[发明专利]磷酰甘露五糖及其衍生物,及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201510700763.1 申请日: 2015-10-26
公开(公告)号: CN106608893B 公开(公告)日: 2021-06-01
发明(设计)人: 胡文浩;周俊 申请(专利权)人: 如东瑞恩医药科技有限公司
主分类号: C07H11/04 分类号: C07H11/04;C07H15/04;C07H15/203;C07H1/00;A61P35/00
代理公司: 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 代理人: 董红曼
地址: 226400 江苏省南通市如*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提出了如式(I)所示的磷酰甘露五糖及如式(II)‑(XI)所示的磷酰甘露五糖的衍生物,以及其制备方法。本发明制备方法中,通过设计甘露糖硫苷给体中羟基的保护基来调控反应活性,且在糖基化反应中副反应少,反应收率高,适宜大规模及模块化组合合成。本发明中的磷酰甘露五糖及其衍生物具有抑制血管生成的活性,具有作为抗肿瘤药物的应用前景。
搜索关键词: 甘露 及其 衍生物 制备 方法 应用
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于如东瑞恩医药科技有限公司,未经如东瑞恩医药科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201510700763.1/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种海藻糖磷酸盐衍生物及其制备方法-202111563483.2
  • 延卫;白林明;王玉冰;李珊珊 - 西安交通大学
  • 2021-12-20 - 2022-04-08 - C07H11/04
  • 本发明公开一种海藻糖磷酸盐衍生物及其制备方法,以海藻糖为原料,将2‑6号位的羟基用保护基团进行保护,在6号位羟基上进行磷酸盐单取代或二取代反应,之后对其他羟基进行脱保护基团的操作,制备出海藻糖磷酸盐衍生物;所发明的海藻糖磷酸盐衍生物制备过程简单,结构可调,原料廉价易得,适合进行公斤级生产,可推广应用于作物增产领域,具备优良的经济和环境效益;制备出的海藻糖磷酸盐衍生物产物纯度高,产率高,生物相容性好,可作为外源添加剂促进作物增产。
  • 一种果糖二磷酸钙的制备方法-201910217927.3
  • 徐继嗣 - 张家港市华天药业有限公司
  • 2019-03-21 - 2021-02-19 - C07H11/04
  • 本发明公开了一种果糖二磷酸钙的制备方法,包括如下步骤:(1)使果糖、磷酸二氢钠在氯化镁和固定化酵母的存在下反应,纯化,制得果糖‑1,6‑二磷酸;(2)采用制备的果糖‑1,6‑二磷酸与氯化钙反应制备果糖二磷酸钙;使反应在混合溶剂中、在混合酸存在下进行,混合溶剂由0.5%~1.5%的乙醇和98.5‑99.5%的水构成,混合酸由浓硝酸与盐酸按质量比1︰0.1~0.5组成,浓硝酸是质量分数为68~98%的硝酸水溶液;本发明能够避免产品发黄,获得兼具高收率与高纯度的产物,且工艺简单,适于工业化生产。
  • 一种高稳定性果糖二磷酸钙的制备方法-201910215911.9
  • 徐继嗣 - 张家港市华天药业有限公司
  • 2019-03-21 - 2021-02-19 - C07H11/04
  • 本发明公开了一种果糖二磷酸钙的制备方法,包括采用果糖‑1,6‑二磷酸与氯化钙反应制备果糖二磷酸钙,使上述反应在混合溶剂中、在混合酸存在下进行,其中,以体积百分含量计,混合溶剂由0.5%~1.5%的乙醇和98.5‑99.5%的水构成,混合酸由浓硝酸与盐酸按质量比1︰0.1~0.5组成,其中浓硝酸是质量分数为68~98%的硝酸水溶液;本发明能够避免产品发黄,获得兼具高收率与高纯度的产物,且工艺简单,适于工业化生产。
  • 果糖二磷酸钠粉针剂的制备方法-201910533506.1
  • 陈益智;陈雪君 - 海南皇隆制药股份有限公司
  • 2019-06-19 - 2020-12-22 - C07H11/04
