。本发明所述多羟基吡咯烷类化合物具有较高的糖苷酶的抑制活性,尤其是对β‑葡萄糖苷酶表现出优异的抑制活性,能够用于预防和治疗多种相关疾病。#imgabs0#
搜索关键词: 羟基 吡咯烷 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院化学研究所,未经中国科学院化学研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202210333880.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种硫醚化合物的光催化合成方法-202111560468.2
  • 罗书平;刘晓庆;金泓颖;方文妹;林钢;彭稻 - 浙江工业大学
  • 2021-12-20 - 2023-10-27 - C07D207/12
  • 本发明属于有机合成领域,具体涉及一种硫醚化合物的光催化合成方法。所述方法为将羧酸类化合物式、无毒无臭的硫化试剂二硫醚类化合物式、光催化剂和碱加入溶剂,在惰性气体保护和光照条件下进行反应,反应结束后经后处理得到式所示的硫醚化合物。本发明试剂和底物简单经济廉价易得,摒弃了传统工艺中有刺激气味的硫酚试剂,利用无金属可见光催化体系,通过脱羧完成C‑S键的偶联反应。反应操作简单、条件温和,且反应高效、底物适应性好,可以实现多种不同基团的底物的偶联,并有选择性的、高效的一步构建C‑S键化合物,这类化合物在医药合成中间体有很大的应用前景,对复杂的含硫化合物的构建具有十分重要的意义。
  • 多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用-202210333880.9
  • 俞初一;訾冬;贾月梅;李意羡;加藤敦 - 中国科学院化学研究所
  • 2022-03-30 - 2023-10-24 - C07D207/12
  • 本发明涉及糖苷酶抑制剂领域,公开了一种多羟基吡咯烷类化合物及其制备方法和应用。所述多羟基吡咯烷类化合物的结构式如式(1)所示,其中,R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢、卤素、氨基、C3‑C10的环烷基、C1‑C10的烷氧基以及C1‑C10的直链或支链烷基中的一种;n为1‑20的整数。本发明所述多羟基吡咯烷类化合物具有较高的糖苷酶的抑制活性,尤其是对β‑葡萄糖苷酶表现出优异的抑制活性,能够用于预防和治疗多种相关疾病。#imgabs0#
  • 一种(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2-(二氟甲基)-4-羟基吡咯烷的制备方法-202310461352.6
  • 陈建芳;刘贞兴;赵杰;王寅磊 - 南京优氟医药科技有限公司
  • 2023-04-26 - 2023-07-25 - C07D207/12
  • 本发明属于医药中间体技术领域,具体涉及一种(2S,4S)‑1‑叔丁氧羰基‑2‑(二氟甲基)‑4‑羟基吡咯烷的制备方法,该(2S,4S)‑1‑叔丁氧羰基‑2‑(二氟甲基)‑4‑羟基吡咯烷的制备是以Boc‑L‑顺式‑羟脯氨酸为起始原料,经过甲酯化反应、TBS保护反应反应、DIBAL‑H还原反应、Deoxofluor氟化反应、TBAF脱保护反应,共五步反应得到成品。本发明提供的(2S,4S)‑1‑叔丁氧羰基‑2‑(二氟甲基)‑4‑羟基吡咯烷的制备方法是一种全新的制备方法,具有安全、环保、易于放大生产的优点。
  • 取代的氮杂环类化合物及其在药物中的应用-202211658313.7
  • 刘兵;张英俊;卢增杰;徐天汝;林苑君 - 广东东阳光药业有限公司
  • 2022-12-22 - 2023-06-30 - C07D207/12
