[发明专利]一种普拉洛芬衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810856849.7 | 申请日： | 2018-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN109053749B | 公开（公告）日： | 2021-04-30 |
| 发明（设计）人： | 广兵;阳泰;董韧涵;谢建;秦岭;彭向阳;刘进;许高洁 | 申请（专利权）人： | 许庆 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052;C07D295/023;C07D295/027;C07C213/00;C07C215/10;A61P29/00;A61P19/08;A61P19/02;A61P1/02;A61P27/02;A61P17/02;A61P41/00;A61K31/436 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种式I所示的普拉洛芬衍生物，其中，R为有机胺。实验结果证明，与消旋的普拉洛芬相比，本发明制备得到的手性普拉洛芬胺盐具有优异的溶解性。且S型普拉洛芬胺盐对COX2的抑制活性强于R型普拉洛芬胺盐以及消旋的普拉洛芬及其胺盐。同时，S型普拉洛芬胺盐在浓度低于1.25mM时，对视网膜细胞的毒性较小，且本发明S型普拉洛芬胺盐的稳定性强于S型普拉洛芬钠盐，因此，以本发明S型普拉洛芬胺盐为原料药，可以降低药物用量，减少毒性。 |
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| 搜索关键词： | 一种 普拉 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式I所示的普拉洛芬衍生物：![]()
其中，R为有机胺。
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