[发明专利]三萜衍生物及其药物组合物和应用有效

专利信息
申请号: 201710821120.1 申请日: 2017-09-13
公开(公告)号: CN109485688B 公开(公告)日: 2021-04-23
发明(设计)人: 陈重;段华庆;杨世林;李国雄 申请(专利权)人: 陈重
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/58;A61K31/56;A61P35/00
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 孙仿卫;汪青
地址: 215123 江苏省苏州市工业*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种新型三萜衍生物及其药物组合物和应用。新型三萜衍生物为具有结构通式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐。本发明的三萜衍生物与现有技术中的肿瘤药物相比,具有多种靶点且活性效果显著更优。
搜索关键词: 衍生物 及其 药物 组合 应用
【主权项】:
1.一种三萜衍生物,其特征在于:所述三萜衍生物为具有结构通式(Ⅰ)的化合物或其可药用盐,式(I)中,R1为H,C1‑6烷基羰基,C1‑6卤代烷基羰基,未被取代或为选自卤素、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的一个或多个取代基所取代的苄基,未被取代或为选自卤素、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的一个或多个取代基所取代的苯甲酰基,或HOOCC(CH3)2CH2C=O;R2为H,OH,C1‑6酰基羰基,C1‑6卤代酰基羰基,未被取代或为选自卤素、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的一个或多个取代基所取代的苄氧基或苯甲酰氧基;X为CH2、C=O、CH‑OH,Y为CH;或X‑Y为CH=C;Z为NH或‑NR4(C=O)n(CH2)m(C=O)pNR5‑,其中,n、p独立地为0或1,m为1‑10之间的整数,R4,R5均为H或二者连接使所述NR4(C=O)n(CH2)m(C=O)pNR5形成5‑10元环;R3为(a)‑(CH2)qCOOR6,其中q为1‑10的整数,R6为H、C1‑12烃基或卤代烃基、被一个或二个羰基和/或氧所间隔的C1‑12烃基或卤代烃基;(b)碳数2‑8的含氮杂环,所述含氮杂环未被取代或为选自卤素、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基酰基中的一个或多个取代基所取代;(c)(d)苄基或苯环为选自卤素、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基中的一个或多个取代基所取代的苄基;或者,Z‑R3为OH;当X‑Y为CH=C时,Z,R1,R2不同时满足如下条件:Z为NH,R1为H或乙酰基,R2为H。
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