  • 本发明属于药物领域,涉及取代的氮杂环类化合物及其在药物中的应用。具体地,本发明涉及如式(I)所示的化合物,或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药;还涉及包含所述化合物的药物组合物及其用途和使用方法。特别地,本发明所述的化合物或药物组合物可用于制备预防或治疗与PDE4相关的疾病例如特应性皮炎(AD)或慢性阻塞性肺病(COPD)的药物。
  • 一种1-R-3-吡咯烷醇的制备方法-202310274923.5
  • 霍海雁 - 江苏倍合德医药科技有限公司
  • 2023-03-17 - 2023-06-23 - C07D207/12
  • 本发明公开了一种1‑R‑3‑吡咯烷醇的制备方法。所述方法包括步骤:(1)使结构如式I所示的化合物经氧化反应得到结构如式II所示的化合物;(2)使结构如式II所示的化合物经取代关环反应得到结构如式III所示的化合物;和(3)使结构如式III所示的化合物经还原反应得到结构如式IV所示的1‑R‑3‑吡咯烷醇。
  • 一种1-Boc-3-氯磺酰基吡咯烷的合成方法-202211703223.5
  • 茅仲平;马东旭;周潘龙 - 苏州汉德创宏生化科技有限公司
  • 2022-12-29 - 2023-06-13 - C07D207/12
  • 本发明公开了一种1‑Boc‑3‑氯磺酰基吡咯烷的合成方法,包括利用1‑Boc‑3‑羟基吡咯烷、第一反应溶剂、有机碱以及取代磺酰氯获得浅黄色油状物;将浅黄色油状物溶解于第二反应溶剂中,并与硫代乙酸盐反应,获得黄色油状物;将黄色油状物溶解于第三反应溶剂中,并通入置换气体反应,获得浅褐色油状物,即1‑Boc‑3‑氯磺酰基吡咯烷。本发明能够通过容易获得的原料和简单的工艺步骤获得1‑Boc‑3‑氯磺酰基吡咯烷。
  • 具有糖苷酶抑制活性的化合物及其盐和水合物和其应用-202111453692.1
  • 俞初一;王俊哲;李意羡;贾月梅 - 中国科学院化学研究所
  • 2021-12-01 - 2023-06-02 - C07D207/12
  • 本发明涉及一种能够抑制糖苷酶的化合物及其盐或水合物,公开了一种结构如下所示的化合物。其中,R0为氢或者C1‑C20的直链或支链的烷基;R1、R2、R3、R4、R5各自独立地选自氢、氟、氯、溴、硝基、苯基或C1‑C20的直链或支链的烷基;n为0‑20的整数;*表示手性碳原子。该化合物及其盐或水合物具有较好的糖苷酶抑制作用,尤其是具有优异的β‑葡萄糖苷酶抑制效果,特别是对于人溶酶体来源的β‑葡萄糖苷酶具有优异的选择性和抑制效果。从而能够用于预防或治疗高雪氏病和/或帕金森综合征。
  • 疾病治疗用双亮氨酸拉链(DLK)激酶的二环[1.1.1]戊烷抑制剂-201780082917.2
  • M·J·索思;G·刘;K·乐;J·克劳斯;P·琼斯 - 德州大学系统董事会
  • 2017-12-08 - 2023-05-26 - C07D207/12
  • 本文披露了抑制双亮氨酸拉链(DLK)激酶(MAP3K12)的激酶活性的化合物、药物组合物和治疗DLK介导的疾病的方法,这些疾病是例如由中枢神经系统和周围神经系统神经元的创伤性损伤(例如中风、创伤性脑损伤、脊髓损伤)引起的神经性疾病、或由慢性神经退行性病症(例如,阿尔茨海默病、额颞痴呆、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓小脑性共济失调、进行性核上性麻痹、路易体病、肯尼迪病和其他相关病症)引起的神经性疾病、由神经损伤导致的神经病变(化学疗法诱导的周围神经病变、糖尿病神经病变和相关病症)引起的神经性疾病、以及由药物干预导致的认知障碍(例如,化学疗法诱导的认知障碍,也称为化疗脑)引起的神经性疾病。
  • 吡咯烷醇类化合物及其制备方法与应用-202210069462.3
  • 杜丰玉;肖琳;于晓凤;牛赡光;曲田丽;周远明;王进田 - 青岛农业大学
  • 2022-01-06 - 2023-05-05 - C07D207/12
