[发明专利]新的化合物或其药理学上可接受的盐

摘要

2‑(哌啶‑1‑基)嘧啶‑4(3H)‑酮类或其药理学上可接受的盐，其特征在于，具有以下的通式(1)所示的1,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯、1‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯、2,8‑二氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯、2‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸‑3‑烯、2,9‑二氮杂螺[5.5]十一碳‑3‑烯、1‑氧杂‑9‑氮杂螺[5.5]十一碳‑3‑烯、1,9‑二氮杂螺[5.5]十一碳‑4‑烯、或3,9‑二氮杂螺[5.5]十一碳‑1‑烯结构。

主权项

1.以下的通式(1)所示的化合物或其药理学上可接受的盐，式(1)中，A¹、A²、A³和A⁴中，A¹和A²均表示单键，或A¹和A²之中的任一者表示单键且另一者表示CH₂，或A¹表示单键且A⁴表示CH₂，在A¹和A²均表示单键的情况下或A¹表示CH₂且A²表示单键的情况下，A³和A⁴之中的任一者为CH₂或CO且另一者为O或NR¹，在A¹表示单键且A²表示CH₂的情况下，A³和A⁴之中的任一者为NR¹且另一者为CH₂或CO，在A¹表示单键且A⁴表示CH₂的情况下，A²和A³之中的任一者为NR¹且另一者为CH₂或CO，这里R¹表示氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、可以具有取代基的杂芳基、可以具有取代基的C_3‑8环烷基C_1‑3烷基、可以具有取代基的芳基C_1‑3烷基、可以具有取代基的杂芳基C_1‑3烷基、可以具有取代基的3～7元环的杂环烷基C_1‑3烷基、式：‑(CH₂)_m‑C(＝O)‑L所示的基团、或式：‑S(＝O)₂‑R¹³所示的基团，m为0、1、2或3，在m为0的情况下L为R¹¹，在m为1、2或3的情况下L为R¹²，R¹¹为氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、OR⁵¹、式：‑C(＝O)‑OR⁵²所示的基团、或式：‑N(R^53a)‑R^53b所示的基团，R⁵¹为可以具有取代基的芳基C_1‑3烷基，R⁵²为氢原子或可以具有取代基的C_1‑6烷基，R^53a和R^53b各自独立地为氢原子或可以具有取代基的C_1‑6烷基，或R^53a和R^53b连成一体而形成可以包含选自氧原子、硫原子、和NR¹⁰¹中的至少1种原子或基团的3～7元环的杂环烷基，R¹⁰¹为氢原子或可以具有取代基的C_1‑6烷基，R¹²为可以具有取代基的芳基、OR⁵⁴、或式：‑N(R^55a)‑R^55b所示的基团，R⁵⁴为氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、可以具有取代基的芳基C_1‑3烷基、或可以具有取代基的杂芳基C_1‑3烷基，R^55a和R^55b各自独立地为氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、可以具有取代基的芳基C_1‑3烷基、可以具有取代基的杂芳基C_1‑3烷基、或式：‑(C＝O)‑R¹⁰²所示的基团，或R^55a和R^55b连成一体而形成可以包含选自氧原子、硫原子、和NR¹⁰³中的至少1种原子或基团的3～7元环的杂环烷基，或形成可以具有取代基的6,8‑二氢‑5H‑咪唑并[1,2‑a]吡嗪‑7‑基，R¹⁰²为氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、或可以具有取代基的芳基C_1‑3烷基，R¹⁰³为氢原子或可以具有取代基的C_1‑6烷基，R¹³为可以具有取代基的C_1‑6烷基；由E¹、E²、E³和E⁴形成的结构，为式：‑E¹‑E²‑E³‑E⁴‑(其中，在该式中E¹、E²、E³和E⁴之间的键表示单键或双键)所示的基团，并且E¹为N或CR²，E²为N或CR³，E³为N或CR⁴，E⁴为N或CR⁵；或E¹表示单键，为式：‑E²‑E³＝E⁴‑所示的基团，并且E²为O或S且E³和E⁴为CH；或E¹表示单键，为式：‑E²＝E³‑E⁴‑所示的基团，并且E²和E³为CH且E⁴为O或S，R²、R³、R⁴和R⁵各自独立地为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、氰基、可以具有取代基的C_1‑6烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂芳基、可以具有取代基的3～7元环的杂环烷基、或式：‑Q‑(CH₂)_n‑R¹⁴所示的基团，n为0、1、2或3，Q为式：‑CH＝CH‑所示的基团、O、CO、式：‑C(＝O)‑O‑所示的基团、式：‑C(＝O)‑N(R⁵⁶)‑所示的基团、NR⁵⁶、式：‑N(R⁵⁶)‑C(＝O)‑所示的基团、或式：‑N(R⁵⁶)‑C(＝O)‑O‑所示的基团，R⁵⁶为氢原子、可以具有取代基的C_1‑3烷基、或式：‑C(＝O)‑R¹⁰⁴所示的基团，R¹⁰⁴为氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的C_1‑6烷基氧基、或可以具有取代基的芳基氧基，R¹⁴为氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、可以具有取代基的芳基、可以具有取代基的杂芳基、可以具有取代基的C_3～8环烷基、或可以具有取代基的3～7元环的杂环烷基；由G¹、G²、G³和G⁴形成的结构，由式：‑G¹‑G²‑G³‑G⁴‑(其中，在该式中G¹、G²、G³和G⁴之间的键表示单键或双键)表示，并且为式：‑CH＝CH‑CH＝CR⁶‑(其中，不包括A¹和A²都表示单键、并且A³为O且A⁴为CO的情况)、式：‑CH＝CH‑CH＝N‑(其中，不包括A¹和A²都表示单键、并且A³为O且A⁴为CO的情况)、式：‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑、式：‑CO‑CH₂‑CH₂‑N(R⁷)‑、式：‑CH₂‑CF₂‑CH₂‑CH₂‑、式：‑CH₂‑O‑CH₂‑CH₂‑、式：‑CH₂‑S‑CH₂‑CH₂‑、式：‑CH₂‑CH₂‑N(R⁷)‑CH₂‑、式：‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑O‑、式：‑CH₂‑CH₂‑CH₂‑N(R⁷)‑、或式：‑O‑CH₂‑CH₂‑N(R⁷)‑所示的基团；或G¹表示单键，由式：‑G²‑G³‑G⁴‑(其中，G²、G³和G⁴之间的键表示单键或双键)表示，并且为式：‑CH＝CH‑N(R⁷)‑、式：‑CH₂‑CH₂‑N(R⁷)‑、式：‑N＝CH‑N(R⁷)‑、或式：‑N(R⁷)‑CH＝N‑所示的基团，R⁶为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、或可以具有取代基的C_1‑6烷基氧基，R⁷为氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、可以具有取代基的C_3‑8环烷基、可以具有取代基的C_3‑8环烷基C_1‑3烷基、可以具有取代基的3～7元环的杂环烷基、可以具有取代基的3～7元环的杂环烷基C_1‑3烷基、式：‑C(＝O)‑R¹⁵所示的基团、或式：‑(CH₂)_p‑C(＝O)‑OR¹⁶所示的基团，p为0、1、2或3，R¹⁵为氢原子、可以具有取代基的C_1‑6烷基、或OR⁵⁷，R⁵⁷为可以具有取代基的C_1‑6烷基或可以具有取代基的芳基C_1‑3烷基，R¹⁶为氢原子或可以具有取代基的C_1‑6烷基。