  • 本发明公开了一种果糖二磷酸钠粉针剂的制备方法。本发明通过制备过程中采用精确配比溶质和溶媒的比例、调整乙醇的加入量、控制结晶温度和搅拌速度等方式,有效提高了果糖二磷酸钠的收率和质量稳定性。本发明制备方法在重结晶过程中无需添加晶种,具有操作简便、简化生产步骤的优点。采用本发明制备方法生产出的果糖二磷酸钠的纯度也有所提高,降低了其致敏性。
  • 一种制备果糖二磷酸镁的方法-201910215912.3
  • 徐继嗣 - 张家港市华天药业有限公司
  • 2019-03-21 - 2019-07-05 - C07H11/04
  • 本发明公开了一种制备果糖二磷酸镁的方法,包括:1)使果糖、磷酸二氢钠在氯化镁和固定化酵母的存在下反应,纯化,制得果糖‑1,6‑二磷酸;2)将步骤1)制备的果糖‑1,6‑二磷酸配制成果糖‑1,6‑二磷酸水溶液,在搅拌条件下向果糖‑1,6‑二磷酸水溶液中分批次加入粉末状的氢氧化镁,反应,制成,果糖‑1,6‑二磷酸相对于氢氧化镁的投料量是过量的;本发明能够兼具获得高收率与高纯度的产物,且工艺简单,适于工业化生产。
  • 一种高得率果糖二磷酸钙的制备方法-201910215903.4
  • 徐继嗣 - 张家港市华天药业有限公司
  • 2019-03-21 - 2019-06-28 - C07H11/04
  • 本发明公开了一种果糖二磷酸钙的制备方法,包括:1)分别配制果糖‑1,6‑二磷酸水溶液和氯化钙水溶液;2)向步骤1)制备的果糖‑1,6‑二磷酸水溶液中加入R4NOH和碱金属氢氧化物;R4NOH和所述碱金属氢氧化物的总投料量与果糖‑1,6‑二磷酸的投料摩尔之比为0.1‑0.5∶1,R4NOH和碱金属氢氧化物的投料摩尔比为0.2‑0.4∶1,R为C1‑6烷基,碱金属氢氧化物为氢氧化钠和/或氢氧化钾;3)将步骤1)制备的氯化钙水溶液滴加至步骤2)制得的果糖‑1,6‑二磷酸水溶液中,反应,生成果糖二磷酸钙;本发明能够减少副反应的发生,获得兼具高收率与高纯度的产物,且工艺简单,适于工业化生产。
  • 一种磷酸化纤维二糖的制备方法-201811461199.2
  • 张宾;魏婉莹;沈春蕾;赵金丽;张小利 - 浙江海洋大学
  • 2018-12-01 - 2019-04-19 - C07H11/04
  • 一种磷酸化纤维二糖的制备方法,其特征在于所述的制备方法包括如下步骤:1)磷酸化试剂的配制:将三聚磷酸钠和三偏磷酸钠混合物按照质量比为10‑15:1混合均匀后,再配成质量浓度为15‑20%(w/v)水溶液试剂;2)将纤维二糖加入到以上配制号的磷酸化试剂中,使其混合后的质量浓度为10—15%(w/v),充分溶解后,调节混合体系pH为7.5—8.5;它具有方法简单、可靠,能提高效果,可大幅降低相关金属离子及磷酸根使用量等特点。
  • 减毒类脂A的制备与应用-201810172248.4
  • 李颜颜;王小元;李烨;云建;贾向印 - 江南大学
  • 2018-03-01 - 2018-08-14 - C07H11/04
  • 本发明公开了减毒类脂A的制备与应用,属于基因工程技术领域。本发明在非致病菌大肠杆菌中表达lpxD1基因片段或lpxD2基因片段对类脂A进行分子改造,得到了脂肪酸链结构发生改变的类脂A,而表达lpxD1基因片段或lpxD2基因片段的重组大肠杆菌对细胞的毒性降低。本发明为制备疫苗佐剂提供了新的方法和思路。
  • 一种制备无菌果糖二磷酸精氨酸盐的方法-201410823301.4
  • 李斌水;何连顺 - 精晶药业股份有限公司
  • 2014-12-26 - 2015-04-08 - C07H11/04
  • 本发明公开了一种制备无菌果糖二磷酸精氨酸盐的方法,涉及复合盐或磷酸酯类化合物的制备技术领域,包括如下步骤将果糖二磷酸钠盐制成水溶液,并用阳离子交换树脂吸附去除钠离子,得到果糖二磷酸溶液;经纳滤膜浓缩后,加入精氨酸溶解至完全;进行活性炭脱色,所得料液进行四级膜过滤;在无菌室内进行溶媒结晶,最终得到无菌果糖二磷酸精氨酸盐。本发明的制备方法生产工艺简单,产品纯度高,能生产出稳定的无菌粉,以用于其他剂型的使用,解决原果糖二磷酸钠在心脑血管疾病的治疗中引起的各种不适反应和高钠血症风险的问题,起到协同增效的治疗效果。
  • 通过氢亚磷酸单酯中间体合成糖-1-单磷酸的方法-201310469014.3
  • 孙麒;龚珊珊;李星见;蒲守智;刘刚;刘国栋 - 江西科技师范大学
  • 2013-10-10 - 2014-01-15 - C07H11/04
