[发明专利]一种NK-1受体拮抗剂的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201510378729.7 | 申请日： | 2015-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN105017251B | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 田振平;齐宪亮;胡晓燕;文东升;高永宏;李殿庆;蒋自伟;龙慎杰;吴兆春;范传文 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/10 | 分类号： | C07D471/10;C07F7/18;C07C217/48;C07C219/22;C07C213/02;C07D207/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明涉及一种NK‑1受体拮抗剂的制备方法及其中间体。本发明提供一种(5S,8S)‑8‑{[1‑(3,5‑双‑(三氟甲基)苯基)‑乙氧基]‑甲基}‑8‑苯基‑1,7‑二氮杂‑螺[4,5]癸‑2‑酮(式I化合物)的制备方法，其由式II化合物制备得到，同时提供了式II化合物及其制备方法。本发明方法操作简便、反应条件温和、安全系数高、副反应少、收率高、纯度高，降低了生产成本和操作风险，非常适用于规模化工业生产。 |
||
| 搜索关键词： | 制备 苯基 式II 化合物制备 受体拮抗剂 安全系数 反应条件 三氟甲基 副反应 规模化 乙氧基 收率 生产成本 | ||
【主权项】：
1.一种(5S,8S)‑8‑{[1‑(3,5‑双‑(三氟甲基)苯基)‑乙氧基]‑甲基}‑8‑苯基‑1,7‑二氮杂‑螺[4,5]癸‑2‑酮的式I化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(a)使式II化合物与式III化合物反应，生成式IV亚胺化合物；![]()
(b)①当R1为氢时，式IV化合物经还原试剂还原得到式V化合物；或者，②当R1不为氢时，式IV化合物经还原试剂还原后，再与R1‑X反应得到式V化合物；![]()
(c)在闭环易位催化剂存在下，通过分子内烯烃复分解反应，使式V化合物发生分子内关环反应，生成式VI化合物；![]()
(d)通过还原反应，将式VI化合物转化为式VII化合物；![]()
(e)通过脱保护反应，使式VII化合物中的保护基团R被脱除，生成式VIII化合物；![]()
(f)在碱性试剂存在下，使式VIII化合物与S‑1‑(1‑溴乙基)‑3,5‑双(三氟甲基)苯反应，制得式I化合物；![]()
其中，R为羟基保护基团，选自C1‑4烷基、苄基、三苯甲基、C1‑5烷基羰基、C1‑4烷氧基羰基、苄氧羰基、苯甲酰基、对氯苯甲酰基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基、对甲苯磺酰基、三甲基硅基、三乙基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二苯基硅基、叔丁基二甲基硅基、9‑芴甲氧羰基；R1选自氢、苄基、取代的苄基、C1‑5烷基羰基、C1‑4烷氧基羰基、苄氧羰基、三氟乙酰基、苯甲酰基、对氯苯甲酰基、甲磺酰基、三氟甲磺酰基、对甲苯磺酰基、9‑芴甲氧羰基；步骤(b)中X为离去基团，选自卤素、取代或未取代的C1‑4酰氧基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于齐鲁制药有限公司，未经齐鲁制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510378729.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种含氟磺酰亚胺螺环季铵盐电解质、其制备方法及用途-201811039701.0
