[发明专利]5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑甲酸衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201510191117.7 | 申请日： | 2015-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN104788361B | 公开（公告）日： | 2017-06-30 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;付晨晨 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/54 | 分类号： | C07D209/54 |
| 代理公司： | 杭州华知专利事务所33235 | 代理人： | 龙湖浩 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一种(5S)‑5‑氮杂螺[2.4]庚烷‑6‑甲酸衍生物的合成方法，以1,1‑环丙二甲醇为起始原料，与二氯亚砜反应、经氧化得到磺酸酯化合物，然后与甘氨酸甲酯制备的亚胺在叔丁醇钾作用下缩合，再通过调节体系酸性、碱性一锅煮完成水解、环合、氨基保护得到消旋产品，最后经过拆分得到成品，总收率达到30%以上，该反应路线步骤短，用到的试剂安全，操作简单，反应成本低，收率较高，适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂螺 2.4 庚烷 甲酸 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑6‑甲酸衍生物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：1)在有机溶剂和碱的存在下，将1,1‑环丙烷二甲醇磺酸酯式Ⅲ和亚胺乙酸酯Ⅴd进行缩合反应，经酸碱处理完成水解、环合得到环合产物式Ⅵa；2)所得的环合产物式Ⅵa与二碳酸二叔丁酯或氯甲酸苄酯反应得到5‑氮杂螺[2,4]庚烷‑6‑甲酸衍生物Ⅵb；其合成路线为：其中，式Ⅴd中的R1代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、环戊基、环己基、叔丁基、苯基、取代苯基、萘基或取代萘基；R2代表氢原子、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环戊基、环己基、叔丁基、苯基、取代苯基、萘基、或取代萘基；R代表烷基；式Ⅵa中的M为碱金属离子；式Ⅵb中R1为叔丁氧羰基或苄氧羰基。
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其中W、X、Y、Z、A、B和G具有上文给出的含义，涉及其多种制备方法及中间产物，并且涉及其作为杀虫剂和/或除草剂的用途。本发明还涉及含有烷氧基/烷基螺环双取代的特特拉姆酸衍生物和一种改进与有用植物相容性的化合物的选择性除草剂。本发明还涉及通过添加铵盐或鏻盐及任选地添加渗透促进剂来增加含有式(I)化合物的作物保护产品的效力。
- 苯基螺环酮烯醇酯类化合物及其用途-201010604623.1
- 赵金浩;王宗成;程敬丽;朱国念 - 浙江大学
- 2010-12-24 - 2011-05-18 - C07D209/54
- 本发明公开了一苯基螺环酮烯醇酯类化合物，其特征是结构通式如I所示：
；其中：R1为被卤素取代的烷基或者非取代的烷基；G为被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基取代的苯基烷基，或者为非取代的苯基烷基，或者为被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基取代的苯基烯烃基，或者为非取代的苯基烯烃基，或者为被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基取代的杂环烷基，或者为非取代的杂环烷基。本发明还同时提供了上述苯基螺环酮烯醇酯类化合物的用途：用于杀灭害虫或螨虫。
- 苯基螺环酮烯醇类化合物及其用途-201010538025.9
- 赵金浩;王宗成;程敬丽;朱国念 - 浙江大学
- 2010-11-09 - 2011-04-13 - C07D209/54
- 本发明公开了一种苯基螺环酮烯醇类化合物，其结构如通式(I)或通式II所示：
式中：R1为氢或者
G为氢、金属离子、铵离子或者
该苯基螺环酮烯醇类化合物能用于杀灭害虫或螨虫。
- 卤代烷氧基螺环特特拉姆酸和特窗酸衍生物-200880108701.X
- R·菲舍尔;T·布雷特施奈德;S·莱尔;C·阿诺德;J·迪特根;D·福伊希特;H·科恩;O·马萨姆;C·H·罗辛格;E-M·弗兰肯;U·葛约根斯 - 拜尔农作物科学股份公司
- 2008-09-12 - 2010-08-18 - C07D209/54
- 本发明涉及新的式(I)的卤代烷氧基螺环特特拉姆酸和特窗酸衍生物，其中W、X、Y、Z、A、D、Q1、Q2、m和G具有上述含义；涉及制备其的多种方法和中间体；并涉及其作为杀虫剂和/或除草剂的用途。本发明还涉及含有卤代烷氧基螺环特特拉姆酸和特窗酸衍生物以及一种提高栽培植物相容性的化合物的选择性除草剂。本发明还涉及通过加入铵盐或鳞盐和任选的渗透促进剂提高含有式(I)的植物保护剂的化合物的活性。
- 7(S)-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2,4]庚烷的制备方法-200910028384.7
- 陈再新;夏正君;蒋龙;林送;荆小燕;姚虎;史惠忠;于鸿飞;马堰启 - 常州亚邦制药有限公司;江苏亚邦药业集团股份有限公司;常州市亚邦医药研究所有限公司
- 2009-01-23 - 2010-07-28 - C07D209/54
- 本发明涉及一种具有广谱抗菌药物西他沙星中间体7(S)-叔丁氧羰基氨基-5-氮杂螺[2，4]庚烷的制备方法。该制备方法使得反应更易控制，所得的手性异构体光学纯度更高。
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