  • 本发明涉及微生物农药技术领域,具体的说是一种从菌株Aspergillus sp.TR15(保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏日期:2021年11月26日,保藏号:CCTCC NO:M 20211402)液体发酵产物中得到吡咯烷醇类化合物及其制备方法和在抑制植物病原菌、杀线虫方面的应用。吡咯烷醇类化合物为式(一)所示化合物1和2以及两者在农药上可接受的盐或溶剂合物。化合物1和2对耐药灰霉病菌的菌丝生长及孢子萌发具有显著抑制活性,IC50值优于常用商品化杀菌剂嘧菌酯及啶酰菌胺。此外,化合物1和2对南方根结线虫也具有杀线虫活性,LD50值分别为311.5与162.0μg/mL。因此,化合物1和2可作为具有抑制植物病原菌与杀线虫活性的先导化合物或新农药成分。
  • 索吡溴铵的制备方法-202211511058.3
  • 郑向楠;董旭;张建勇;常国梁;杨学谦;张涛;李宗涛;刘印;任中强 - 山东齐都药业有限公司
  • 2022-11-29 - 2023-04-07 - C07D207/12
  • 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种索吡溴铵的制备方法。所述的索吡溴铵的制备方法,包括以下步骤:制备得到(R)‑α‑环戊基扁桃酸;制备(R)‑α‑环戊基扁桃酸‑(R)‑1‑甲基‑3‑吡咯烷醇配合物;制备粗品索吡溴铵;对粗品进行精制,得到索吡溴铵;利用柱层析对索吡溴铵分离纯化,得到高纯度A‑1与A‑2。本发明提供一种索吡溴铵的制备方法,步骤简单,避免了毒性溶剂的使用,降低环境污染的同时提高了收率,适合于工业化生产,具有较高的经济效益和现实意义。
  • 一种3-羟基四氢吡咯类化合物的合成方法-202211166983.7
  • 旷玉龙;李利红;郭鹏 - 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
  • 2022-09-23 - 2022-12-06 - C07D207/12
  • 本发明提供了一种3‑羟基四氢吡咯类化合物的合成方法,涉及化工领域。本发明合成方法包括如下步骤:催化剂作用下,底物式I所示化合物或其立体异构体和磷酸钾在溶剂中经光照反应,即得式II所示化合物或其立体异构体。本发明合成方法使用K3PO4作为反应原料,进行脱羧反应时使用K3PO4发挥双重作用,既作为碱促使反应发生,又可以为后续反应提供供氢试剂KH2PO4。本发明合成方法反应条件温和,室温下一锅法合成,操作简单,可以直接获得手性化合物,得到的产物收率和纯度高;并且该方法与脱羧反应中其他常用的供氢试剂相比,更加便宜、成本更低,且制备过程中无味、更加环保,对环境十分友好,具有良好的应用前景。
  • 一种锂离子电池补锂剂及其制备方法、应用-202210867821.X
  • 尹雪晗;谢芳;郑奇 - 山东海科创新研究院有限公司
  • 2022-07-22 - 2022-09-02 - C07D207/12
  • 本发明提供了一种含氮杂环化合物,具有式(I)所示结构。该化合物可以用于锂离子电池预锂化的有机补锂过程,补锂方法属于正极补锂中的有机锂盐补锂。该含氮杂环补锂剂结构中含有含氮五元环、氰基和‑OLi基团。本发明还公布了含氮杂环补锂剂的使用方法,包括含有该补锂剂的正极极片以及该正极极片组装的软包电池。本发明公开的含氮杂环补锂剂具有化学性质比较稳定、不产气、脱锂容量高、能不可逆嵌锂、补锂后无残余的优点,同时兼容现有锂离子电池制造工艺。
  • 7H-苯并[7]轮烯-2-甲酸衍生物的结晶形式-202080085021.1
  • P·比洛特;B·罗伯特 - 赛诺菲
  • 2020-12-08 - 2022-07-15 - C07D207/12
  • 本公开文本涉及一种呈结晶形式2的作为无水物的式(1)的化合物,其特征在于具有展示在约9.5、11.8、14.1、14.6、17.7和18.5处的表示为度2θ角的峰的粉末X射线衍射图;及其固体形式。本公开文本还涉及其制备方法以及包含它的药物和药物组合物。本公开文本进一步涉及式(1)的化合物的无水结晶形式2,其用作药物、更特别地用于治疗癌症。