- 时志强;章伟立;王静;吴宝军;张桂芳 - 天津工业大学
- 2018-09-06 - 2019-10-29 - C07D471/10
- 本发明公开了一种含氟磺酰亚胺螺环季铵盐电解质，具有如下结构：
其中，n为1或2；Y‑为N(SO2F)2‑或N(SO2CF3)2‑、N(SO2C2F5)2‑、N(SO2F)(SO2CF3)‑、N(SO2OCH2CF3)2‑中的一种。本发明还公开了所述含氟磺酰亚胺螺环季铵盐电解质的制备方法及用于超级电容器电解液的用途。本发明的含氟磺酰亚胺螺环季铵盐电解质具有优异性能，用于超级电容器的电解液在超低温(‑40℃)的极端条件下表现出优异的电化学性能；本发明的制备方法符合绿色环保的要求。
- 一种含氮螺环化合物的合成方法-201710692684.X
- 张玉红;吕宁宁;刘岳;刘占祥 - 浙江大学
- 2017-08-14 - 2019-10-25 - C07D471/10
- 本发明公开了一种含氮类螺环化合物的合成方法，包括如下步骤：将亚胺类衍生物、马来酰亚胺类化合物、二碘化五甲基环戊二烯一合羰基钴、三氟甲磺酸银以及硝基苯加入到有机溶剂中，抽真空条件下加热进行反应，反应完全后，后处理得到所述的含氮类螺环化合物；该方法通过简单易得的原料一步合成含氮类螺环化合物化合物，转化效率高，原子经济性好；同时合成方法操作简单，反应收率高，同时底物适应性广。
- 含有2;7-二氮杂螺[3.5]壬烷片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法-201710121170.9
- 刘明亮;郭慧元;吕凯;汪阿鹏;黄国成;陶泽宇;王洪建;李霄宁;张俊;陈仕洪 - 浙江司太立制药股份有限公司;中国医学科学院医药生物技术研究所
- 2017-03-02 - 2019-09-17 - C07D471/10
- 本发明涉及含有2,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑7‑基，其中，Ar代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；所述R基团选自：具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。
- 含有2，8-二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法-201710121169.6
- 刘明亮;郭慧元;吕凯;汪阿鹏;柴芸;黄国成;陶泽宇;李霄宁;陈仕洪 - 浙江司太立制药股份有限公司;中国医学科学院医药生物技术研究所
- 2017-03-02 - 2019-09-13 - C07D471/10
- 本发明涉及含有2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法，具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基，其中：Z代表烷(1‑6个碳原子)氧羰基、苯氧羰基和苄氧羰基；或者，Z代表苯基、吡啶基、萘基、喹啉基、吡嗪基、嘧啶基、吡唑基、咪唑基、呋喃基或噻吩基，并且任选地，这些基团的任何位置的氢原子可以被R基团取代；R选自具有1‑4个碳原子的烷基、具有1‑3个碳原子的烷氧基、卤素、‑CF3、‑OCF3、‑NO2或‑CN。
- 含有二氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物及其制备方法-201910512836.2
- 刘明亮;汪阿鹏;吕凯;陶泽宇;马超;韩冰;马西灿;王奥雨;许世捷 - 中国医学科学院医药生物技术研究所
- 2019-06-14 - 2019-09-06 - C07D471/10
