[发明专利]一种α-氰基-4-羟基肉桂酸衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201410723116.8 | 申请日： | 2014-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN104447406A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 陈河如;李怡芳;何蓉蓉 | 申请（专利权）人： | 陈河如 |
| 主分类号： | C07C255/41 | 分类号： | C07C255/41;C07C253/30;A61P3/10;A61P27/02;A61P25/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 44202 | 代理人： | 王会龙 |
| 地址： | 510632 广东省广州市黄*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有醛糖还原酶抑制活性的α-氰基-4-羟基肉桂酸衍生物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示。其制备方法是：首先将α-氰基-4-羟基肉桂酸与N-叔丁氧酰基(Boc)保护的二胺类化合物反应，得N-Boc保护的α-氰基肉桂酰二胺。该化合物脱保护基Boc后，与N-酰基α-氨基酸(天然或非天然)反应得α-氰基-4-羟基肉桂酸衍生物。本发明的化合物对醛糖还原酶具有抑制活性，并能够应用于制备治疗糖尿病并发症如糖尿病视网膜病、糖尿病老年痴呆、神经末梢障碍等疾病的药物中。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氰基 羟基 肉桂 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种具有醛糖还原酶抑制活性的α‑氰基‑4‑羟基肉桂酸衍生物，特征在于其结构如式I所示：![]()
其中，X＝NH,CH2,O,S；n＝2‑6；Y＝NH,CH2,O,S；标*处为R‑或S‑构型；R1为苄基、苯乙基、苄氧甲基、4‑氟苯乙基中的任何一种；R2为甲基、叔丁基、乙基、丙基、异丙基中的任何一种。
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