[发明专利]γ-羟基丁酸的前药及其组合物和用途有效

专利信息
申请号: 201680055377.4 申请日: 2016-09-22
公开(公告)号: CN108283000B 公开(公告)日: 2021-04-13
发明(设计)人: 向家宁;徐雪松;张选 申请(专利权)人: 凯瑞康宁生物工程(武汉)有限公司
主分类号: C07C69/24 分类号: C07C69/24;C07C69/76;C07C59/01;C07B59/00;C07D473/32;C07D473/00;A61K31/19;A61K31/22;A61P21/00;A61P25/02;A61P25/20
代理公司: 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 代理人: 赵天月
地址: 430079 湖北省武汉市东湖高新技*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 本申请公开了γ‑羟基丁酸的前药及其组合物和用途。
搜索关键词: 羟基 丁酸 及其 组合 用途
【主权项】:
1.一种式I所示的化合物:或其药学上可接受的盐、酯、水合物或溶剂化物,其中,B是(O)R1、‑R2(OCO)R3、取代或未取代的C5‑10芳基、C1‑12烷基、C5‑12芳烷基、C2‑12烯基、C6‑12芳烯基、C2‑12炔基、C3‑8环烷基、3‑10元杂环烷基或5‑10元杂环芳基,其中一个或多个取代基选自下组:C1‑12烷基、氨基、取代的氨基、氨基保护基团、‑R4‑S‑R5、卤素、羟基、氰基、单‑、二‑或三‑卤代‑C1‑6烷基、C2‑12烯基、C2‑12炔基、C1‑12烷氧基、C5‑10芳基、C5‑10烷基芳基、C3‑8环烷基、C1‑12烷基磺酰基、3‑8元杂环烷基、3‑10元杂环芳基、C5‑10芳氧基、C5‑10芳基羰基、C1‑6烷基羰基氧基或C1‑4烷氧基羰基;其中R1和R3独立地为C1‑12烷基、C2‑12烯基、C5‑12芳烷基、C6‑12芳烯基、C2‑12炔基、C5‑10芳基、C3‑8环烷基、3‑10元杂环烷基、5‑10元杂环芳基或其任意一个能够任选地被一个或独立地多个下述取代基取代:‑R4‑S‑R5、卤素、羟基、氰基、氨基、取代的氨基、C1‑12烷基、C2‑12烯基、C2‑12炔基、C5‑10芳基、C1‑12烷氧基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环烷基、3‑10元杂环芳基、C1‑4烷基磺酰基、C5‑10芳氧基、C5‑10芳基羰基、C1‑4烷氧基羰基或C1‑12烷基羰基氨基;R2是C1‑6亚烷基或C1‑6亚烷氧基,其任意一个任选地进一步被C1‑6烷基取代;R4是键、C1‑6亚烷基、C5‑10亚芳基或C5‑12亚芳基亚烷基,其任意一个任选地进一步被C1‑3烷基取代,并且R5是氢或C1‑12烷基,Rg是氢、C1‑6烷基、苯基或苯基甲基,其任意一个任选地被一个或独立地多个下述取代基取代:卤素、羟基、甲硫基、C1‑4烷基或C5‑8芳基;以及Rh和Rf独立地是氢、C1‑6烷基、C1‑6烷基羰基、C1‑6烷氧基羰基、C3‑6环烷氧基羰基或氨基保护基团;或者Rf和Rg与C、O、N或S原子一起形成4‑8元杂环烷基或其任意一个任选地被一个或独立地多个下述取代基取代:卤素、羟基、C1‑4烷基或氨基保护基团;并且Rh是氢、C1‑6烷基或氨基保护基团。
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