- 本发明涉及式(I)和式(II)所示的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基为含有二个氮原子的杂环片段，其中Ar代表芳香基。
- 作为单酰基甘油脂肪酶抑制剂的杂环螺环化合物-201880007992.7
- M·A·布罗德尼;C·R·巴特勒;C·J·赫拉尔;L·A·麦卡利斯特;S·V·奥尼尔;P·R·费尔赫斯特 - 辉瑞大药厂
- 2018-01-09 - 2019-09-03 - C07D471/10
- 本发明部分提供式I的杂环螺环化合物及其药学上可接受的盐；其制备方法；其制备方法中所使用的中间体；以及含有这样的化合物或盐的组合物，及其用于治疗包括例如疼痛、炎性病症、抑郁、焦虑、阿尔兹海默氏症、代谢疾病、中风或癌症等MAGL介导的疾病及病症的用途。
- Boc-1-(苯甲基)-3-碘-[1;8]二氮杂螺[4;5]庚烷-8-羧酸酯制法-201910503795.0
- 刘爽;王密;杨云龙;毛晶;陈冬枝;汪永生;庞洲;张宏伟;于凌波;马汝建 - 天津药明康德新药开发有限公司
- 2019-06-12 - 2019-08-30 - C07D471/10
- 本发明涉及一种叔丁氧羰基‑1‑(苯甲基)‑3‑碘‑[1,8]二氮杂螺[4,5]庚烷‑8‑羧酸酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分三步，第一步，由化合物1和苄胺于溶剂甲苯中在碳酸钾的作用下反应得到化合物2，第二步，化合物2甲苯中在烯丙基溴化镁的作用下得到化合物3，第三步，化合物3在碳酸氢钠，碘于溶剂乙腈中反应得到最终化合物4，反应式如下：
。
- 一种有机电致发光组合物-201711200027.5
- 陈阳;张鑫鑫;盛磊;李小梅;胡葆华;许琰 - 中节能万润股份有限公司
- 2017-11-24 - 2019-08-16 - C07D471/10
- 一种有机电致发光组合物。本发明公开了一种具有两个螺型中心的小分子有机电致发光材料，该类材料具有D‑A型分子结构，有利于实现热活化延迟荧光发光，该类材料可以作为小分子有机电致发光器件的发光层，应用在有机电致发光领域中。实现高效发光的荧光器件，这为高效率荧光器件的制作，带来了新方向。
- 一种蓝光OLED材料及其应用-201910350686.X
- 盛磊;王正;周银波;李银花;王晓龙;乔磊 - 中节能万润股份有限公司
- 2019-04-28 - 2019-08-09 - C07D471/10
- 本发明涉及一种蓝光OLED材料及其应用，该材料具有螺型结构，上半部分是一个萘并萘结构单元，下半部分具有5，7‑二苯基‑6H‑环芴二烯并二氮杂菲结构单元，与现有技术相比，具有适当的分子质量和优良的热稳定性，可通过升华操作制作成有机薄膜，材料具有适当的分子能级和良好的薄膜稳定性，适合作为OLED器件的发光层材料，特别是蓝光发光层材料，应用在有机电致发光领域中。
- 多晶型物-201780079579.7
- I·K·琼斯;J·霍恩;N·乔治 - 先正达参股股份有限公司
- 2017-12-15 - 2019-08-06 - C07D471/10
- 本发明涉及具有式I的杀虫剂的固体形式：I，包含这些固体形式的组合物和将它们用作杀虫剂的方法。
- 一种水溶性氟苯尼考前药及其制备方法-201910503468.5
- 史兰香;张宝华;陈东 - 石家庄学院
- 2019-06-11 - 2019-08-02 - C07D471/10
- 本发明公开了一种水溶性氟苯尼考前药及其制备方法。该类前药由单哌嗪季铵盐与固体光气和氟苯尼考缩合而成，具有充分的水溶性，在生理条件下该前药可以释放出氟苯尼考，发挥抗菌作用。
- 芳基取代的氨基四氢吡喃类化合物及其用途-201910191868.7
- 黎健豪;顾峥;唐万军;康盼盼;张宗远;邓新山;王绪礼 - 广东东阳光药业有限公司;乳源县永星技术服务有限公司
