[发明专利]一种普拉洛芬衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种式I所示的普拉洛芬衍生物：

2.权利要求1所述普拉洛芬衍生物的制备方法，其特征在于：它包括以下步骤：

(1)取消旋的普拉洛芬与N-正辛基-D-葡萄糖胺悬浮于有机溶剂中，加热回流溶解后，冷却至25±10℃结晶，过滤纯化后即得S型普拉洛芬；

(2)将S型普拉洛芬与氨丁三醇反应，即得S型普拉洛芬衍生物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述普拉洛芬与N-正辛基-D-葡萄糖胺的重量比为1.5～2:1。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)中，所述有机溶剂为异丙醇、乙醇、甲醇、丙酮。

5.权利要求1所述的普拉洛芬衍生物在制备预防和/或治疗炎症及炎症引起的疼痛的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述炎症为非感染性炎症。

7.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述非感染性炎症为创伤、手术或拔牙后炎症、慢性类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙周炎、外眼部以及眼前段炎症性疾病。

8.根据权利要求7所述的用途，其特征在于：所述外眼部以及眼前段炎症性疾病为眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、眼前段色素层炎。

9.一种药物组合物，其特征在于：它是由权利要求1所述普拉洛芬衍生物为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于：所述药学上可接受的辅料选自稀释剂、填充剂、着色剂、助流剂、润滑剂、粘合剂、稳定剂、助悬剂或缓冲剂的任一种或多种。

11.根据权利要求9或10所述的药物组合物，其特征在于：所述制剂为片剂、胶囊剂、口服液、注射剂、眼用制剂、涂膜剂、洗剂、透皮剂、气雾剂固体制剂、脂质体制剂或缓控释制剂。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于：所述眼用制剂为滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液、眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其特征在于：每制剂单位中含普拉洛芬衍生物0.1-2mg/g。

14.如权利要求13所述的药物组合物，其特征在于：每制剂单位中含普拉洛芬衍生物0.3-0.8mg/g。