[发明专利]一锅法制备厄贝沙坦的方法在审
| 申请号： | 201811031824.X | 申请日： | 2018-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN108840860A | 公开（公告）日： | 2018-11-20 |
| 发明（设计）人： | 覃志俊;庞振坤;胡双龙;董雪林;黄汉任;兰柳琴;祁红林;黄肖艳;蔡强;周立新 | 申请（专利权）人： | 珠海润都制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 519090 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公布了一锅法制备厄贝沙坦的方法，该方法以2‑丁基‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐与2‑氰基‑4'‑溴甲基联苯为原料，在含有碱性溶液的非质子性溶剂中反应，在相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得2‑丁基‑3‑[(2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基)甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮，2‑丁基‑3‑[(2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基)甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮与叠氮化钠在环合催化剂作用下发生环合反应，制得厄贝沙坦。本发明具有操作简单，反应时间短，收率高，纯度高，适合工业化生产的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 厄贝沙坦 二氮杂螺 丁基 氰基 联苯 非质子性溶剂 反应时间短 环合催化剂 转移催化剂 溴甲基联苯 叠氮化钠 环合反应 碱性溶液 烃化反应 盐酸盐 收率 | ||
【主权项】：
1.一锅法制备厄贝沙坦的方法，包括以下步骤：（1）以2‑丁基‑1,3‑二氮杂螺环[4,4]壬‑1‑烯‑4‑酮盐酸盐（以下简称咪唑盐酸盐）与2‑氰基‑4'‑溴甲基联苯（以下简称溴联苯）为原料，在含有碱性溶液的非质子性溶剂中反应，在相转移催化剂的作用下，进行烃化反应，制得2‑丁基‑3‑[(2'‑氰基‑1,1'‑联苯‑4‑基)甲基]‑1,3‑二氮杂螺[4, 4]壬‑1‑烯‑4‑酮（以下简称联苯咪唑啉）；（2）联苯咪唑啉与叠氮化钠在环合催化剂作用下，在非质子性溶剂中发生环合反应，制得厄贝沙坦，其反应式如下：![]()
（3）反应完成后，加入碱性溶液，加水分层，分离水层和非质子性溶剂层；（4）水层加入有机溶剂，亚硝酸钠溶液，用盐酸调节pH值为4‑4.5，搅拌结晶，离心，得到厄贝沙坦粗品。
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- 本发明提供了一种热活化延迟荧光材料及其在有机发光二极管中的应用，该材料的化学结构如式（1）所示：
，式（1）中，基团R为由三苯胺衍生物和咔唑衍生物连接而成的化学基团；R选自环碳原子数为18的咔唑衍生物的一种。本发明通过对有机发光材料的给体基团进行修改，使其载流子传输性能大为改善，使该有机发光材料应用于蓝光、深蓝或白光具有较好的器件性能。材料不仅可以作为蓝光染料而且可以作为黄光或绿光染料的主体材料。对于单层发光层有机发光二极管的应用，在较高亮度下的效率滚降得到缓解。同时简化了白光有机发光二极管器件的结构，降低了工业生产成本。
- 一种双光子溶酶体pH荧光探针及其制备方法和应用-201710149868.1
- 葛金印;樊丽;梁文婷;张凯;张雯佳;双少敏;黄文成;董川 - 山西大学
- 2017-03-14 - 2019-02-26 - C07D403/10