- 2019-03-14 - 2019-06-25 - C07D471/10
- 本发明涉及一种芳基取代的氨基四氢吡喃类化合物及其用途，进一步涉及包含所述化合物的药物组合物。本发明所述化合物或所述药物组合物可以用作二肽基肽酶‑IV(DPP‑IV)抑制剂。
- 可用于治疗神经学疾病和病症的螺-喹唑酮衍生物-201480007416.4
- N.布鲁格;B.L.霍杜斯;A.E.苏顿;J.波特尼克;T.L.约翰逊;T.E.理查森;T.F.N.哈克塞尔;J.M.多西;R.J.福格莱桑 - 默克专利股份公司
- 2014-01-23 - 2019-05-31 - C07D471/10
- 本发明涉及新螺‑喹唑酮衍生物，其作为用于调节促代谢性谷氨酸受体亚型4(mGluR4)和/或改变谷氨酸水平或谷氨酸能信号传递的正变构调节剂。
- 具有多重模式抗疼痛活性的1;9-二氮杂螺环十一烷化合物-201580062701.0
- 玛丽娜·威吉里-贝纳德欧;卡洛斯·阿勒格雷特-默里纳;卡门·阿曼萨-罗萨勒斯 - 埃斯特韦制药股份公司
- 2015-11-20 - 2019-05-31 - C07D471/10
- 本发明涉及具有针对西格玛(σ)受体及μ‑阿片受体两者的双重药理学活性的化合物，并且更具体地，涉及具有此药理学活性的1,9‑二氮杂螺环十一烷化合物；涉及此类化合物的制备方法；涉及包含它们的药物组合物；并且涉及它们在疗法中的用途，特别是在疼痛治疗中的用途。
- 结晶化合物-201480015215.9
- M.格鲁斯 - 格吕伦塔尔有限公司
- 2014-03-14 - 2019-05-03 - C07D471/10
- 本发明涉及顺式‑(E)‑4‑(3‑氟苯基)‑2’,3’,4’,9’‑四氢‑N,N‑二甲基‑2’‑(1‑氧代‑3‑苯基‑2‑丙烯基)‑螺[环己烷‑1,1’[1H]‑吡啶并[3,4‑b]吲哚]‑4‑胺的结晶形式、包含这些改型的药物组合物和药剂、这些改型的用途和制备该结晶形式的方法。
- 4-甲酸甲酯-2-氧-1;8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-甲酸叔丁酯的制备方法-201811539643.8
- 张大为;周强;白有银;高明飞;付新雨;姚宝元;谭汝鹏;孔祥南;刘鲜;赵廷;王曦;孙春;卢荣昌;刘雨雷;魏昕睿;于凌波;马汝建 - 武汉药明康德新药开发有限公司
- 2018-12-17 - 2019-04-19 - C07D471/10
- 本发明涉及一种4‑甲酸甲酯‑2‑氧‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑甲酸叔丁酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分两步，第一步，以化合物1和顺丁烯二酸二甲酯在四丁基碘化铵和氟化钾的作用下，二甲基亚砜作溶剂，反应生成化合物2；第二步，化合物2在甲醇作溶剂的条件下，经雷尼镍/H2催化氢化得到化合物3，即4‑甲酸甲酯‑2‑氧‑1,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑甲酸叔丁酯；反应式如下：
。
- 有机化合物、聚合物、有机混合物、组合物及有机电子器件-201811561418.4
- 杨曦;潘君友;王璞 - 广州华睿光电材料有限公司
- 2018-12-19 - 2019-04-19 - C07D471/10
- 本发明涉及一种有机化合物、聚合物、有机混合物、组合物及有机电子器件。上述有机化合物具有通式(I)所示的结构：
其中，L1选自具有8个～40个稠环原子的芳族环系基团、具有8个～40个稠环原子的取代或未取代的杂芳族环系基团、具有5个～40个成环原子的芳氧基及具有5个～40个成环原子的杂芳氧基中的至少一种。A为具有通式(II)所示的结构，
