[发明专利]一种稠合三环衍生物的制备方法及中间体有效
| 申请号： | 201980064627.4 | 申请日： | 2019-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN113348164B | 公开（公告）日： | 2023-08-29 |
| 发明（设计）人： | 李瑶;王文晶;张国彪;石宗军;陈雷;张晨;严庞科;郑伟 | 申请（专利权）人： | 四川海思科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C229/28 | 分类号： | C07C229/28 |
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| 地址： | 611130 四川省成都*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种稠合三环衍生物的制备方法及中间体。所述稠合三环衍生物具有式(I)所示的结构。所述制备方法原料易得、步骤简单，适宜大规模工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 稠合三环 衍生物 制备 方法 中间体 | ||
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- 李悦青;赵伟杰;宋其玲;胡勇男 - 大连理工大学
- 2011-01-04 - 2011-06-15 - C07C229/28
- 一种加巴喷丁盐酸盐的合成方法，该方法是以1，1-环己基乙二酸单酰胺为初始原料，经霍夫曼降解反应、脱水缩合、产物相转移及水解的工艺步骤制备目标产品。本发明巧妙整合现有技术中的相关工艺，凭借反应过程中3，3-亚戊基丁内酰胺的生成及相转移，实现了连续化的加巴喷丁盐酸盐制备。该反应中不涉及酸化的过程，避免了大量无机酸的消耗和无机盐的生成，彻底解决了原有工艺中的加巴喷丁盐酸盐不易分离的问题。反应过程中，有机溶剂直接循环套用，始终封闭在反应流程中，有望实现工艺的有机溶剂零排放。并且该方法具有工艺设计合理、操作简便、原料转化率高、收率较高的突出优点。
- 一种高纯度加巴喷丁的制备方法-200810041860.4
- 楼科侠;蒋元森;张少伟;张达 - 宁波经济技术开发区九胜创新医药工艺开发有限公司;江西同和药业有限责任公司
- 2008-08-19 - 2009-06-24 - C07C229/28
- 本发明涉及一种高纯度加巴喷丁的制备方法，包括：1)0～100℃下，加巴喷丁或其盐酸盐溶于草酸水溶液中，充分搅拌，用无机碱调节pH至2～4.5，反应10min-4h，其中，加巴喷丁或其盐酸盐与草酸的摩尔比是1∶0.5～1；抽滤，滤饼用乙醇∶水体积比为0∶1～1∶0的溶液打浆，过滤，干燥，得精制的加巴喷丁草酸盐；2)5～65℃下，将精制的加巴喷丁草酸盐在水溶性醇中，用无机碱调节溶液pH至7～8，在该温度下，反应10min～4h，滤去不溶物，滤液减压蒸干后得加巴喷丁粗品；3)加巴喷丁粗品用醇类溶剂打浆或者重结晶，过滤，干燥，得高纯度的加巴喷丁。本发明制备方法简单，耗时短，易于工业化。
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