  • 本发明属于化学合成领域,涉及糖-1-单磷酸合成。本发明方法包括1)咪唑与三氯化磷反应得亚磷酸三咪唑,取亚磷酸三咪唑与端位脱保护的乙酰化糖原料反应,原位水解得到相应的糖基-1-氢亚磷酸单酯;2)用N,O-双(三甲基硅基)乙酰胺对糖基-1-氢亚磷酸单酯进行硅基化得到亚磷酸三酯中间体,有机碱/碘单质体系氧化,原位水解得到乙酰基保护的糖-1-单磷酸;3)甲醇钠脱除乙酰基保护基,经过葡聚糖凝胶色谱纯化,及离子交换得到相应的高纯度糖-1-单磷酸。本发明方法经过三个步骤得到糖-1-单磷酸,总产率可以达到75%-85%。避免了以往方法中通过氢化脱除苄基带来的损失,特别适用于糖-1-单磷酸的大量制备。
  • 一种果糖二磷酸钠无菌粉的生产方法-201210288458.2
  • 徐继嗣;张彪 - 张家港市华天药业有限公司
  • 2012-08-14 - 2012-12-26 - C07H11/04
  • 本发明涉及一种果糖二磷酸钠无菌粉的生产方法,其将果糖二磷酸钠有菌粉用注射用水溶解后,用碳棒过滤,之后依次经孔径为0.2~0.4微米的过滤器和除菌过滤装置进行过滤,之后,用除菌后的压缩空气将滤液压入结晶罐中,加入经过除菌处理的酒精,控制料液温度为28℃~30℃,加入合格果糖二磷酸钠无菌原料药作为晶种,进行结晶,待结晶结束,将固液混合物用无菌空气压入真空回转式干燥机中依次进行分离、洗涤和干燥,之后经震荡过筛、称量、内包装、外包装即得果糖二磷酸钠无菌粉。本发明操作简单,成本较低,且果糖二磷酸钠无菌粉品质好。
  • 一种果糖二磷酸钠无菌粉的生产工艺流程-201010614727.0
  • 刘士华;周跃东 - 张家港市华天药业有限公司
  • 2010-12-30 - 2011-08-17 - C07H11/04
  • 一种果糖二磷酸钠无菌粉的生产工艺流程,它涉及生物工程领域,它的生产工艺步骤为:将菌种原料300kg投入到溶解罐中,用45℃夹套水加热,再进行超滤,无菌精滤后,进入结晶罐进行高温结晶,再利用双锥进行固液分离,接着真空干燥得到成品。本发明在高温高浓度的条件下进行生产,产品质量稳定、颗粒均一、收率高,有效地提高了设备利用率,缩短了生产周期,不易染菌,提高了产品质量,降低了生产成本。
  • 1,6-二磷酸-D-果糖酯精氨酸盐及其药物用途-200710026495.5
  • 陈文展;王伟 - 广东中科药物研究有限公司
  • 2007-01-24 - 2007-08-01 - C07H11/04
  • 1,6-二磷酸-D-果糖酯的精氨酸盐,可任选的呈水合物的形式,其中1,6-二磷酸-D-果糖酯的四个酸官能团中的一个或多个被精氨酸盐化。1,6-二磷酸-D-果糖酯与精氨酸成盐后,较好的解决了现有果糖二磷酸钠存在的副作用大、有刺激性和高钠血症风险的问题。药理试验表明,与精氨酸成的盐在治疗方面有协同增效作用,毒性低,有望开发为新型药物。
  • 一种连续分离1,6-二磷酸果糖的方法-200610085383.2
  • 应汉杰;吕浩;赵谷林 - 南京工业大学
  • 2006-06-12 - 2006-11-22 - C07H11/04
  • 本发明公开了一种连续分离1,6-二磷酸果糖的方法。该方法采用连续离子交换系统和纳滤的组合技术分离酶转化1,6-二磷酸果糖,具体方法是将酶转化的1,6-二磷酸果糖清液泵入装有阴离子离子交换树脂的连续离子交换系统中进行吸附,采用pH为2~14,浓度在0.001M~2M之间的无机盐溶液以适当的流速泵入连续离子交换系统进行洗杂、洗脱;用截留分子量为150~300道尔顿的纳滤膜将离子交换洗脱液同步浓缩和脱盐,结晶干燥。该方法具有分离介质担载量大、设备投资少,易于规模化生产,生产成本低的优点。
  • 果糖-1,6-二磷酸-钙盐的制备及其应用-200610085426.7
  • 应汉杰;吕浩;赵谷林 - 南京工业大学
  • 2006-06-15 - 2006-11-22 - C07H11/04
  • 本发明涉及果糖-1,6-二磷酸一钙盐的制备及其在制备治疗或预防骨质疏松症或骨折的药物中的应用。1,6-二磷酸果糖与CaCl2、Ca(NO3)2溶液在摩尔比为1∶1,钙盐浓度低于10mol/L,控制反应溶液pH在2.0~6.5的条件下充分搅拌下反应,结晶干燥即制得果糖-1,6-二磷酸一钙盐。果糖-1,6-二磷酸一钙盐为水溶性钙盐,溶解度高,口服进入胃肠道,在小肠液中呈离子状态,大大增加了在机体内的吸收,提高了生物利用度,同时母体FDP作为高能基质提供金属离子钙通过主动运输进入组织和细胞所需的能量,提高了钙的生物效能。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top