B为具有通式(III‑1)或通式(III‑2)所示的结构：
上述有机化合物，具有优异的空穴传输性质及稳定性，与另一具有电子传输性质或具有双极性性质的主体搭配形成共主体，能够获得电致发光效率较高且寿命较长的有机发光器件。
- 一种1;10-二氧亚基-2;7-二氮杂螺[4.5]癸烷-7-甲酸叔丁酯的合成方法-201811539644.2
- 张大为;周强;白有银;高明飞;付新雨;姚宝元;谭汝鹏;孔祥南;刘鲜;赵廷;王曦;孙春;卢荣昌;刘雨雷;魏昕睿;于凌波;马汝建 - 上海合全药业股份有限公司
- 2018-12-17 - 2019-04-12 - C07D471/10
- 本发明涉及一种1,10‑二氧亚基‑2,7‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑7‑甲酸叔丁酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分四步，第一步，首先由化合物1和溴乙腈在无水丙酮中加入碳酸钾得到化合物2，第二步，化合物2在硼氢化钠作用下得到化合物3，第三步，化合物3在镍催化作用下通入氢气内部关环得到化合物4，第四步，化合物4氧化成化合物5，反应式如下：
。
- 阿纳其根中具有二聚哌啶Ⅰ和Ⅱ型骨架的生物碱化合物及制备方法-201710187437.4
- 阿吉艾克拜尔·艾萨;陈其宾 - 中国科学院新疆理化技术研究所
- 2017-03-27 - 2019-04-05 - C07D471/10
- 本发明涉及一种阿纳其根中具有二聚哌啶Ⅰ和Ⅱ型骨架的生物碱化合物及制备方法，具有二聚哌啶类Ⅰ型骨架（Ⅰ）的生物碱化合物1为：2,2,4,5,7,7,8a‑七甲基‑2,6,7,8,8a,9‑六氢‑3H‑环戊二烯并[1,2‑b:3,4‑c']双吡啶‑3‑酮；具有二聚哌啶类Ⅱ型骨架（Ⅱ）的生物碱化合物2为：3a1‑羟基‑2,2,5,7,7,10,10‑七甲基‑2,3a1,7,8,10,11‑六氢‑9H‑吡啶并[4',3':3,4]环戊二烯并[1,2,3‑de]喹啉‑4(6H)‑酮；采用丙酮/甲醇的混合溶剂进行提取，通过酸溶碱沉法制得总碱，通过溶剂分配法得到乙酸乙酯部位，再利用反相色谱法分离得到具有二聚哌啶Ⅰ和Ⅱ型骨架的生物碱化合物1和化合物2。
- 1-氧亚基-2;8-二氮杂螺[4.5]癸烷-4-甲酸乙酯-8-甲酸叔丁酯合成方法-201811539862.6
- 张大为;周强;白有银;高明飞;付新雨;姚宝元;谭汝鹏;孔祥南;刘鲜;赵廷;王曦;孙春;卢荣昌;刘雨雷;魏昕睿;于凌波;马汝建 - 上海合全药物研发有限公司
- 2018-12-17 - 2019-03-22 - C07D471/10
- 本发明涉及1‑氧亚基‑2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑4‑甲酸乙酯‑8‑甲酸叔丁酯合成方法，主要解决了为合成1‑氧亚基‑2,8‑二氮杂螺[4.5]癸烷‑4‑甲酸乙酯‑8‑甲酸叔丁酯的合成制备空白，新增了稳定成熟的合成方法，本发明以1‑叔丁基‑4‑乙基‑4‑(氰基甲基)哌啶‑1,4‑二甲酸基酯为起始原料，经过两步反应得到产物。反应式如下：
，本发明获得的产物为许多药物合成的有用中间体或产品。
- 叔丁基-1-甲基-5-氧亚基三氮杂螺[5.5]十一烷-9-甲酸基酯的制备方法-201811539869.8
- 蒋欣欣;周强;任文武;李红;何米娜;李庆攀;吴东平;何华敬;安自强;刘月领;吴艳;何燕平;焦家盛;于凌波;马汝建 - 天津药明康德新药开发有限公司
- 2018-12-17 - 2019-03-22 - C07D471/10