  • (S)-3-羟基-1-苄基吡咯烷的合成方法-201911129619.1
  • 高元;崔槐杰;宗杨磊 - 苏州永健生物医药有限公司
  • 2019-11-18 - 2022-03-04 - C07D207/12
  • 本发明公开了一种(S)‑3‑羟基‑1‑苄基吡咯烷的合成方法,包括以下加工步骤:S1、将苄胺溶于溶剂中,并加入(S)‑3羟基‑4氯丁酸乙酯,升温至20~65℃回流,将溶剂拉干得到4‑苄基氨基‑(S)3‑羟基丁酸乙酯;S2、将(S)4‑苄基氨基‑3‑羟基丁酸乙酯加入到溶剂中完全溶解,滴加碱反应,滴加完毕后,在温度10~65℃的条件下回流10~12h;S3、回流结束后,将反应液滴加到水中,冷却到室温过滤得到(S)‑1‑苄基‑4‑羟基‑2吡咯烷酮;S4、将(S)‑1‑苄基‑4‑羟基‑2吡咯烷酮加入到四氢呋喃中,并加还原剂,在温度0~65℃的条件下回流12~20h;S5、回流结束后,将反应液滴加到水中,搅拌后抽滤得到(S)‑3‑羟基‑1‑苄基吡咯烷。本发明所用原料易得,环境污染极小,操作安全性高。
  • 一种维纳卡兰盐酸盐的精制方法-202111462581.7
  • 陈小林;吴小澍;王珊珊;占娅锋;梁屹;吴立明 - 上海旭东海普药业有限公司
  • 2021-12-02 - 2022-03-01 - C07D207/12
  • 本发明公开了一种维纳卡兰盐酸盐的精制方法;所述的方法包括维纳卡兰盐酸盐粗品的制备以及卤代烃洗涤,碱化,萃取,成盐,重结晶的步骤,通过本申请的方法,可以将出峰时间在32mins左右的未知杂质ImpA完全除去,得到质量优于原产厂家卡迪欧梅制药公司的制剂的维纳卡兰盐酸盐固体。该方法操作简单,条件温和,对设备要求低,得到的维纳卡兰盐酸盐纯度可以达到99.9%以上。同时该方法未使用重金属,有利于维纳卡兰盐酸盐制成注射剂。
  • 一种(3S,5R)-5-(羟甲基)吡咯烷-3-醇盐酸盐的合成方法-202111224323.5
  • 徐红岩;马敬祥 - 上海吉奉生物科技有限公司
  • 2021-10-21 - 2022-01-28 - C07D207/12
  • 本发明涉及一种(3S,5R)‑5‑(羟甲基)吡咯烷‑3‑醇盐酸盐的合成方法。主要解决放大生产的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤:在二氧六环和水的混合溶液中,(2R,4S)‑4‑羟基吡咯烷‑2‑羧酸和二碳酸二叔丁酯反应,把亚氨基保护起来,生成化合物1;在二氯甲烷溶液中,化合物1和氯甲酸乙酯,四丁基溴化铵,硼氢化钠体系反应,把羧基还原为羟甲基,生成化合物2;化合物2和氯化氢的乙酸乙酯溶液反应,脱去叔丁氧羰基,生成目标化合物3。作为含有两个手性中心的氨基酸衍生物,(3S,5R)‑5‑(羟甲基)吡咯烷‑3‑醇盐酸盐在合成化学上用途广泛,其衍生物已经被成功用做不同类型不对称合成的手性催化剂。
  • 一种有机-无机杂化钙钛矿及其制备方法和应用-202010151323.6
  • 谭育慧;宋宁;杜鹏康;张钰松;韩定冲 - 江西理工大学
  • 2020-03-06 - 2021-09-03 - C07D207/12
  • 本发明涉及钙钛矿材料制备技术领域,具体涉及一种有机‑无机杂化钙钛矿及其制备方法和应用,本发明公开的有机‑无机杂化钙钛矿材料,表面光滑,直径均匀,具有很好的半导体性能和非线性光学性能,可用于制备非线性光学器件、储能材料,应用于介电开关领域,其制备方法,利用金属卤化物或者金属氧化物,与3‑羟基吡咯烷为原料,通过有机小分子与无机分子发生自组装而形成的复合晶体材料,使其既有无机组分的机械稳定性和热稳定性,又具有有机组分的易加工性和光电功能性,而且制备方法简单,成本低廉,可用于大规模制备。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top