[发明专利]α-胺基，δ－羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201310573510.3 | 申请日： | 2013-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN104058998A | 公开（公告）日： | 2014-09-24 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;邱林;郭鑫;马超群;刘顺英;杨琍苹;赵芸 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07C311/19 | 分类号： | C07C311/19;C07C303/40;A61K31/216;A61P3/10;A61P3/04 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用，通过将芳基乙酸酯重氮、醇和α，β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成产物。本发明原料价廉易得，并采用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，具有高原子经济性，高收率，能方便地同时得到α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，广泛应用于新药筛选和制药领域。 | ||
| 搜索关键词： | 胺基 羟基 己二酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
式(I)所示的α‑胺基，δ‑羟基己二酸衍生物，其特征在于，其结构如式(I)所示，![]()
其中，Ar1为苯基、或带有取代基团的苯基；R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、或异丙基；Ar3为苯基、或带有取代基团的苯基；Ts为对甲苯磺酰基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学，未经华东师范大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310573510.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 双芳基烯烷酸类化合物及其制备方法和用途-201410290162.3
- 朱维良;李剑;蓝乐夫;吴德燕;杨卓;陈菲菲;刘颖涛;徐志建;蔡婷婷 - 中国科学院上海药物研究所;华东理工大学
- 2014-06-24 - 2018-03-27 - C07C311/19
- 本发明涉及一种双芳基烯烷酸类化合物及其制备方法和用途，该化合物的结构如式I所示，其中，*、R1、R2、R3、n1和m的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的双芳基烯烷酸类化合物，对敏感菌株和耐药菌株都具有较强的抑制活性，可以用于制备抗菌药物。
- 磺酰胺化合物和它们作为STAT5抑制剂的用途-201580032818.4
- P·T·岗尹;A·A·库马拉斯瓦米;A·M·路易斯;M·格勒图-海尹 - 多伦多大学管理委员会
- 2015-05-29 - 2017-02-22 - C07C311/19
- 本公开涉及具有下式(式(I))的化合物，其为STAT5的抑制剂。
- α-胺基，δ－羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用-201310573510.3
- 胡文浩;邱林;郭鑫;马超群;刘顺英;杨琍苹;赵芸 - 华东师范大学
- 2013-11-15 - 2014-09-24 - C07C311/19
- 本发明公开了α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物及其制备方法和应用，通过将芳基乙酸酯重氮、醇和α，β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成产物。本发明原料价廉易得，并采用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，具有高原子经济性，高收率，能方便地同时得到α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，广泛应用于新药筛选和制药领域。
- 一种α-胺基，δ－羟基己二酸衍生物的制备方法-201310090604.5
- 胡文浩;邱林;唐继兴;郭鑫;刘顺英;杨琍苹;王珏 - 华东师范大学
- 2013-03-20 - 2013-08-14 - C07C311/19
- 本发明涉及一种α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物的制备方法，将芳基乙酸酯重氮、醇和α，β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成所述α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物。本发明原料价廉易得，并采用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，具有高原子经济性，高收率，能方便地同时得到α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
- 一种α－位季碳的α，β－二胺酸衍生物的共催化制备方法-201310132913.4
- 胡文浩;邱林;郭鑫;吕峰平;刘顺英;杨琍苹;吴翔 - 华东师范大学
- 2013-04-17 - 2013-07-17 - C07C311/19
- 本发明公开一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的共催化制备方法，芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物；该α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物包括式(I)的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物、式(II)的赤式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明原料价廉易得，用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，催化剂易于合成，高原子经济性，高收率，无环境污染，能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α，β-二胺酸酯衍生物，提供多样性化合物骨架，对新药筛选及制药工艺具重要意义。
- 作为β淀粉样肽产生的抑制剂的新型α-(N-磺酰氨基)乙酰胺化合物-201210178082.X
- J·E·小斯塔雷特;K·W·吉尔曼;R·E·奥尔森 - 百时美施贵宝公司
- 2008-10-14 - 2012-10-10 - C07C311/19
- 本发明提供一种新型α-(N-磺酰氨基)乙酰胺化合物、其药物组合物、其工艺以及治疗阿尔茨海默病和其它与β-淀粉样肽相关的病症的方法。
- 选择性的基于异羟肟酸的MMP-12 和MMP-13 抑制剂-200980134315.2
- L·W·麦夸尔;O·罗格尔;M·舒尔茨;R·A·托马西;S·韦勒 - 诺瓦提斯公司
- 2009-07-13 - 2011-08-03 - C07C311/19
- 本发明提供了式(I)化合物，所述的化合物是MMP-12和/或MMP-13抑制剂，并且因此可以用于治疗其特征在于MMP-12和/或MMP-13异常活性的障碍或疾病。因此，式(I)化合物可以用于治疗MMP-12和/或MMP-13介导的障碍或疾病。最后，本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物。
- 经吖丙啶氟化进行的放射性标记-200780049545.X
- A·斯里尼瓦桑;T·布伦比;T·施特尔菲尔德;K·格雷厄姆;U·勒恩;J·贝科;穆林静 - 拜耳先灵医药股份有限公司
- 2007-09-07 - 2009-11-11 - C07C311/19
- 本发明涉及适于或已经用18F放射性标记的新化合物、制备这样的化合物的方法以及这样的化合物在诊断成像中的用途。
- 基于异羟肟酸酯的选择性MMP抑制剂-200780011590.6
- E·E·普萨泰里;R·A·托马西;T·洛伊特尔特;J·E·格罗布;本田绚子 - 诺瓦提斯公司
- 2007-03-27 - 2009-04-15 - C07C311/19
- 本发明提供了式(I)化合物，所述化合物是MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此能用于治疗以MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13活性异常为特征的障碍或疾病。因此，式(I)化合物能用于治疗由MMP-9和/或MMP-12和/或MMP-13介导的障碍或疾病。最后，本发明还提供了药物组合物。
- 专利分类