- 本发明涉及一种叔丁基‑1‑甲基‑5‑氧亚基‑1,4,9‑三氮杂螺[5.5]十一烷‑9‑甲酸基酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分两步：第一步，乙二胺和苄基三乙基氯化铵加入二氯甲烷中；5‑20℃将氢氧化钠水溶液滴加到反应液中；搅拌反应，然后将N‑叔丁氧羰基‑4‑哌啶酮溶于二氯甲烷后加氯仿的混合物滴加到上述反应液中，反应得到化合物2；第二步，将化合物2溶于甲醇中，加入甲醛水溶液和乙酸；0℃下加入氰基硼氢化钠；混合物搅拌反应，反应结束，处理纯化得到最终产物。本发明获得的化合物为许多药物的合成提供了有用的中间体或产品。
- 叔丁基-1-甲基-5-氧亚基三氮杂螺[5.5]十一烷-8-甲酸基酯的制备方法-201811539629.8
- 李庆攀;周强;任文武;李红;何米娜;蒋欣欣;吴东平;何华敬;安自强;刘月领;吴艳;何燕平;焦家盛;于凌波;马汝建 - 无锡合全药业有限公司
- 2018-12-17 - 2019-03-19 - C07D471/10
- 本发明涉及一种叔丁基‑1‑甲基‑5‑氧亚基‑1,4,8‑三氮杂螺[5.5]十一烷‑8‑甲酸基酯的制备方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明共分两步，第一步以二氯甲烷为溶剂，加入乙二胺和苄基三乙基氯化铵，将反应体系温度降至5℃后开始滴加氢氧化钠的水溶液，搅拌反应，等体系温度升到10℃，将N‑Boc‑3‑哌啶酮和氯仿溶于二氯甲烷滴加入反应体系中，反应温度15℃搅拌反应得到化合物3；第二步是室温下将化合物3溶解在甲醇中，加入甲醛和醋酸；将反应体系温度降至0℃后加入氰基硼氢化钠；20℃下反应，处理纯化后得最终产物。本发明获得的化合物为许多药物的合成提供了重要的中间体。
- 天山堇菜中具有三聚哌啶类骨架的生物碱化合物和制备方法-201710186923.4
- 阿吉艾克拜尔·艾萨;陈其宾 - 中国科学院新疆理化技术研究所
- 2017-03-27 - 2019-03-12 - C07D471/10
- 本发明涉及一种天山堇菜中具三聚哌啶类骨架的生物碱化合物和制备方法；三聚哌啶类骨架的结构式为（Ⅰ），生物碱化合物天山堇碱的结构式为（1）；该方法采用甲醇溶剂对天山堇菜全草进行提取，通过酸溶碱沉法制得总生物碱，总生物碱利用两相溶剂分配法进行分配得到上相（有机相）部位，上相部位再利用葡聚糖凝胶色谱法以及正反相色谱法分离得到具有三聚哌啶类骨架（Ⅰ）的生物碱化合物：天山堇碱（1）。
- 一种电致发光化合物、OLED显示面板及电子设备-201811627588.8
- 高威;张磊;朱晴;牛晶华;安平 - 上海天马有机发光显示技术有限公司
- 2018-12-28 - 2019-03-08 - C07D471/10
- 本发明提供了一种电致发光化合物、OLED显示面板及电子设备，所述电致发光化合物具有式(I)的结构；所述OLED显示面板包括阳极、阴极以及位于阳极和阴极之间的至少一层有机薄膜层，所述有机薄膜层包括发光层；所述发光层包括所述电致发光化合物中任意一种或至少两种组合；所述电子设备包括所述OLED显示面板。本发明所提供的电致发光化合物的最低单重态S1与最低三重态T1态之间的能极差ΔEst＝ES1‑ET1≤0.30eV，甚至ΔEst＝ES1‑ET1≤0.15eV，具备TADF材料发光机制，可以用于有机光电装置领域，提高发光效率，使包含其的电子设备具有更优异的性能。
- 2;7-二氮杂螺[3.5]壬烷化合物-201580013644.7
- 赫拉德·格里福恩;巴尔特·德塔埃;卡特里恩·普林森;科恩·德威特;埃米莉·布朗什;哈萨尼·拉特尼;马克·罗杰斯-埃文斯 - 瑞敏德股份有限公司
- 2015-03-17 - 2019-03-08 - C07D471/10
- 本发明涉及式(I)化合物或其立体异构体、对映异构体、外消旋体或互变异构体，其中R1、R3、R4、L1、L2、L3、L4和n具有与权利要求和说明书所定义的含义相同的含义。本发明还涉及组合物，特别是包含此类化合物的药物及此类化合物和组合物用于预防和/或治疗代谢病症和/或神经变性疾病和/或蛋白质错误折叠病症的用途。