- 本发明提供了一种双光子溶酶体pH荧光探针及其制备方法和应用。该探针是利用苯并咪唑桥连咔唑衍生物构建基于分子内电荷转移效应的pH荧光探针。制法：将苯并咪唑与咔唑衍生物溶于少量N,N‑二甲基甲酰胺，加入三甲基氯硅烷催化，于封管内反应，然后加入饱和Na2CO3溶液调节pH至弱碱性，减压浓缩、硅胶柱分离得纯品。该探针具有接近溶酶体pH平衡的pKa值。对H+具有高的灵敏度、好的选择性和大的Stocks位移。该探针在结合H+前后颜色变化明显，可裸眼识别。该探针以咔唑衍生物为双光子荧光团，利用双光子荧光成像技术证实该探针与市售绿色溶酶体探针具有良好的共定位性，可应用于HeLa细胞溶酶体内pH变化的检测。
- 一种高效制备厄贝沙坦杂质A的方法-201710664145.5
- 陈云;刘星晨;王斌 - 上海衡山药业有限公司
- 2017-08-07 - 2019-02-19 - C07D403/10
- 本发明公开了一种高效制备厄贝沙坦杂质A的方法，包括如下步骤：步骤A，取厄贝沙坦原料用三乙胺溶液溶解，三乙胺溶液中三乙胺体积浓度为60‑80mL/L；步骤B，将上述溶液于60‑70℃回流反应25‑35小时；步骤C，反应结束后用酸中和，分离纯化得杂质A。本发明提供的方法所制备的杂质A不仅纯度高，而且收率高，反应时间短，可以提高厄贝沙坦原料利用率，提高杂质A的制备效率。
- 一种通式化合物及其在有机发光材料中的应用-201710564897.4
- 邢其锋;李之洋;刘叔尧;任雪艳 - 北京鼎材科技有限公司;固安鼎材科技有限公司
- 2017-07-12 - 2019-01-22 - C07D403/10
- 本发明公开了一种通式化合物如式(1)及其在有机发光材料中的应用。
其中R1选自C1～C6的烷基、硅烷基、氰基、硝基、卤素、C6～C60的取代或非取代的芳基或稠环芳烃基团、C3～C60的取代或非取代的杂芳基或稠杂环芳烃基团；Hy由下式Hy1或Hy2表示：
本发明还提供了一种包括上述通式化合物的有机电致发光器件，具备载流子高效均衡的传输性能。
- 一种含重原子化合物、其应用及有机电致发光器件-201710549317.4
- 高文正;范洪涛;任雪艳 - 固安鼎材科技有限公司;北京鼎材科技有限公司
- 2017-07-07 - 2019-01-15 - C07D403/10
- 本发明公开了一种含重原子的化合物、其应用及采用其的磷光发光主体或热激活延迟荧光主体和有机电致发光器件。该化合物具有如下式(I)所示的结构式，其中包括供电子基团、吸电子基团以及至少一个重原子。本发明的重原子化合物，适合于在电发光显示器中作发光主体材料，利用重原子效应，有效提高了器件的发光效率。
- 二氢苯并吲唑类有机电致发光材料-201811163695.X
- 李现伟 - 李现伟
- 2018-10-01 - 2019-01-15 - C07D403/10
- 本发明涉及显示技术领域，特别是涉及一种二氢苯并吲唑类有机电致发光材料、有机电致发光器件及显示器。根据本发明的化合物如式(A)所示：
将本发明提供的化合物用在有机电致发光器件的空穴传输层或/和发光层主体材料，提高了有机电致发光器件的发光效率、降低了有机电致发光器件的驱动电压。
- 一种二氢苯并吲唑类有机电致发光材料、发光器件及显示器-201811166074.7
- 李现伟 - 李现伟
- 2018-10-08 - 2019-01-15 - C07D403/10
- 本发明涉及显示技术领域，特别是涉及一种二氢苯并吲唑类有机电致发光材料、有机电致发光器件及显示器。根据本发明的化合物如式(A)所示：
将本发明提供的化合物用在有机电致发光器件的电子传输层材料或者主体材料，提高了有机电致发光器件的发光效率、降低了有机电致发光器件的驱动电压。
- 一种坎地沙坦酯晶型I球形结晶的制备方法-201610823116.4
- 王冠;姜凯;王振;王超 - 威海迪素制药有限公司;迪沙药业集团有限公司
- 2016-09-14 - 2019-01-15 - C07D403/10
- 本发明涉及一种坎地沙坦酯晶型I球形结晶的制备方法，属于结晶技术领域。本发明的技术方案为：第一步:将坎地沙坦酯加入酮类溶剂中，溶液固液比为0.01 g/ml～0.1 g/ml，在20～30℃下搅拌溶解，连续搅拌30～60分钟；第二步:过滤，脱色；将滤液移入结晶器中，控制体系温度至10～20℃，加入醇类有机溶剂进行溶析结晶，过滤、洗涤、干燥，得本发明产品。本发明提供的坎地沙坦酯晶型I球形结晶，流动性好，有利于制剂工艺的稳定生产。
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