[发明专利]CXCR7拮抗剂在审
申请号: | 201380062708.3 | 申请日: | 2013-11-26 |
公开(公告)号: | CN105189484A | 公开(公告)日: | 2015-12-23 |
发明(设计)人: | 范俊发;A·卡拉辛斯基;C·W·兰格;R·M·路易;J·P·麦克马洪;J·P·鲍尔斯;曾一斌;张朋烈 | 申请(专利权)人: | 凯莫森特里克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D403/12;C07D403/14 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 崔佳佳;马莉华 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明提供一种式I所示(结构代表)的化合物,或其药学上可接受的盐、水合物或N-氧化物,用于结合到CXCR7并治疗至少部分依赖于CXCR7活性的疾病。因此,在其他方面本发明提供组合物,所述组合物包含混合有药学上可接受的赋形剂的上述化合物。 | ||
搜索关键词: | cxcr7 拮抗剂 | ||
【主权项】:
式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐、水合物、N‑氧化物、同位素富集物或对映异构体富集物或旋转异构体,其中各环顶点Xa、Xb和Xc独立选自下组:N、NH、N(R2)、O、CH和C(R2);下标n为0、1或2;Z选自下组:(i)单环或稠合双环芳基和杂芳基,其中杂芳基具有选自N、O和S的1‑4个杂原子作为环成员;且其中所述芳基和杂芳基任选被1至5个R5取代基取代;(ii)选自环烷或杂环烷的单环四‑、五‑、六‑或七‑元环,其中杂环烷环具有选自N、O和S的1‑3个杂原子作为环成员;且其中各个所述单环Z环任选被1至3个R5取代基取代;R1选自H和C1‑8烷基,其中烷基部分任选被卤素、‑NRaRb、‑ORa、‑CO2Ra和‑CONRaRb取代;各R2独立选自:H、卤素、CN、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8羟基烷基、‑ORa、‑CO2Ra、‑X‑CO2Ra、‑NRaRb、‑CONRaRb和‑X‑CONRaRb;R3选自下组:H、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8羟基烷基、‑CO2Ra、‑X‑CO2Ra、‑CONRaRb和‑X‑CONRaRb;各R4,当存在时,独立选自下组:C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8羟基烷基、‑ORa、‑CO2Ra、‑X‑CO2Ra、‑NRaRb、‑CONRaRb和‑X‑CONRaRb;各R5独立选自下组:卤素、CN、‑X‑CN、C1‑8烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烯基、C3‑5螺环烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C1‑8卤代烷基、C1‑8羟基烷基、‑ORa、‑CO2Ra、‑X‑CO2Ra、‑NRaRb、‑CONRaRb、‑X‑CONRaRb、芳基、5‑或6‑元杂芳基和3‑、4‑、5‑或6‑元杂环基,其中存在于杂芳基和杂环环的环顶点的杂原子选自N、O和S,且其中R5的芳基、杂芳基和杂环部分任选被1‑3个Ra取代;各Ra和Rb独立选自下组:氢、羟基、卤素、氰基、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、C1‑8卤代烷基、C3‑6环烷基、C3‑6环烷基烷基、氨基、C1‑8烷基氨基、二C1‑8烷基氨基、氨甲酰基、羧基C1‑4烷基酯、羧酸和‑SO2‑C1‑8烷基;各X为C1‑4烯基连接基团或具有式‑(CH2)mO(CH2)p‑的连接基团,其中下标m和p是0‑5的整数,且m+p为0‑6,其中X的任何亚甲基部分任选被一个或两个甲基取代。
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- 2016-10-11 - 2019-03-01 - C07D403/06
- 本发明的提供一种新的微管蛋白抑制剂及其应用,该新的微管蛋白抑制剂为一系列基于被取代的杂环骨架的化合物,以微管蛋白中的秋水仙碱结合位点为靶标。具有下述结构:其中:n独立表示0~5的整数,条件是n≤5,A表示单取代或多取代的基团,所述基团选自H、C1‑C20酰氨基、C1‑C20酰氧基、C1‑C20烷酰基、C1‑C20烷氧羰基、C1‑C20烷氧基、C1‑C20烷氨基、C1‑C20烷羧氨基、芳酰基、芳烷酰基、羧基、氰基、卤素、羟基、硝基和甲基噻吩基。
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