- 作为色氨酸羟化酶抑制剂的螺环化合物-201480060427.9
- S·德隆巴特;D·R·戈德堡;K·布拉梅尔德;E·B·肖格伦;A·斯克里布纳 - 卡罗斯制药公司
- 2014-09-05 - 2019-02-15 - C07D471/10
- 本发明涉及为色氨酸羟化酶(TPH)、特别是同工型1(TPH1)的抑制剂的螺环化合物，其可用于治疗与外周血清素相关的疾病或病症，包括例如，胃肠道、心血管、肺、炎症性、代谢性和低骨量疾病、以及血清素综合征和癌症。
- 一种(6S，7S)-9-叔丁氧羰基-7-(三氟甲基)-2，9-二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法-201710068282.2
- 于凌波;周强;张大为;高明飞;姚宝元;刘雨雷;赵红双;韩华欣;李旭东;付新雨;马汝建 - 上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司;常州合全药业有限公司
- 2017-02-07 - 2019-02-01 - C07D471/10
- 本发明涉及一种(6S，7S)‑9‑叔丁氧羰基‑7‑(三氟甲基)‑2，9‑二氮杂螺[5.5]十一烷的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分六步，首先由化合物1和草酰氯反应，得到化合物2，然后用钯碳氢化生成化合物3，接着化合物3与BOC酸酐在碱性条件下反应得到化合物4，在乙醇钠的作用下与丙烯氰发生烷基化反应得到化合物5，化合物5雷尼镍的作用下还原关环得到化合物6，化合物6用硼烷二甲硫醚还原得到最终化合物7，反应式如下：
- 一种OLED材料及其应用-201811074119.8
- 盛磊;高宪鹏;李银花;胡葆华;周银波;孟凡民 - 中节能万润股份有限公司
- 2018-09-14 - 2019-01-18 - C07D471/10
- 本发明涉及一种OLED材料，并涉及该类材料在有机电致发光器件中的应用，材料具有式(Ⅰ)所示的分子结构：
所述式(Ⅰ)中的R选自甲基、苯基中的一个，所述Ar1和Ar2相同或不同，独立选自苯基、联苯基、三联苯基、9,9‑二甲基芴基、二苯并呋喃基中的一种。该OLED材料具有适当的分子质量和优良的热稳定性，可适应小分子有机电致发光器件制作的蒸镀制程，可通过升华操作制作成有机薄膜，并具有优良的薄膜稳定性，该OLED材料同时含有吸电子的环芴二烯并二氮杂菲结构单元和供电子的三芳香胺结构单元，适合用于OLED器件的电子传输层和空穴传输层，应用在有机电致发光领域中。
- 用于电子器件的材料-201580019580.1
- 约亨·普菲斯特;弗兰克·福格斯;埃尔维拉·蒙特内格罗;特雷莎·穆希卡-费尔瑙德 - 默克专利有限公司
- 2015-03-19 - 2019-01-18 - C07D471/10
- 本发明涉及杂螺二芴化合物、其制备方法，以及涉及包含所述杂螺二芴衍生物的电子器件、特别是有机电致发光器件。
- 具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物及其制备方法和应用-201711166067.2
- 穆开蕊;雷艳生 - 上海博栋化学科技有限公司
- 2017-11-21 - 2019-01-08 - C07D471/10
- 本发明公开了一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物，具有如下结构：
本发明还公开了一种具有抗细菌活性的三氮唑甲酯链接螺环类化合物的制备方法。本发明通过新的方法合成了一种新型三氮唑甲酯链接螺环类化合物，反应过程操作简单易行，原料廉价易得，反应效率较高且重复性较好，对大肠杆菌的抑制效果明显。
- 专利分类
