[发明专利]海兔毒素10类似物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710122739.3 | 申请日： | 2017-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN108530518A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;王信;董素珍;冯登科;陈亚洲 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07K7/02 | 分类号： | C07K7/02;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/08;A61K35/00 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种海兔毒素10类似物及其制备方法，以苯丙氨酸盐酸盐为原料，分别经过多次重复的脱保护和酰胺缩合反应，得到五肽片段化合物，五肽片段化合物再经甲酯水解、保护基脱除，制备得到所述海兔毒素10类似物。本发明的制备方法成本低，操作方便，效率高。本发明化合物对癌症尤其是HCT‑116人结肠癌细胞具有更好的抑制效果，且具有毒性小，稳定性高的优点，为开发治疗结肠癌或其他类型癌症的抗癌药物提供了广阔的发展空间。 | ||
| 搜索关键词： | 类似物 毒素 制备 五肽片段 苯丙氨酸盐酸盐 制备方法和应用 癌症 本发明化合物 人结肠癌细胞 酰胺缩合反应 多次重复 抗癌药物 结肠癌 脱保护 甲酯 水解 脱除 治疗 开发 | ||
【主权项】：
1.海兔毒素10类似物，其特征在于，其结构如式(1)所示：![]()
其中，R选自C1～C10的烷基，羟甲基、苯基、C1～C10取代的苯基，乙酰氨基、羧基、氨基、氨甲基。
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