[发明专利]5-(3-苯基丙烯酰基)-2-苯甲酰氨基噻唑及其医药用途

摘要

本发明涉及式Ⅰ所示5‑(3‑苯基丙烯酰基)‑2‑苯甲酰氨基噻唑及其药学上可接受的盐，药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。其中，R选自：C1～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、氨基、甲氨基、二甲氨基、甲氧基、乙氧基、羟基、二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基或4‑羟基‑3‑乙氧基；Y选自：H、氘、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、3‑甲基‑4‑硝基、2‑甲基‑4‑硝基或3‑甲基‑5‑硝基。

主权项

1.一类化学结构式Ⅰ所示的5‑(3‑苯基丙烯酰基)‑2‑苯甲酰氨基噻唑及其药学上可接受的盐：其中，R选自：甲基、乙基、C3～C4直链或C3～C4支链烷基；R1选自：氢、2‑氨基、3‑氨基、4‑氨基、2‑甲氨基、3‑甲氨基、4‑甲氨基、2‑二甲氨基、3‑二甲氨基、4‑二甲氨基、2‑甲氧基、3‑甲氧基、4‑甲氧基、2‑乙氧基、3‑乙氧基、4‑乙氧基、2‑羟基、3‑羟基、4‑羟基、2,3‑二羟基、2,4‑二羟基、2,5‑二羟基、3,4‑二羟基、3,5‑二羟基、2‑羟基‑3‑甲氧基、3‑羟基‑4‑甲氧基、4‑羟基‑3‑甲氧基或4‑羟基‑3‑乙氧基；Y选自：H、2‑氘、2‑甲基、2‑乙基、2‑甲氧基、2‑乙氧基、2‑氟、2‑氯、2‑溴、2‑硝基、2‑三氟甲基、2‑三氟甲氧基、3‑氘、3‑甲基、3‑乙基、3‑羟基、3‑甲氧基、3‑乙氧基、3‑氟、3‑氯、3‑溴、3‑硝基、3‑三氟甲基、3‑三氟甲氧基、4‑氘、4‑甲基、4‑乙基、4‑羟基，4‑甲氧基、4‑乙氧基、4‑氟、4‑氯、4‑溴、4‑氰基、4‑三氟甲基、4‑硝基、4‑三氟甲氧基、3‑甲基‑4‑硝基、2‑甲基‑4‑硝基或3‑甲基‑5‑硝基。